| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Amiodarone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 乙胺碘呋酮，可達隆，Cordarone |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色至微帶黃白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中幾乎不溶。熔點158-162℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品是治療和預(yù)防急性心肌梗死后反復(fù)性室性心動過速最有效的抗心律失常藥物之一。在治療和預(yù)防復(fù)發(fā)的房顫和房撲、預(yù)激綜合征伴發(fā)的陣發(fā)性室上速以及對慢性房顫電復(fù)律后的維持均有相當(dāng)高的效果。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 胺碘酮是含碘的苯呋喃類化合物，結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相似。對心臟有直接作用，也通過非競爭性阻斷交感神經(jīng)而起間接作用。具有抗心律失常和抗心絞痛效力。長期應(yīng)用的主要電生理作用是延長所有心肌組織（竇房結(jié)、心房、房室結(jié)、心室、希浦系統(tǒng)及旁路)的動作電位時程和不應(yīng)期，抑制竇房結(jié)的自律性，并抑制心房、房室結(jié)、希浦氏系統(tǒng)及心室的傳導(dǎo)。靜注給藥主要的電生理作用是減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)和延長不應(yīng)期。本品能阻止外周甲狀腺素（T4)轉(zhuǎn)變成活性代謝產(chǎn)物T3，使血漿T4增加。長期服用可出現(xiàn)輕度心率減慢，冠狀動脈和總外周阻力降低。靜注給藥有明顯的負(fù)性肌力作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收緩慢，但較完全。生物利用度為20%-80%。t1/2為30分鐘到3-4小時�？偙碛^分布容積約為60L/kg，心肌中的血藥濃度為血漿濃度30倍以上。口服需經(jīng)數(shù)周才見最大療效。停藥30-50天仍有抗心律失常作用。半衰期波動在26-107日。血漿蛋白結(jié)合率為90%，治療血藥濃度為0.5-2.0μg/ml。主要經(jīng)肝代謝為去乙基胺碘酮。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：200mg。膠囊劑：0.1g，0.2g。注射劑：3ml：150mg。 |
| 用法用量 | 負(fù)荷量給藥法的目的在于縮短開始服藥至顯效的間期。如不給負(fù)荷量，此期平均18天，負(fù)荷后縮短至5-10天�？刹捎渺o注負(fù)荷和口服負(fù)荷法，或靜注加口服負(fù)荷，比單口服負(fù)荷好，更能縮短抗心律失常間期及減少累積量。由室性早博或房顫轉(zhuǎn)為竇性心律后的預(yù)防復(fù)發(fā)：病情不急，可600mg/d分3次服，連服1周；第2周改為400mg/d，分2次服；第3周改為維持量每日200mg/d。用于復(fù)發(fā)性室性心動過速：病情危急，為盡快產(chǎn)生抗心律失常作用，可采用口服負(fù)荷輔以靜脈負(fù)荷法，口服負(fù)荷1200mg/d，分3-4次服，連服3天，繼而800mg/d，分3-4次服，連服2-4天；第二周改為600mg/d，分3次服；第三周改為400mg/d，分2次服；第4周改為維持量每日200mg/d。上述口服負(fù)荷法并無統(tǒng)一的模式，應(yīng)根據(jù)病情酌情調(diào)整。靜注給藥3-5mg/kg，最好用注射用水稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注入，以0.5-1.0mg/min的速度靜脈滴注，24小時內(nèi)靜滴總量以不超過20mg/kg為宜。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)比較常見，且與劑量有關(guān)。 1．長期服藥后的嚴(yán)重并發(fā)癥為甲狀腺功能異常（發(fā)生率2%-4%)，與本藥在體內(nèi)脫碘和碘的釋放有關(guān)或藥物直接作用所致。停藥后甲狀腺正常功能恢復(fù)緩慢（可能超過6個月)。肺炎和肺泡纖維化（發(fā)生率2%-6%)見于大劑量（800-1400mg/d)長期治療的患者�？赡芟当舅幣c磷脂相結(jié)合，抑制其酶的降解而使大量磷脂在肺內(nèi)堆積所致。早期發(fā)現(xiàn)、及時停藥并加服激素治療，肺的合并癥可消退。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)表現(xiàn)有震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、周圍神經(jīng)感覺和運動障礙等，停藥或減量后消失，但周圍神經(jīng)障礙不易消失。消化道不良反應(yīng)有惡心、胃腸不適、便秘及約20%的病人有一過性肝功能酶升高，減少用量癥狀可消失。長期服藥幾乎均出現(xiàn)角膜碘微粒沉淀，但少見視力受損。減量或用1%甲基纖維素滴眼可消失。約10%病人長期用藥后發(fā)生皮膚光敏感和變色，停藥后1-2年完全消退。 2．心血管的不良反應(yīng)較少，常見有對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制，引起竇性心動過緩、竇性停搏、竇房阻滯、各種房室傳導(dǎo)阻滯或原有傳導(dǎo)阻滯加重，若發(fā)生上述情況而又必須用藥者，可安置永久性起搏器。亦可引起QT間期延長、T波改變和巨大u波。伴有低血鉀（鎂)時，可發(fā)生扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。靜脈補鉀、鎂，滴注異丙腎上腺素或心室起搏治療均有效。靜脈快速注射時，30%病人可發(fā)生低血壓，原有心臟擴大，尤其是心肌病患者甚至可猝死。 3．嚴(yán)重竇性心動過緩或傳導(dǎo)阻滯（除非已安置起搏器)、心臟明顯擴大、甲狀腺功能異常者禁用。充血性心力衰竭、低血壓患者和哺乳期婦女慎用。 |
| 注意事項 | 1．與其他延長QT間期的藥物（如IA類抗心律失常藥物、吩噻嗪、三環(huán)抗抑郁劑和索他洛爾等)合用時，使QT間期進一步延長，增加促心律失常作用的危險。與華法林合用可延長凝血酶原時間，增強其抗凝作用，故應(yīng)減少后者用量的1/3或一半。與地高辛合用，后者血清濃度增加，可能與腎小管排泄地高辛減少有關(guān)，故需減少地高辛用量，以免中毒。與鈣拮抗劑和β阻滯劑合用可加重對竇房結(jié)、房室結(jié)和心肌收縮力的抑制，使病情惡化，最好不聯(lián)合用藥。與奎尼丁、安搏律定、普魯卡因胺合用可提高其濃度，后者劑量需減少。 2．長期服藥，應(yīng)監(jiān)測心電圖和24小時動態(tài)心電圖，間斷復(fù)查肺功能、X胸片、甲狀腺功能及肝功能。胺碘酮的應(yīng)用劑量越低越好，可每周服藥5天停藥2天。 |
| 貯藏 | 避光，陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 |
