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胰島素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥
英文名 Insulin*
漢語拼音
別名
藥物組成 胰島素是胰島β細(xì)胞合成與分泌的一種激素。由A、B鏈共51個氨基酸組成的多肽。胰島素制劑分別來自;豬胰臟的提取物,或者通過基因重組技術(shù)生產(chǎn)人胰島素。牛、豬、人三種胰島素的氨基酸組成略有區(qū)別,如表所示:三種胰島素中,牛的有三個氨基酸與人的不同,豬的有一個氨基酸與人的不同。人胰島素制劑的免疫原性最低,而牛胰島素制劑的免疫原性最高。人:B30蘇氨酸,A8蘇氨酸,A10異亮氨酸;豬:B30丙氨酸,A8蘇氨酸,A10異亮氨酸;牛:B30丙氨酸, A8丙氨酸, A10纈氨酸。 胰島素制劑均為注射使用的針劑。短效胰島素可用于靜脈點(diǎn)滴、肌內(nèi)注射或皮下注射。中效或長效胰島素可用于皮下注射。
性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。在水、乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶;在無機(jī)酸或氫氧化鈉溶液中易溶。
功效
主治 胰島素主要用于控制高血糖。Ⅰ型糖尿病病人由于自身免疫破壞β細(xì)胞,必須每日注射胰島素,否則將發(fā)生酮癥酸中毒,甚至昏迷死亡。Ⅱ型糖尿病病人在發(fā)生下列情況時亦需胰島素治療:①急性代謝紊亂,如高滲性非酮癥性昏迷;②創(chuàng)傷、大手術(shù)或急性心肌梗塞等應(yīng)激時;③肝、腎功能不全;④糖尿病并發(fā)癥進(jìn)展迅速,病情惡化;⑤磺脲類藥物繼發(fā)失效;⑥妊娠及哺乳期婦女等。
用途
方解
藥理作用 胰島素進(jìn)入血液循環(huán),到達(dá)靶細(xì)胞,與胰島素受體結(jié)合后,通過氨酸激酶活化,受體磷酸化,葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白激活后血葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞,促使血糖水平降低,葡萄糖在肝細(xì)胞及肌細(xì)胞中合成糖原,抑制糖異生及脂肪分解,促進(jìn)蛋白質(zhì)和脂肪的合成。
體內(nèi)過程 胰島素制劑注射后,按照注射途徑及使用的制劑不同,其開始作用的時間,作用高峰時間以及持續(xù)時間均不同。注射后,吸收的快慢亦受諸多因素的影響,如中、長效制劑、注射部位的血流量,以及注射的深度等。 以皮下注射為例,短效胰島素于注射后18-40分鐘開始發(fā)生降糖作用,2-4小時為作用高峰,降糖作用可持續(xù)5-8小時。中效胰島素于注射后1-2小時開始作用,6-12小時為作用高峰,可持續(xù)作用18-24小時。長效胰島素于注射后4-6小時開始作用,14-20小時為作用高峰,可持續(xù)作用24-36小時。 胰島素在肝臟、腎臟及肌肉組織降解。在這些組織細(xì)胞中存在硫醇金屬蛋白酶(thiol metalloproteinase)是胰島素的降解酶。胰島素可經(jīng)過胃小球?yàn)V出和腎小管重吸收,亦在腎小管降解。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:400u/10ml,800u/10ml。
用法用量 1.短效的結(jié)晶胰島素可用于靜脈點(diǎn)滴。 2.皮下注射是常用方法。皮下注射的劑量應(yīng)根據(jù)各個病人全身情況及血糖水平?jīng)Q定。各種胰島素均可用于皮下注射。 3.胰島素制劑以單位計算,不是以毫克計算的。每日注射劑量及分次劑量均需按醫(yī)囑。
不良反應(yīng) 1.低血糖反應(yīng)或低血糖昏迷,見于胰島素劑量過大,進(jìn)食量不足或運(yùn)動量過大時。 2.胰島素過敏,以往使用純度不高的胰島素可見到病人出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)。普遍采用人胰島素后過敏反應(yīng)實(shí)屬罕見。 3.脂肪萎縮,注射部位的脂肪萎縮可能是胰島素所致的免疫反應(yīng)。局部高濃度的胰島素注射還可以引起脂肪肥大。如果采用人胰島素并且不斷更換注射部位,可以防止脂肪萎縮及脂肪肥大的產(chǎn)生。 4.胰島素水腫見于糖尿病病人開始進(jìn)行胰島素治療階段。水腫可能與鈉潴留及毛細(xì)血管通透性增高有關(guān)。
注意事項(xiàng) 1.使用前應(yīng)仔細(xì)辨認(rèn)所用制劑屬于短效、中效或長效的哪一種。尤其對于國外生產(chǎn)的胰島素制劑。 2.國外生產(chǎn)的胰島素濃度不同,有的每毫升40單位,有的80單位,也有的100單位。使用前必須認(rèn)清,否則注射劑量會出現(xiàn)誤差。 3.注射與進(jìn)餐時間必須掌握恰當(dāng)。使用中效或長效胰島素宜推遲進(jìn)餐時間,使用短效胰島素應(yīng)于注射后15-20分鐘進(jìn)餐。 4.病人直隨身攜帶碳水化合物如糧食或糖果,以防低血糖發(fā)生。 5.血糖監(jiān)測,及時調(diào)整胰島素劑量。
貯藏 胰島素制劑通常需保存在4-8℃,不可冰凍。保存期為2年。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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