【藥品名稱(chēng)】
通用名：鹽酸普萘洛爾片
曾用名：
商品名：
英文名：Propranolol Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Punɑiluo’er Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊)
分子式：C16H21NO2?HCl
分子量：295.81
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
1．藥理作用
（1)普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
（2)抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
（3)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性�？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
（4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca+?轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
2．致癌、致突變和生殖毒性
在18個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應(yīng)，無(wú)與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率90%～95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積（3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。
【適應(yīng)癥】
（1)作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。
（2)高血壓(單獨(dú)或與與其它抗高血壓藥合用)。
（3)勞力型心絞痛。
（4)控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常�？捎糜�洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。
（5)減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
（6)配合?受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。
（7)用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。
【用法用量】
（1)高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3～4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg。
（2)心絞痛：開(kāi)始時(shí)5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可漸增至每日200mg，分次服。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（3)心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。飯前、睡前服用。
（4)心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。
（5)肥厚型心肌�。�10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
（6)嗜鉻細(xì)胞瘤：10～20mg，每日3～4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用?受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。
【不良反應(yīng)】
應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過(guò)慢(<50次/分鐘)；較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌】
（1)支氣管哮喘。
（2)心源性休克。
（3)心臟傳導(dǎo)阻滯（II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。
（4)重度或急性心力衰竭。
（5)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
（2)?受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
（3)注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
（4)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。
（5)甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。
（6)長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。
（7)長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類(lèi)和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
（8)本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
（9)服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
（10)對(duì)診斷的干擾：服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽(yáng)性。
（11)下列情況慎用本品：過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周?chē)芗膊 ⒛I功能衰退等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
尚未確定,一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
【老年患者用藥】
因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
【藥物相互作用】
（1)與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
（2)與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。
（3)與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
（4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類(lèi)合用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
（5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
（6)與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
（7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
（8)酒精可減緩本品吸收速率。
（9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
（10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
（11)與安替比林、茶堿類(lèi)和利多卡因合用可降低本品清除率。
（12)與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。
（13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
（14)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。
【藥物過(guò)量】
一般情況下，如藥物過(guò)量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過(guò)緩時(shí)給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無(wú)法排出本藥。
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
密封保存。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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