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一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:胃腸解痙藥物 三級分類: | |
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硫酸阿托品、阿托品硫酸鹽、硫酸阿托平、AtropinSulfatis、Atropini Sulfatis、AtropineSulfate | |
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1.片劑:0.3mg;2.注射劑:0.3mg,0.4mg,0.5mg(1ml),1mg(1ml),5mg(2ml),10mg(2ml)。3.滴眼劑:硫酸阿托品1g,氯化鈉0.29g,無水磷水二氫鈉0.4g,無水磷酸氫二鈉0.47g,羥安乙酯0.03g,蒸餾水加至100ml配成;0.5%(5ml),1%(5ml);4.眼膏:0.5%含5g,1%含5g,2%含5g,3%含5g。 | |
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本品為叔胺抗毒蕈堿生物堿,本藥為抗M膽堿藥,具有松弛內臟平滑肌的作用,能解除平滑肌痙攣。這種作用與平滑肌的功能狀態(tài)有關。治療劑量時,對正常活動的平滑肌影響較小,但對過度活動或痙攣的內臟平滑肌則有顯著的解痙作用?删徑饣蛳改c平滑肌痙攣所致的絞痛,對膀胱逼尿肌、膽管、輸尿管、支氣管都有解痙作用,但對子宮平滑肌的影響較少,雖然可透過胎盤屏障,但對胎兒無明顯影響,也不抑制新生兒呼吸。本藥大劑量可抑制胃酸分泌,但對胃酸濃度、胃蛋白酶和黏液的分泌影響很小。隨劑量增加可依次出現(xiàn)如下反應:腺體分泌減少,瞳孔擴大和調節(jié)麻痹,心率加快,膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性降低,胃液分泌抑制,中毒劑量則出現(xiàn)中樞癥狀。對乙酰膽堿和擬膽堿能藥(包括抗膽堿酯酶藥)具有拮抗作用。大劑量本品加快心率、小劑量減慢心率。對眼的作用包括瞳孔擴大、眼壓升高和調節(jié)麻痹(滴眼時就可產(chǎn)生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支氣管分泌減少,正常的骨骼肌張力降低。大劑量可解除小血管痙攣?山獬迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加快。有抗休克作用,大劑量時可解除血管痙攣,擴張外周與內臟血管,使局部血流灌注量增加?膳d奮呼吸中樞,對抗體內蓄積的乙酰膽堿而解除有機磷農藥中毒。口服后迅速吸收,也可從黏膜、眼睛、完整皮膚吸收。 | |
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本藥易透過生物膜,自胃腸道及其他黏膜吸收,也可經(jīng)眼吸收,少量從皮膚吸收。口服本藥單一劑量,1h后達血藥峰濃度;注射用藥作用出現(xiàn)較快,肌內注射2mg,15~20min后即達血藥峰濃度。吸收后廣泛分布于全身組織,血漿蛋白結合率為50%?赏高^血-腦脊液屏障,在30min至1h內中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到較高水平。亦能通過胎盤進入胎兒循環(huán)。也可分泌至乳汁。本藥除對眼的作用持續(xù)72h外,其他所有器官的作用維持約4h。本藥部分在肝臟代謝,約80%經(jīng)尿排出,其中約1/3為原形,其余的為通過水解與葡萄糖醛酸結合的代謝物。消除半衰期為2~4h。各種分泌液及糞便中僅有少量排出。大劑量或反復給藥可延長作用時間。半衰期為13~38h。在血液中可迅速清除。 | |
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1.治療胃腸道絞痛、膀胱刺激癥狀、痙攣性結腸炎,也可用于膽絞痛、腎絞痛,效用較差。2.用于急性微循環(huán)障礙,治療嚴重心動過緩、暈厥合并頸動脈竇反射亢進以及一度房室傳導阻滯。3.作為解毒劑,可用于有機磷中毒以及急性毒蕈中毒。搶救感染性中毒性休克、銻劑中毒所引起的心源性腦缺血綜合征(阿-斯綜合征)及其他心律失常。4.麻醉前給藥,用于麻醉前以抑制腺體分泌,特別是呼吸道黏液分泌。5.可減輕帕金森病患者強直及震顫癥狀,并能控制其流涎及出汗過多。6.本藥滴眼液和眼膏用于散瞳(用于兒童驗光前散瞳和檢查眼底),并對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。7.皮膚科用于膽堿能型蕁麻疹、解痙及抑制分泌作用。8.用于治療嚴重盜汗。9.在心搏停止時應用本藥可使迷走反射消失。10.用于診斷性眼底檢查及治療虹膜睫狀體炎和兒童驗光配鏡。11.麻醉前給藥,使唾液和支氣管分泌減少。12.解救有機磷中毒的M樣中毒癥狀。13.適應于虹膜睫狀體炎、角膜炎、鞏膜炎。其作用為:(1)防止發(fā)生虹膜后粘連,減少繼發(fā)性青光眼或瞳孔閉鎖的可能。(2)解除或減少瞳孔括約肌和睫狀肌痙攣,減少疼痛刺激。(3)降低眼內血管壁通透,減少葡萄膜的充血和滲出,促進炎癥吸收。(4)促進睫狀體血管的血液循環(huán),增強新陳代謝,以有利于病情恢復。亦可應用于兒童白內障手術前及檢影、驗光前擴瞳,矯正內隱斜、解除調節(jié)痙攣。阿托品眼膏的藥物作用強,持續(xù)時間長,能夠充分麻痹睫狀肌,適用于12歲以下的兒童,各種年齡的內斜視患者。睫狀肌的功能恢復通常需要3周左右的時間,3周后患者的近視力就能恢復正常。本品還應用于治療惡性青光眼及難治性青光眼濾過術輔助用藥。 | |
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1.心臟病,特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狹窄、心動過速等。2.反流性食管炎、胃幽門梗阻、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌松弛(因本藥可使胃排空延遲,從而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流)。3.青光眼:惡性青光眼、閉角性青光眼和40歲以上的淺前房者。20歲以上患者存在潛隱性青光眼時,有誘發(fā)的危險。4.潰瘍性結腸炎(本藥用量大時,腸蠕動功能降低,可導致麻痹性腸梗阻,并可誘發(fā)或加重中毒性巨結腸癥)。5.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力降低)及尿路阻塞性疾病(因本藥可導致完全性尿潴留)。6.休克伴有心動過速或高熱者。7.急性五氯酚鈉中毒者。8.顛茄堿過敏患者禁用。 | |
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1.慎用:(1)腦損害者(尤其是兒童);(2)發(fā)熱患者;(3)腹瀉患者;(4)老年患者;(5)胃潰瘍患者。(6)心臟病。(7)反流性食管炎。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn(8)潰瘍性結腸炎。2.本藥靜脈注射宜緩慢。小量反復多次給藥,雖可提高對部分不良反應的耐受,但同時療效也隨之降低。3.由于用本藥治療兒童屈光時可出現(xiàn)毒性反應,故兒童應用眼膏而不用滴眼劑或用0.5%的溶液而不用1%的溶液,這樣可減少全身性吸收。在用藥后立即把過多的藥液或藥膏拭去。滴眼次數(shù)視病情需要而定,滴眼時壓迫淚囊部以防吸收中毒。4.本藥用于驗光時因其作用持續(xù)過長,擴瞳可維持1~2周,調節(jié)麻痹也可維持2~3天,故現(xiàn)已被作用持續(xù)時間較短的合成代用品取代。只有兒童驗光配眼鏡時仍用,因兒童的睫狀體肌調節(jié)功能較強,須發(fā)揮充分的調節(jié)麻痹作用。5.本藥長期滴眼引起局部過敏反應(接觸性藥物性眼瞼結膜炎)時,應立即停藥改用后馬托品或東莨菪堿等。6.本藥用于幼兒、唐氏綜合征患者、腦損害或痙攣狀態(tài)患者時,應經(jīng)常按需調整用量。7.用于緩慢型心律失常時,須謹慎調節(jié)本藥劑量。劑量過大則引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室顫的危險。8.由于老年人易發(fā)生抗M-膽堿樣不良反應,如排尿困難、便秘、口干(特別是男性),也易誘發(fā)青光眼。故一經(jīng)發(fā)現(xiàn),應立即停藥。9.嬰幼兒對本藥最敏感。兒童中毒者多見于頻繁滴眼或因誤服顛茄果和曼陀羅果等所致。10.一般情況下,本藥口服極量為每次1mg;皮下或靜脈注射極量為每次2mg。用于搶救感染性中毒性休克,治療銻引起的阿-斯綜合征和治療有機磷農藥中毒時,往往需用至接近中毒的大劑量,使之達到阿托品化才能奏效。此時即出現(xiàn)瞳孔中度散大、面頰潮紅、口干、心率加快、四肢回溫、輕度不安等癥狀。11.用藥過量的表現(xiàn):動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、幻覺、譫妄(多見于老年患者)、呼吸短促與困難、言語不清、心跳異常加快、易激動、神經(jīng)質、坐立不安(多見于兒童)等。12.本藥中毒癥狀與口服劑量的關系:(1)1mg:口干。(2)2~10mg:嚴重口渴感、咽干、吞咽困難、聲音嘶啞、排尿困難、皮膚干燥、瞳孔散大且對光反射消失、心動過速、煩躁不安。(3)11~100mg:幻聽、譫妄。(4)大于100mg:呼吸麻痹。(5)最低致死量成人為80~130mg,兒童為10mg。13.用藥過量的處理:(1)用4%鞣酸溶液洗胃。(2)靜脈緩慢注射水楊酸毒扁豆堿0.5~2mg,成人可達5mg。注射速度每分鐘不宜超過1mg,必要時可重復。(3)對興奮易激狀態(tài)可用小量巴比妥類如硫噴妥鈉100mg或水合氯醛直腸注入。(4)出現(xiàn)呼吸抑制時須做人工呼吸。(5)有高熱時給予冰袋或乙醇擦浴作對癥處理。14.藥物對兒童的影響:嬰幼兒對本藥的毒性反應極為敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的兒童,反應更強。環(huán)境溫度較高時,因閉汗有體溫急驟升高的危險,應用時要嚴密觀察。15.藥物對老人的影響:老年人容易發(fā)生抗M-膽堿樣不良反應,如排尿困難、便秘、口干(特別是男性),也易誘發(fā)青光眼。阿托品對老年人尤易導致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。16.藥物對妊娠的影響:孕婦靜脈注射本藥可使胎兒心動過速。17.藥物對哺乳的影響:本藥可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。18.藥物對檢驗值或診斷的影響:酚磺酞試驗時,本藥可減少酚磺酞的排出量。19.對其他顛茄類生物堿不耐受者,對本藥也不耐受。20.滴眼時需壓迫內眥,以免藥液流入鼻腔而吸收中毒。21.全身應用本品對眼部影響甚微。22.靜脈注射給藥宜緩慢。 | |
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本藥具有多種藥理作用,臨床上應用其中一種作用時,其他的作用則成為不良反應。1.常見的有:便秘、出汗減少(排汗受阻可致高熱)、口鼻咽喉干燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難(尤其是老年患者有發(fā)生急性尿潴留的危險)、胃腸動力低下、胃-食管反流。2.少見的有:眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。3.本藥長期滴眼,可引起局部過敏反應(接觸性藥物性眼瞼結膜炎) 4.常產(chǎn)生心悸、心動過速,可出現(xiàn)高血壓或低血壓。5.便秘、尿潴留均可發(fā)生。6.過量時出現(xiàn)中樞興奮、煩躁、呼吸興奮或譫妄幻覺、驚厥等,重則轉入抑制、昏迷和呼吸麻痹。7.過敏反應:眼癢、紅腫、皮膚潮紅、結膜充血等。 | |
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1.成人:(1)口服給藥:每次0.3~0.6mg,每天3次。極量:每次1mg,每天3mg。(2)靜脈注射:①一般情況:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。極量:每次2mg;②搶救感染中毒性休克、改善微循環(huán):每次1~2mg,或按體重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射劑稀釋后于5~10min靜脈注射,每15~30min靜脈注射1次,2~3次后如情況不見好轉可逐漸增加用量,直到患者面色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大,收縮壓在10kPa(75mmHg)以上時,逐漸減量至停藥;③抗心律失常:每次0.5~1mg,按需可每1~2小時1次,最大用量為2mg。(3)肌內注射:①一般情況:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。極量:每次2mg;②麻醉前用藥:術前0.5~1h肌內注射0.5mg。(4)皮下注射:①一般情況:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。極量:每次2mg;②緩解內臟絞痛,包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍:每次0.5mg。③麻醉前用藥:皮下注射0.5mg。(5)經(jīng)眼給藥:用于角膜炎、虹膜睫狀體炎:用1%~3%眼藥水滴眼或眼膏涂眼,次數(shù)根據(jù)需要而定。滴時按住內眥部,以免流入鼻腔吸收中毒。(6)混合給藥:①治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發(fā)現(xiàn)嚴重心律失常時,立即靜脈注射本藥1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀釋),同時肌內注射或皮下注射1mg,15~30min后再靜脈注射1mg。如患者無發(fā)作,可根據(jù)心律及心率情況改為每3~4小時皮下注射或肌內注射1mg,48h后如不再發(fā)作,可逐漸減量,最后停藥。②治療有機磷農藥中毒:根據(jù)病情決定用量。與解磷定等合用時:對中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60min1次;對嚴重中毒,每次靜脈注射1~2mg,每15~30min1次,至病情穩(wěn)定后,逐漸減量并改用皮下注射,直到發(fā)紺消失,繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定,然后用維持量,有時需2~3天。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn單用時:對輕度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,每30~120min1次;對中度中毒,每次皮下注射1~2mg,每15~30min1次;對重度中毒,應早期、足量地反復持續(xù)使用。立即靜脈注射2~5mg,以后每次1~2mg,每15~30min1次。根據(jù)病情適當增加或減小劑量,縮短或延長用藥間隔時間,至出現(xiàn)阿托品化時(瞳孔散大、面色潮紅、腺體分泌減少,心率增快、肺水腫得到控制,神志逐漸清醒等),即可減小劑量或延長用藥間隔時間,密切觀察用藥前后的藥效反應,酌情改用維持量,每天4~6次,持續(xù)2~3天。對口服中毒者,用藥劑量應適當增大。2.兒童:(1)口服給藥:按體重0.01mg/kg,每4~6小時1次;(2)靜脈注射:兒童耐受差,0.2~10mg可中毒致死。①搶救感染中毒性休克:小兒按體重0.03~0.05mg/kg,每15~30min1次,2~3次后如情況不見好轉可逐漸增加用量,至情況好轉后即減量或停藥;②抗心律失常:按體重靜脈注射0.01-0.03mg/kg;③抗休克、改善微循環(huán):按體重靜脈注射0.03~0.05mg/kg;④麻醉前用藥:體重3kg以下者為0.1mg,7~9kg者為0.2mg,12~16kg者為0.3mg,20~27kg者為0.4mg,32kg以上者為0.5mg。3.麻醉前用藥:通常在麻醉誘導前30~60min皮下或肌內注射300~600μg,也可以在麻醉誘導前立即靜脈注射。此外,本品還可以與硫酸嗎啡10mg合用于麻醉誘導前1h皮下注射。體重達到3kg的兒童皮下注射100μg,體重7~9kg給予200μg,12~16kg給予400μg,20~27kg給予500μg,41kg以上給予600μg。當抗膽堿酯酶藥被用于逆轉非除極肌松藥的作用時,為了對抗膽堿酯酶抑制劑的毒蕈堿作用,可靜脈注射本品0.6~1.2mg,在前或同時給予抗膽堿酯酶藥均可。4.心搏停止:歐洲的準則是靜脈注射3mg,僅用1次;美國則推薦靜脈注射1mg,3~5min內如未見效,可以重用。歐洲不主張用于兒童。對于心動過緩,靜脈注射0.5~1.0mg,3~5min可重用,總用量可達0.04mg/kg。5.膽、腎絞痛和胃腸道疾。撼扇丝诜0.3~0.6mg,也可皮下或肌內注射,4~6h可重用。6.解痙及抑制分泌用:口服,每次0.3~0.6mg,每天3次;極量每次1mg,每天3mg,飯前服。小兒每次0.01mg/kg。皮下注射或肌內注射,每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg;一次極量2mg;小兒同口服。7.抗休克:靜脈注射,每次1~2mg,小兒一次0.03~0.05mg/kg,用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射劑10~20ml稀釋后靜脈注射。根據(jù)病情需要每隔10~30min1次,2~3次后情況不見好轉可逐漸增加用量,至情況好轉后即減量或停藥,改用其他抗休克藥。8.治療有機磷農藥中毒:輕度中毒,皮下注射或肌內注射每次0.2~1mg,每天2~3次;中度中毒,肌內注射或靜脈注射每次1~2mg,每30~60min1次,直至病情好轉;重度中毒,肌內注射或靜脈注射每次2~5mg,每15~30min1次,至阿托品化后改為維持量,每次1~2mg或根據(jù)病情而定。9.治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發(fā)現(xiàn)嚴重心律失常,可立即靜脈注射1~2mg(用5%~25%葡萄糖注射劑10~20ml稀釋),同時肌內注射或皮下注射1mg,15~30min后再靜脈注射1mg。如患者無發(fā)作,根據(jù)心律及心率情況改變每3~4小時皮下注射或肌內注射1mg,48h后如不再發(fā)作,可逐漸減量直至停藥。眼科用藥:用0.5%~3%的滴眼液或眼膏劑滴眼或涂眼。10.眼科用藥:0.5%~1%滴眼液點眼或0.5%~1%的眼膏涂眼。(1)治療虹膜睫狀體炎:0.5%~1%滴眼液每天數(shù)次點眼,夜間涂用眼膏;亦可配合其他藥物行結膜下注射。(2)屈光檢查、解除調節(jié)痙攣:常用其1%滴眼液或眼膏,滴眼液常規(guī)滴3天,每天3次;眼膏常規(guī)用3天,每天1次。(3)治療惡性青光眼:常用1%滴眼液,每天4次,須配合其他抗青光眼藥物。 | |
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1.與異煙肼合用,本藥的抗膽堿作用增強。2.本藥與鹽酸哌替啶(度冷丁)合用有協(xié)同解痙和止痛作用。3.奎尼丁與本藥的抗膽堿作用相加,故可增強本藥對迷走神經(jīng)的抑制作用。4.本藥可增加地高辛的吸收(因本藥可使胃腸排空時間延長,從而導致地高辛的吸收更完全)。5.本藥與維生素B2合用,可使維生素B2的吸收增加(因為抗膽堿藥抑制胃腸蠕動,使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長,吸收增加)。6.將少量高張氯化鈉溶液(8.5%)加入本藥注射劑中肌內注射,可顯著延長本藥改善心率作用的時間。7.硫酸鎂:本藥抑制胃腸蠕動增加鎂離子吸收,故本藥中毒忌用硫酸鎂導瀉。8.膽堿酯酶復活劑(解磷定、氯磷定等)與本藥有互補作用,合用時可減少本藥用量和不良反應,提高治療有機磷中毒的療效。9.抗組胺藥可增強本藥外周和中樞效應,也可加重口干或一過性聲音嘶啞、尿潴留及眼壓增高等不良反應。10.氯丙嗪可增強本藥致口干、視物模糊、尿潴留及促發(fā)青光眼等不良反應。11.本藥的抗膽堿作用可與其他抗膽堿藥的抗膽堿作用相加,導致不良反應(如口干、視物模糊、排尿困難等)的發(fā)生率增加,合用時應減少用量。12.與堿化尿的藥物(包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等)合用時,本藥排泄延遲,作用時間和(或)毒性增加。13.與單胺氧化酶抑制藥(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用時,可發(fā)生興奮、震顫或心悸等不良反應。必須聯(lián)用時本藥應減量。14.本藥可加重胺碘酮(乙胺碘呋酮)所致心動過緩。15.甲氧氯普胺對食管下端括約肌的影響與本藥相反,如果先給前者再給本藥,本藥可逆轉前者引起的食管下端張力升高;反之,前者可逆轉本藥引起的食管下端張力降低。其機制可能為:前者是一種多巴胺受體拮抗藥,而多巴胺降低食管下端括約肌的張力,阻斷這些受體后張力增加,影響膽堿能受體的藥物則可拮抗或增強之。16.與左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量減少。17.在使用本藥的情況下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的作用減弱。因為本藥阻斷M受體,減少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解減慢,從而影響其吸收。18.本藥與H2受體阻滯藥、抗酸藥合用,能有效控制胃酸夜間分泌,緩解持續(xù)性潰瘍疼痛和頑固性胃泌素瘤患者的癥狀。因為抗酸藥能干擾本藥的吸收,故兩者合用時宜分開服用。19.本藥可緩解嗎啡所致膽道括約肌痙攣和呼吸抑制。20.普萘洛爾(心得安)可拮抗本藥所致心動過速。21.地西泮( | |
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本品為抗乙酰膽堿藥。其作用廣泛,臨床常用緩解內臟絞痛如胃、腸、膽、腎、輸尿管絞痛,對幽門痙攣及膽絞痛的作用較小、較差,常用麻醉前給藥等。治療量的阿托品對中樞神經(jīng)幾乎無作用。用于眼科散瞳和治療角膜炎、虹膜睫狀體等。本品使用較為廣泛,但在皮膚科主要用于膽堿能型蕁麻疹,本品能快速使斑塊消退,止癢效果明顯。臨床對痙攣性絞痛(如膽絞痛、腎絞痛)一般首選阿托品,特別胃腸功能紊亂引起痙攣,療效顯著。還用于緩解心律失常,但療效有限。對老年患者多有前列腺肥大,青光眼等應慎用。本品副作用與劑量密切相關,使用劑量應適當。AMT或嚴重冠心病患者可誘發(fā)室速,甚至室顫,應慎用。對緩慢性心律失常,一般首選阿托品,但其療效有限。使用劑量應適當,≤0.3mg可興奮中樞迷走神經(jīng)核引起矛盾性心率減慢,≥1mg在AMI或嚴重冠心病患者又可誘發(fā)竇速、室速,甚至室顫。本品為抗膽堿藥。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn眼科用于治療急性虹膜炎、虹膜睫狀體炎、嚴重角膜潰瘍、角膜實質炎、鞏膜炎、調節(jié)痙攣。還用于內眼手術后的治療性散瞳、兒童斜視及驗光等。 | |