【藥品名稱】
通用名：磷酸丙吡胺注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Disopyrainide phosphate Injection
漢語拼音：Linsuan Bingbi'an Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：α-［-2-［雙-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C21H29N30?H3PO4
分子量：437.47
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動(dòng)力學(xué)類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內(nèi)流作用，延長動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，減低心房和附加束的傳導(dǎo)速度，降低心肌傳導(dǎo)纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用，故可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導(dǎo)速度加快，但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者病情仍可加重。動(dòng)物研究未證實(shí)有致畸。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈給藥后，廣泛分布于全身，表觀分布容積為3.0～5.7L／kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異，約為35％～95％。T1/2約4～10小時(shí)，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時(shí)為10～18小時(shí)。
15分鐘內(nèi)按體重2mg/kg靜滴時(shí)為3ug/m1。治療血藥濃度為2～4ug/m1。在肝內(nèi)代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經(jīng)腎排泄，總排除達(dá)65％～96％，47％～67％為原形，11％～37％為代謝物。靜注后大部分在8小時(shí)內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8％～45％，靜注后經(jīng)糞便排出可高達(dá)45％。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認(rèn)為超過10ug/m1就易出現(xiàn)不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在線
【適應(yīng)癥】
室性心律失常。
【用法用量】
靜脈注射：按體重2mg/kg,最大量不宜超過0.15g�？梢�氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋，靜脈5分鐘，必要時(shí)給藥后20分鐘重復(fù)一次，最大總量不應(yīng)超過0.3g，再加上口服藥量，每日最大量不應(yīng)超過0.8。成人處方劑量：每日0.8g .分次給。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管：①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常，心電圖出現(xiàn)PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉(zhuǎn)性室速及室顫；②負(fù)性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭復(fù)發(fā)或加重，無心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機(jī)會(huì)少于5％，可致低血壓，甚至休克；③已有報(bào)道靜注可產(chǎn)生明顯的冠狀動(dòng)脈收縮。
（2)抗膽堿作用：是本品最常見的副作用，有口干、尿儲(chǔ)留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
（3)胃腸：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。
（4)肝臟：肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。
（5)血液：粒細(xì)胞減少。
（6)神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、精神抑郁或失常。
（7)其他：低血糖、陽萎、水儲(chǔ)留、靜注時(shí)血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。
【禁忌癥】
下列情況應(yīng)禁用：
① II或III度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器)；
② 病態(tài)竇房結(jié)綜合征；
③ 心源性休克；
④ 青光眼；
⑤ 尿縮留，以前列腺肥大為最常見發(fā)病原因；
⑥ 重癥肌無力。
【注意事項(xiàng)】
（1) 心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負(fù)荷量，并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓及心功能情況；
（2) 劑量應(yīng)根據(jù)療效及耐受性個(gè)體化給藥，并逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應(yīng)適當(dāng)減量；
（3) 服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6～12小時(shí)或鹽酸普魯卡因胺3～6小時(shí)；
（4) 血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥。
（5) 腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
（6) 對診斷的干擾：①血糖減低（原因不明)；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。
（7) 下列情況應(yīng)慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內(nèi)阻滯；③腎功能衰竭；④未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血癥。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
（8) 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25％時(shí)應(yīng)停藥；③心功能監(jiān)測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)也有限，已報(bào)道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動(dòng)物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量。
【老年患者用藥】
老年人及腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
（1)與其他抗心律失常藥合用時(shí)，可進(jìn)一步延長傳導(dǎo)時(shí)間，抑制心功能。
（2)中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用，低血糖及低血壓發(fā)生機(jī)會(huì)增多。
（3)與華法林合用時(shí)，抗凝作用可更明顯。
（4)與藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導(dǎo)本品的代謝，在某些患者中本品可誘導(dǎo)自身的代謝。
【藥物過量】
口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識(shí)喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴(yán)重者可致死。血清丙吡胺達(dá)中毒水平時(shí)，可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導(dǎo)異常，心動(dòng)過緩，最終導(dǎo)致心臟驟停。治療：
①發(fā)生心臟停搏或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；②心臟呈現(xiàn)異常激動(dòng)時(shí)，治療目的是減輕或終止心動(dòng)過速并防止發(fā)展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速，可用異丙腎上腺素，補(bǔ)鉀補(bǔ)鎂，臨時(shí)起搏，如仍不能終止，應(yīng)采用電除顫；③低血壓時(shí)可靜滴異丙腎上腺素，應(yīng)同時(shí)注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等；④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應(yīng)處理原則大致相似，首先應(yīng)停藥，對過量者必要時(shí)洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
(1)2ml∶50mg (2)2ml∶100mg
【貯藏】
密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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