肼屈嗪
          
        
    
          藥物類別:
         抗高血壓用藥
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肼屈嗪

藥物類別:
高血壓用藥
所屬類別:
血管擴張藥
藥物名稱:
肼屈嗪
英文名稱:
Hydralazine
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
Hydrallazine Hydrochloride; Aprelazine; Aiselazine; Hdralzine Hydrochloride; apressine; Lopress
2
肼苯噠嗪; 肼酞嗪; 平壓嗪; 肼苯達嗪; 平壓肼; 鹽酸肼苯達嗪; 阿比西林; 鹽酸肼苯噠嗪 ydralazinum; Apressinum; Apresoline Hydrochloride; Cloridrato Dehidralazina
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
鹽酸肼屈嗪片 10mg;25mg;50mg
2
硫酸雙肼屈嗪片 12.5mg;25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
1.降壓 本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留,而降低效果。
2.心力衰竭 本品增加心排血量,降低血管阻力與后負荷。
藥動學(xué):
口服吸收良好,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進入循環(huán)前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙;、羥基化和結(jié)合反應(yīng)。根據(jù)病人對肼屈嗪乙;x速度,可分為快乙;团c慢乙酰化型,前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用度為50%,肼屈嗪的tl/22~3小時,血漿蛋白的結(jié)合率87%,作用持續(xù)時間24小時,表觀分布容積(1.6±0.3)L/kg。代謝產(chǎn)物75%由尿排出,糞便排出8%,僅1%~2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。
適應(yīng)癥:
用于治療高血壓或心力衰竭。
用法用量:
成人常用量 口服,每次12.5~25mg,每日3次。以后按需要增至每次50mg,每日3次。
不良反應(yīng):
1.多見的不良反應(yīng)有:腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、惡心。
2.少見的不良反應(yīng)有:便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3.罕見的不良反應(yīng)有:免疫變態(tài)反應(yīng)所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。
相互作用:
1.與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2.擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3.與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
注意事項:
有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者禁用。
對中度原發(fā)性高血壓,肼屈嗪合并利尿藥和b - 受體阻滯劑的應(yīng)用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨應(yīng)用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。
動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究,本品長期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b -受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應(yīng)緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。
療效評價:

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