| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Quinidine* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其硫酸鹽。為白色細針狀結晶，無臭，味極苦。遇光漸變色，水溶液顯右旋性，并顯中性或堿性反應。在沸水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中略溶，在乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．奎尼丁主要用于房顫和房撲電轉復前的準備和轉為竇性心律后的預防復發(fā)。用奎尼丁后心律轉復成功率高，竇性心律維持時間長。在轉復前，為抵消奎尼丁通過迷走神經(jīng)所致的房室傳導加速形成快速的心室率反應，通常應用地高辛或維拉帕米抑制房室傳導。 2．奎尼丁還可有效地減少陣發(fā)性室上速（包括預激旁道引起的房室折返性心動過速)和反復發(fā)作的室速�？捎糜陬A防頻發(fā)房早轉為房顫。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 奎尼丁具有Ia類抗心律失常藥的特點。它直接抑制心肌Na+通道，減少心肌細胞Na+內流。對Ca2和K+通道也有一定作用。此外，并通過對植物神經(jīng)的間接作用，即阻滯膽堿M受體，呈阿托品樣作用。其總效應取決于迷走神經(jīng)張力及所用劑量。由于抗膽堿作用較直接作用強，在用藥早期，其血藥濃度低時，主要表現(xiàn)為抗膽堿作用；當血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時，直接作用才占優(yōu)勢。 1．電生理作用 ①自律性：治療濃度的奎尼丁能抑制浦氏纖維的自律性。對竇房結的自律性一般無明顯影響，但能明顯抑制病竇綜合征患者的竇房結；②傳導性：奎尼丁降低心房、心室和浦氏纖維的動作電位0相上升速率和振幅，減慢其傳導速度，并延長預激綜合征的分路傳導；③不應期：延長心房、心室細胞和浦氏纖維的動作電位時間（APD)和有效不應期（ERP)，后者更為明顯。上述作用有助于折返的消除。此外，奎尼丁還抑制心肌應激性，提高其致顫閾。 2．心電圖 治療濃度奎尼丁縮短P-P及P-R間期，延長QRS波及QT間期。QRS延長達25%-50%時，就應減小藥量。 3．血流動力學 奎尼丁減少心肌細胞Ca2+內流，出現(xiàn)負性肌力作用。由于阻斷α受體，引起血管擴張，這些作用可明顯降低血壓，故一般不作靜脈注射用。 |
| 體內過程 | 口服吸收良好，經(jīng)1-2小時達峰濃度。有效血藥濃度為3-6μg/ml，超過6-8μg/ml即為中毒濃度。生物利用度為72%-87%，血漿蛋白結合率80%-90%。易進入心臟和紅細胞，心肌濃度為血漿濃度的10-20倍。半衰期6-14小時。多次口服48-72小時累積血藥濃度達高峰。主要經(jīng)肝臟羥基化而代謝，約10%以原形藥由腎排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：每片0.2g。 |
| 用法用量 | 1．用于房顫或房撲復律 一般先口服0.2g，觀察1小時，如無不良反應，第二日改為0.2g，每2小時1次，共服5次。如仍無效，且無明顯不良反應，第三日改為0.3g，每2小時1次，共服5次，若尚未轉復為竇性心律，可再用一日0.4g，每2小時1次，共服5次，如仍無效，視為治療失敗。每出總量不超過2g，轉為竇性心律后，可改為維持量0.2g，每日3-4次維持或緩釋膠囊0.3g，每日2次。 2．用于頻發(fā)房性或室性早搏口服，每次0.2g，每日3-4次或緩釋膠囊0.3g，每日2次。 |
| 不良反應 | 不良反應較大，但在嚴密觀察下謹慎應用，仍不失為相對安全的有效藥物。 1．長期服藥的不良反應以胃腸道癥狀最常見，包括惡心、腹瀉、腹痛、嘔吐及厭食�？岫〉闹袠猩窠�(jīng)毒性（金雞納中毒)包括耳鳴、耳聾、視力模糊、神經(jīng)錯亂、譫妄甚至昏迷。變態(tài)反應有皮疹、發(fā)熱、免疫介導性血小板減少、溶血性貧血。少數(shù)病人發(fā)生白細胞減少及肉芽腫性肝炎。 2．心臟毒性反應大部分出現(xiàn)在心室，如室性早博加重、室性心動過速和室顫�？岫』柝示C合征以室性心動過速。扭轉型室性心動過速或心室顫動為特征，用本品治療心房顫動時的發(fā)生率約為3%。發(fā)作前心電圖常顯示QT間期延長，T改變和巨大U波形成等，常預示有發(fā)生扭轉型室性心動過速的潛在危險，應立即停藥，并采取相應治療措施。 3．大劑量時由于抑制Ca2+內流，使心肌收縮力減弱。由于阻滯α受體，血管擴張，故易致低血壓�？岫∧苊黠@抑制病竇綜合征患者竇房結的自律性，引起嚴重竇性心動過緩、竇房阻滯，甚至竇停搏。對原有傳導功能障礙者可致傳導阻滯。 4．房顫或房撲患者用藥后心律轉為正常時，可能誘發(fā)心房血栓脫落，產(chǎn)生栓塞性病變，如腦栓塞、腸系膜動脈栓塞等，應嚴密觀察。 5．奎尼丁暈厥的對策：一旦發(fā)生，應立即停藥，糾正電解質紊亂、靜脈補鉀和補鎂。也可靜脈滴注異丙腎上腺素或安裝心臟起搏器控制扭轉型室速的發(fā)作。 |
| 注意事項 | 1．本品與地高辛合用時，可減少地高辛經(jīng)腎臟排泄而提高地高辛的血濃度，兩藥聯(lián)合應用時應減少地高辛用量，以免引起地高辛中毒。 2．本品抑制心肌收縮和擴張血管，當與擴血管或降血壓藥合用時，劑量宜減小，本品可增強抑制竇房結制劑如β受體阻斷劑和鈣拮抗劑的作用，應慎用。 3．本品與苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等合用，可加快本品的消除而使血藥濃度降低，從而使奎尼丁失效。相反，西咪智丁可降低肝血流量，減弱本品的代謝而引起血濃度升高。 4．通過抑制維生素K依賴性凝血因子或增強蛋白結合部位的置換，可增加抗凝劑的效果，二者合用時應減少后者劑量，以免出血。 5．本品能降低治療重癥肌無力癥中抗膽堿酯酶的作用，并增強抗生素誘發(fā)的肌無力。 6．低血鉀減弱奎尼丁的作用，增加Q-T或QTu間期的延長；若與胺碘酮、索他洛爾或其他可以延長QT間期的藥物合用時，必須特別謹慎，最好避免。 7．在治療房顫或房撲時，由于本品的抗膽堿能作用，使房室結傳導加速，故應預服洋地黃類藥物，抑制房室結的傳導，以免引起心室率加快，導致心力衰弱。 8．預防奎尼丁過量的最佳方法是連續(xù)測定心電圖的QT間期和QRS時間，當QRS時間延長超過原來的25%-35%，QRS時間超過146毫秒，QT或QTu間期超過500毫秒，應減量或調整治療。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
