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普萘洛爾

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常
英文名 Propranolol
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點162-165℃。
功效
主治 適用于各種原因引起的室上性和室性心律失常。尤其對由于循環(huán)兒茶酚胺水平增高如運動、情緒緊張、焦慮、心梗早期,強心甙中毒、嗜鉻細胞瘤和麻醉引起的心律失;蛴捎谛呐K對兒茶酚胺的敏感性增高,如甲狀腺機能亢進等引起的心律失常,具有特異性作用。慢性房顫或房撲無左室功能不全者,單用或與強心甙合用可減慢心室率。對二尖瓣脫垂和腎上腺素依賴型QT延長綜合征伴扭轉(zhuǎn)型室性心動過速有良效。
用途
方解
藥理作用 普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑。它能拮抗由β受體激動引起的心率加快、心肌收縮力加強和房室傳導(dǎo)增加等作用。此外,它還有增加K+外流及抑制Na+內(nèi)流作用。能阻止兒茶酚胺對竇房結(jié)、心房起搏點及浦氏纖維4相自發(fā)除極的促進作用,因而降低其自律性。還能降低除極幅度,并停止觸發(fā)活動。阻滯β受體的血藥濃度(<1μg/ml)不影響心房、心室和浦氏纖維的傳導(dǎo)性。高濃度(1.0-20μg/ml)時具有膜穩(wěn)定作用,能抑制傳導(dǎo)速度。有的患者需高濃度才有效,在此情況下,膜穩(wěn)定作用仍有治療意義。低濃度不影響心房、心室和浦氏纖維的APD和ERP,高濃度則因其膜穩(wěn)定作用而縮短APD和ERP,ADP縮短較ERP更甚。
體內(nèi)過程 口服易吸收(>95%),生物利用度為30%-40%,血漿蛋白結(jié)合率65%-95%,靜注t1/2為2-3小時,口服為3.5-6小時。有效血藥濃度為20-750μg/ml。經(jīng)肝代謝,90%以上以經(jīng)腎排出。本藥為親脂性,能透過血腦屏障,而產(chǎn)生中樞反應(yīng)。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:10mg。注射劑:5m1:5mg。
用法用量 抗心律失常成人口服:每次10-30mg,每日3-4次。根據(jù)心率、心律和血壓酌情調(diào)整。兒童:口服每日0.5-1.5mg/kg分次服;靜脈注射:0.01-0.1mg/kg緩慢注射一次量不宜超過1mg。
不良反應(yīng) 多數(shù)不良反應(yīng)與β受體阻滯有關(guān)。 1.本品減弱心肌收縮力、誘發(fā)或加重充血性心力衰竭是最常見的不良反應(yīng)。多發(fā)生于左室功能不全患者,即使同時應(yīng)用強心甙亦然。本藥的負性頻率和負性傳導(dǎo)作用,可減慢靜息和運動時的心室率,原有竇性心動過緩,竇功能不全患者更易發(fā)生,甚至發(fā)生竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)或加重支氣管痙攣、四肢發(fā)冷和間歇性跛行,為最主要的心外不良反應(yīng)。本藥易透過血腦屏障,常有多夢、頭暈、抑郁、幻覺、嗜睡頭痛、醉酒感、感覺異常、失眠、焦慮,以及注意力分散等。長期大劑量可導(dǎo)致嚴重抑郁,甚至有自殺企圖。本藥還具有加劇胰島素的降血糖作用,減弱交感神經(jīng)對低血糖的補償作用,并可掩蓋低血糖癥狀。 2.本品禁用于充血性盡力衰竭、病竇綜合征、重度傳導(dǎo)阻滯、慢性阻塞性支氣管疾病和周圍血管疾病。本藥能通過胎盤屏障,孕婦應(yīng)慎用。 3.過量的對策,靜注阿托品1-2mg可對抗心動過緩,但嚴重的心動過緩及傳導(dǎo)阻滯,需靜脈給β受體興奮劑異丙腎上腺素多巴胺多巴酚丁胺,必要時經(jīng)靜脈起搏治療。
注意事項 1.本藥與西咪替丁合用,后者可減少肝血流量和肝臟對本藥的清除和代謝,使血濃度提高。雷尼替丁雖可減少肝血流量,但并不增加本品的血濃度,對接受本品治療并需用H2拮抗劑的患者,雷尼替丁較西咪替丁更為適宜。 2.本品可減少利多卡因安替比林的肝臟清除,使血濃度提高,易發(fā)生副作用,因而聯(lián)合應(yīng)用時,應(yīng)重新確定利多卡因和安替比林的適宜劑量。 3.與奎尼丁合用時,半衰期不變,但清除率明顯降低,血漿奎尼丁峰值濃度明顯增高,奎尼丁可增強本藥的生物利用度。 4.與利福平長期合用時,可顯著降低本藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度,因利福平是肝內(nèi)代謝的強力誘導(dǎo)劑。 5.與氯丙嗪合用,后者通過抑制本品的代謝使肝內(nèi)清除減少,生物利用度增加。肼苯噠嗪同樣可改變本品的肝內(nèi)首關(guān)代謝量而提高生物利用度。 6.與胃復(fù)安合用,胃腸蠕動增強,加快其吸收速度,因而提高本品血藥濃度。與速尿合用,也可提高本品的血漿含量,可能因利尿使細胞外液減少有關(guān)。
貯藏 避光,陰涼干燥處密封保存。
備注
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