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硫噴妥鈉

  
中西藥分類 西藥
作用分類 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\全身麻醉藥\靜脈麻醉藥
英文名 Thiopental Sodium
漢語拼音
別名 戊硫巴比妥鈉,Sodium Pentothal,PENTOTHAL
藥物組成
性狀 本品為淡黃色非結晶粉末,味苦,有輕微蒜臭味。熔點:158-159℃,易溶于水,部分溶于乙醇,不溶于乙醚、苯。商品流噴妥鈉加有6%(重量)無水碳酸鈉以增加其化學穩(wěn)定性。臨床上常用2.5%溶液,呈強堿性,其pH約為10.5。水溶液在室溫下可保存24小時,若溶液混濁、不透明則不能再用。
功效
主治
用途 現在主要用于全麻的誘導,很少用于全麻的維持,此外還用于抗驚厥。
方解
藥理作用 硫噴妥鈉屬于短效的巴比妥類,主要具有全身麻醉作用。其作用機制為擬似或促進γ-氨基丁酸(GABA)的作用。苯二氮(艸卓)(BDZ)受體、GA-BA受體、GABA調變蛋白及Cl-通道在神經細胞膜上組成一個超分子功能復合體。小劑量巴比妥類藥能減慢GABA與其受體的分離,從而延長GABA激起的Cl-通道開放的時間;大劑量能直接激活Cl-通道。 流噴妥鈉的全麻作用很快,靜脈注射后30秒內起作用,但作用持續(xù)時間較短。止痛作用很差,小劑量反可使痛閾下降。硫噴妥鋼能降低腦代謝。腦血流也有相應的下降。淺麻醉時腦血流可下降約1/3;深麻醉時可下降50%。隨著腦血容量的下降,顱內壓也下降,因之適用于顱內腫瘤等顱內壓高的病人。小劑量不抑制迷走神經。由于迷走神經反射活動相對的較活躍,故給人們的印象是迷走神經張力增加。 呼吸中樞容易受抑制。抑制程度與劑量及注射速度有關。呼吸中樞對CO2的敏感性明顯下降。淺麻醉時遇到外來刺激包括咽喉部的痰液、血液或粘液及直接喉鏡鏡片的刺激易引起喉痙攣和支氣管痙攣。 硫噴妥鈉抑制心肌,心輸出量隨藥物血漿濃度上升而減少,但心肌的應激性不受影響。血壓最初有輕度下降,但幾分鐘內恢復正常。若注射太快,劑量太大,可發(fā)生嚴重低血壓。心血管疾病患者,尤其是高血壓病人血壓抑制更明顯。 深麻醉時肌肉張力明顯降低。淺麻醉時平滑肌不受影響,大劑量時其活動受抑制。小劑量對妊娠子宮無作用,大劑量抑制其收縮。它能很快通過胎盤屏障,胎兒血漿濃度與母親的血漿濃度有關,但明顯的低。
體內過程 靜脈注射后血漿濃度很快達到高峰。它立即被神經組織及其它血流豐富的組織吸收,然后開始慢慢的從血漿彌散到肝、肌肉等其它組織,主要是脂肪。隨著血漿濃度下降,腦濃度也同樣下降,意識恢復。這時最初注入的硫噴妥納的大部分仍然毫無改變的在體內,僅從腦重分布到其它組織。72%-86%與血漿蛋白結合,蛋白結合很大程度上與血液pH有關。過度通氣使血漿pH上升,硫噴妥鈉的血漿游離部分增加,作用也因之增強。硫噴妥鈉幾乎完全在肝內代謝,分解產物由腎及胃腸道排出。以原形隨尿排出的量甚微。在體內的分解很慢,每小時約10%-15%,24小時后仍有原劑量的30%留在體內。對肝、腎功能無永久性影響。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:0.5g,1g(含無水碳酸鈉6%)。
用法用量 全身麻醉誘導多用2.5%溶液,劑量4-8mg/kg,一般5mg/kg,緩慢靜注。有明顯的個體差異,老年、體弱者減量;小兒相對耐藥、劑量稍大?贵@厥可用0.33%等滲溶液靜點。
不良反應 1.喉痙攣 現在由于琥珀膽堿等肌松劑的應用,這一危險明顯減少。 2.支氣管痙攣 常發(fā)生于哮喘的病人。 3.血管外注射 可引起局部疼痛及腫脹,可用普魯卡因局部封閉。 4.動脈內注射 立即出現劇烈疼痛,并向末梢放射,皮膚蒼白及脈搏消失,這是由于血管痙攣,血流減少。內膜損害還可導致血栓形成,并可引起肌肉萎縮及手指壞死等嚴重后果。若針頭仍在血管內可注射普魯卡因或酚妥拉明。若注入上肢的動脈可行臂叢或星狀神經節(jié)阻滯,以解除動脈痙攣。 5.過量可造成呼吸及循環(huán)過度抑制。 6.組胺釋放 臨床劑量注射后,血漿組胺濃度明顯上升,達正常的350%,但很快在10分鐘內恢復正常。真正的過敏反應很少發(fā)生。
注意事項 1.必需受過嚴格的麻醉專業(yè)訓練才能用硫噴妥鈉。 2.麻醉前應給阿托品,以防止喉痙攣及支氣管痙攣。 3.麻醉時必需做好行機械通氣的一切準備。 4.給硫噴妥鈉前應先開放靜脈,這樣既可防止血管外及動脈內注射,又可隨時靜脈注射各種藥物。 5.硫噴妥鈉靜注應慢,并隨時注意病人的呼吸和血壓變化。 6.呼吸道梗阻、嚴重休克、心衰、束窄性心包炎及卟啉血癥(porphyria)患者禁用。 7.體弱、血容量不足、支氣管哮喘、嚴重貧血、心血管疾病及嚴重肝病患者慎用或不用。
貯藏 保存于陰暗處,避光與熱。
備注
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