伊拉地平

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伊拉地平副作用;別名:依拉地平、易拉地平、導(dǎo)脈順、Prescal、Lomir;伊拉地平適應(yīng)癥:高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。;伊拉地平藥理學(xué)作用:本品屬鈣離子內(nèi)流阻滯劑，阻滯肌細(xì)胞的細(xì)胞膜對(duì)鈣離子的內(nèi)流。正常情況下，鈣是在細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)釋放，結(jié)合細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致鈣與調(diào)鈣素結(jié)合的提高，調(diào)鈣素與鈣的復(fù)合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個(gè)過程，使小動(dòng)脈擴(kuò)張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對(duì)心肌細(xì)胞作用較小，可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴(kuò)張，但它對(duì)心臟收縮力影響較小。本品減慢竇房結(jié)傳導(dǎo)的作用和硫氮酮相似，但對(duì)房室結(jié)沒有影響。

分類名稱

一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗高血壓藥物三級(jí)分類：鈣拮抗劑

藥品英文名

Isradipine

藥品別名

依拉地平、易拉地平、導(dǎo)脈順、Prescal、Lomir

藥物劑型

1.片劑：1.25mg，2.5mg，5.0mg，7.5mg；2.緩釋膠囊：2.5mg，5.0mg，10mg。

藥理作用

本品屬鈣離子內(nèi)流阻滯劑，阻滯肌細(xì)胞的細(xì)胞膜對(duì)鈣離子的內(nèi)流。正常情況下，鈣是在細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)釋放，結(jié)合細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致鈣與調(diào)鈣素結(jié)合的提高，調(diào)鈣素與鈣的復(fù)合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個(gè)過程，使小動(dòng)脈擴(kuò)張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對(duì)心肌細(xì)胞作用較小，可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴(kuò)張，但它對(duì)心臟收縮力影響較小。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn本品減慢竇房結(jié)傳導(dǎo)的作用和硫氮酮相似，但對(duì)房室結(jié)沒有影響。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收，肝臟首關(guān)代謝(首過代謝)82%，達(dá)峰時(shí)間2～3h。血漿半衰期8.8±7.1h，血漿蛋白結(jié)合率＞96%，表觀分布容積283L/kg，表明在體內(nèi)有蓄積。代謝產(chǎn)物約60%～65%通過尿液排出，其余由糞便排出。

適應(yīng)證

高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛。

禁忌證

無絕對(duì)禁忌證。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn

注意事項(xiàng)

孕婦及哺乳期婦女，有竇房結(jié)病變患者慎用。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)與其他擴(kuò)血管藥相似，有頭痛、面部潮紅、頭暈、心動(dòng)過速、心悸、局部周圍水腫，少見的有低血壓，增加體重、乏力、腹部不適和皮疹等。

用法用量

1.高血壓：初始劑量2.5mg，每天2次。4周后血壓控制不滿意，可加量至5mg，每天2次。2.心絞痛：可用于慢性、穩(wěn)定型、運(yùn)動(dòng)誘發(fā)性心絞痛的預(yù)防性用藥。