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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 心得安、萘心安、恩得來、萘氧丙醇胺、普奈洛爾、Inderal、AY-64043 | |
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| 1.片劑：10mg；2.注射劑：5mg(5ml)，1mg(1ml)。 | |
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| 本品為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量減少，初期因外周阻力反射性增加(使α受體作用相對增強)，故降壓作用不明顯，腎血流量與腎小球濾過率、冠狀動脈及其他內(nèi)臟器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經(jīng)元功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血壓調(diào)節(jié)壓力感受器的敏感性，可競爭性對抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。血漿腎素活性因β2受體被阻斷而降低，還可致血管收縮，支氣管痙攣。有增強胰島素降低血糖的作用，對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點為溫和、緩慢、持久，能抑制腎素分泌，無直立性低血壓癥。治療震顫的機制可能與β2受體有關，也有可能是中樞作用。 | |
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| 口服后胃腸道吸收較完全，吸收率約90%。1～1.5h血藥濃度達峰值，但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%，進食后生物利用度增加。血漿蛋白結(jié)合率93%，藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力受遺傳控制，并具有立體選擇性，其活性異構(gòu)體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低，因而血漿中未結(jié)合普萘洛爾的比例高于歐洲人，因此中國人對本藥更敏感。其具有親脂性，能透過血－腦脊液屏障而產(chǎn)生中樞反應。本藥也可進入胎盤。分布容積約為6L/kg。本藥在肝臟廣泛代謝，甲亢患者藥物代謝及機體清除率增加。本藥半衰期為2～3h，主要經(jīng)腎臟排泄，包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(小于1%)原形物。本藥可以從乳汁分泌少量。本藥不能經(jīng)透析清除。 | |
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| 1.慎用：(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)Ⅰ度房室傳導阻滯；(4)糖尿病；(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(6)肝功能不全；(7)甲狀腺功能低下；(8)雷諾綜合征或其他周圍血管疾�。�(9)腎功能減退；(10)麻醉或手術患者；(11)妊娠及哺乳期婦女。2.老年人對本藥代謝與排泄能力低，應適當調(diào)節(jié)劑量。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、三酰甘油、尿酸等增高；(2)可使血糖降低，糖尿病患者可能出現(xiàn)血糖增高；(3)腎功能不全時本藥的代謝產(chǎn)物可蓄積血中，干擾測定血清膽紅素的重氮反應，可出現(xiàn)假陽性。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能。糖尿病患者應定期查血糖。5.在消化道出血情況下，服用本藥可能增加循環(huán)衰竭危險。6.本藥可空腹服用，也可與食物同時服用。食物可使本藥在肝臟的代謝減慢，生物利用度增高。7.用量必須強調(diào)個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同。8.本藥血藥濃度不能完全預示藥理效應，故應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。9.少數(shù)患者長期用藥可出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并逐漸遞減至停用。醫(yī)學全/在線www.gydjdsj.org.cn10.冠心病患者不宜驟停本藥，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳。因此，長期用藥者撤藥須逐漸減量，同時應盡可能限制體力活動。11.甲亢患者也不可驟停本藥，否則使甲亢癥狀加重。因本藥可減弱心臟收縮，甲亢合并心功能不全者必須采用時，應合用強心藥。12.外科手術前是否停藥尚有爭議，因為停藥可引起心絞痛和(或)高血壓反跳，其危險性可能比手術本身產(chǎn)生的心臟抑制大。本藥在術前應逐漸減量，但不要完全停藥，直到手術進行。13.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持比單用其中一種方法更好。14.用藥過量的處理：(1)心動過緩給阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；(2)室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉；(3)心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥；(4)低血壓時輸液并給升壓藥；(5)抽搐給地西泮或苯妥英鈉；(6)支氣管痙攣給異丙腎上腺素。 | |
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| 1.心臟方面：竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓，誘發(fā)及加重心力衰竭；2.其他：加劇哮喘與慢性阻塞性肺部疾患，精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高�？梢�嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。 | |
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| 1.口服：(1)治療原發(fā)性震顫：應從小劑量開始，每次10mg，每天3次，逐漸增加至能緩解震顫為止，劑量曾用至每天120～180mg。(2)治療各種心律失常：每天10～30mg，分3次服，用量根據(jù)心律、心率及血壓變化而及時調(diào)整。(3)治療嗜鉻細胞瘤：手術前3天服藥，每天量60mg，分3次服。(4)治療心絞痛：每天40～80mg，分3～4次服，先從小劑量開始，逐漸加量。每天量可以用至80mg以上。劑量過小無用。(5)治療高血壓：每次5mg，每天4次，1～2周后增加1/4量，在嚴密觀察下可逐漸增加至每天量100mg。2.靜脈滴注：宜慎用，對麻醉過程中出現(xiàn)的心律失常，以每分鐘1mg的速度靜脈滴注，每次量2.5～5mg，稀釋于5%～10%葡萄糖注射劑100mg內(nèi)滴注。滴注過程中必須嚴密觀察血壓；心律和心率變化，隨時調(diào)整滴注速度。如心率轉(zhuǎn)慢，應立即停藥。 | |
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| 1.奎尼丁可使本藥的清除下降。如必須合用時，應密切監(jiān)測心功能，必要時調(diào)整兩種藥物的用量。2.普羅帕酮可增加本藥濃度，引起臥位血壓明顯降低。如必須合用，應仔細監(jiān)測心功能，特別是血壓，必要時調(diào)整本藥用量。3.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏。與丙吡胺、氟卡尼合用，也可引起心動過緩。4.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監(jiān)測心功能，尤其是對于左室功能受損、心律失�；蛑鲃用}狹窄的患者。5.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有報道引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滯。因此，兩藥合用時，應密切監(jiān)測心功能，尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn6.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用，合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。因此，兩藥合用時，應密切監(jiān)測心功能。7.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應監(jiān)測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。8.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降，因此，如必須合用，應監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。9.肼屈嗪可增加本藥的生物利用度，空腹服藥多見，而對緩釋制劑的影響較小。10.右丙氧芬可能增加本藥發(fā)生低血壓和心動過緩的危險。合用時應注意監(jiān)測。11.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。應密切監(jiān)測患者的血壓和心率。12.芬太尼麻醉時，使用本藥可引起嚴重的低血壓。13.利托那韋可增加本藥的血藥濃度及毒性反應。合用時，應減小本藥用量。14.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如合用時應密切監(jiān)護。15.西咪替丁可減少肝血流量和肝臟對本藥的代謝，使本藥血濃度提高。如需合用時，應密切監(jiān)測心功能，如血壓、心率。必要時應調(diào)整劑量。16.甲氧氯普胺可增強胃腸蠕動，加快本藥吸收速度，因而可提高本藥的血藥濃度。17.環(huán)丙沙星可增加本藥濃度，引起低血壓和心動過緩。合用應監(jiān)測血壓和心功能。18.氰西汀可引起本藥血藥濃度升高，毒性增大，故應監(jiān)測本藥的毒性反應，必要時減少用量。19.與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。20.氟伏沙明可抑制本藥代謝，導致心動過緩和(或)低血壓。合用時建議開始劑量宜小，并監(jiān)測心率及血壓，或換用一種心臟選擇性β受體阻滯藥。21.當歸提取物可能抑制本藥經(jīng)肝臟細胞色素P450酶的代謝，如果合用，應注意監(jiān)測血壓。22.呋塞米可提高本藥的血漿濃度，該作用可能與利尿使細胞外液減少有關。23.與氫氯噻嗪同用，可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血癥患者應避免兩藥同用。24.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，并且本藥可使地高辛血藥濃度升高，合用時應仔細監(jiān)測心電圖和地高辛< | |
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| 由于普萘洛爾是一種無選擇性β阻滯劑，且為脂溶性，極易侵入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而影響腦，又有肝臟首次代謝作用，因而半衰期短，每天至少用藥2次以上，患者順應性較差，故目前正逐漸被其他各具特點的新型β阻滯劑所替代。本品血藥濃度不能完全予示藥理效應，應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥：冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。醫(yī)學全.在線www.gydjdsj.org.cn | |
