| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛藥 |
| 英文名 | Nitroglycerin* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 硝酸甘油酯，Nitroglycerol，Glyceryl Trinitrate |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 近無(wú)色不透明油狀液體，略有揮發(fā)性，有乙醇的特臭。每ml約重1.6g，稍溶于水，易溶于乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．心絞痛 緩解和預(yù)防心絞痛發(fā)作。 2．急性心肌梗死 早期（初24小時(shí))應(yīng)用可減少前壁梗死的死亡率和并發(fā)癥，對(duì)左心室長(zhǎng)、短徑的擴(kuò)張和室壁變薄起有益作用。 3．心力衰竭 主要降低心臟前、后負(fù)荷。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 硝酸甘油及其他有機(jī)硝酸酯類(lèi)具有直接的擴(kuò)血管作用。它們與細(xì)胞內(nèi)流基（SH)相互作用，形成一氧化氮（NO)。內(nèi)皮松弛因子（EDRF)，已明確即為NO，后者激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶產(chǎn)生環(huán)磷鳥(niǎo)苷（cGMP)而使平滑肌松弛。 1．抗心絞痛作用 硝酸酯類(lèi)減少心肌氧消耗系通過(guò)：①減少體循環(huán)靜脈張力，使血液貯集于外周靜脈而減少回心靜脈血量，減少心室容量（降低前負(fù)荷)；②較高劑量可引起周?chē)茏枇χ卸冉档�，降低�?dòng)脈血壓和心室流出阻抗（降低后負(fù)荷)。硝酸酯類(lèi)還可通過(guò)改善缺血區(qū)域局部血流量而增加心肌氧供。它擴(kuò)張心外膜冠狀動(dòng)脈，而對(duì)心肌內(nèi)阻力血管作用小。對(duì)冠心病患者，硝酸酯類(lèi)可預(yù)防或逆轉(zhuǎn)冠狀動(dòng)脈收縮和痙攣，使狹窄的冠脈擴(kuò)張，增加側(cè)枝循環(huán)的管腔和血流。以上作用增加總的和局部冠脈血流，特別當(dāng)缺血時(shí)。硝酸酯類(lèi)緩解心絞痛主要通過(guò)擴(kuò)張心外膜冠脈，減低前、后負(fù)荷，減少心肌氧需。對(duì)勞力性心絞痛的緩解也與減少心肌氧需有關(guān)。對(duì)不穩(wěn)定性心絞痛，除擴(kuò)張冠脈，減少心肌氧耗量外，還可通過(guò)釋放前列腺素和激活血小板鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶而增加抗血小板的作用。 2．抗心力衰竭作用 擴(kuò)張靜脈；降低前負(fù)荷。大劑量時(shí)也擴(kuò)張阻力血管，使血壓下降和后負(fù)荷降低。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 最常用的給藥方式為舌下含服�？裳杆僮哉衬の眨�1-2分鐘起效，4-5分鐘達(dá)峰濃度，t1/2約7-8分鐘。舌下含服0.6mg，血藥濃度約1.0-3.3μg/ml，20分鐘后即難以測(cè)出，而藥理作用可持續(xù)30-60分鐘。硝酸甘油口服，存在明顯的首過(guò)效應(yīng)，可迅速被肝代謝，生物利用度約10%。若舌或頰粘膜給藥，大部分藥物可避免進(jìn)入肝臟而入體循環(huán)。蛋白結(jié)合率約60%，消除迅速，主要在肝外組織（血管)，經(jīng)谷胱甘肽-硝酸還原酶催化，還原、水解，脫硝酸生成1，3或1，2-二硝酸甘油和氧化型谷胱甘肽。代謝產(chǎn)物也具活性，約為原形藥的1/10，24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出。 硝酸甘油貼片（經(jīng)皮給藥系統(tǒng))使藥物穩(wěn)定而持續(xù)釋放，產(chǎn)生恒定的血藥濃度，可持續(xù)24小時(shí)以上，故僅需每日換片一次，可貼于不同部位的皮膚，藥物的吸收率并無(wú)差別。 |
| 劑型 | 片劑,貼片,氣霧劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.5mg或0.6mg。貼片：2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，15mg。氣霧劑：每瓶用200次，每次劑量0.4mg，可保存2年。注射劑：1mg/ml，2mg/ml，5mg/ml，10mg/ml。 |
| 用法用量 | 為緩解心絞痛發(fā)作，宜選用硝酸甘油舌下含片或口腔噴霧劑。若經(jīng)常用于預(yù)防心絞痛發(fā)作，可選用長(zhǎng)效制劑、普通片劑、緩釋片、敷貼片等。急性心肌梗死、心力衰竭情況緊急且需持續(xù)用藥者，可靜脈滴注。 1．舌下含服 對(duì)硝酸甘油的敏感性個(gè)體差異大，宜小劑量開(kāi)始，一般半片至1片（0.3mg-0.6mg)舌下含，必要時(shí)每5分鐘一片直至癥狀緩解。15分鐘內(nèi)不超過(guò)3片。當(dāng)舌下含片時(shí)，如無(wú)麻刺燒灼感或頭脹感，表明藥片失效。 2．氣霧劑 每瓶含200次劑量，每次約0.4mg。對(duì)視力不良、老年手抖、不易持物者尤其適用。許多患者用藥時(shí)可感頭脹、頭痛、心悸、頭暈，此乃常用藥反應(yīng)，宜預(yù)先向患者說(shuō)明。 3．貼片 不同廠(chǎng)家產(chǎn)品大小不一，一般釋出率：2.5mg-10mg/24h。每日一貼，應(yīng)變更皮膚部位，以防刺激皮膚。 4．靜脈滴注 各廠(chǎng)家注射液含硝酸甘油量不同，使用前應(yīng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)。一般用5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉溶液稀釋?zhuān)粦?yīng)與其他藥物混合。最好開(kāi)始配成100μg/ml，（即1mg用100ml溶液稀釋)，開(kāi)始劑量：5-10μg/min，觀(guān)察血壓、心率和治療反應(yīng)，每5分鐘增量5-10μg/min，最大量不超過(guò)200μg/min。 |
| 不良反應(yīng) | 搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅為常見(jiàn)的不良反應(yīng)。一般應(yīng)自小劑量開(kāi)始，繼續(xù)用藥數(shù)日后自行消失。偶見(jiàn)體位性低血壓引起的頭暈、暈厥，尤其立位時(shí)易發(fā)生，故舌下含硝酸甘油宜自半片（0.3mg)開(kāi)始，并盡量采取坐位或臥位。當(dāng)伴有低血容量或同時(shí)并用其他血管擴(kuò)張藥時(shí)更易出現(xiàn)低血壓，伴反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)皮疹。高劑量和持續(xù)應(yīng)用硝酸酯類(lèi)藥物可引起高鐵血紅蛋白血癥。重復(fù)或持續(xù)應(yīng)用硝酸酯類(lèi)可出現(xiàn)耐受性現(xiàn)象，其機(jī)制主要由于有機(jī)硝酸酯生物轉(zhuǎn)化為NO所需的還原型SH基生成不足。其他如鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶活性受損，也激活起相反調(diào)節(jié)作用的一些神經(jīng)激素如交感神經(jīng)活性、腎素、血管緊張素Ⅱ、加壓素等的作用。另外，水鹽潴留、增加血漿容量等因素也可減弱硝酸酯類(lèi)的擴(kuò)血管效應(yīng)。為避免耐受性的出現(xiàn)，當(dāng)用貼片或靜脈給藥時(shí)應(yīng)盡量用最小的有效劑量；如用大劑量，則應(yīng)減少給藥次數(shù)；需多次給藥時(shí)，宜用短效制劑；如需靜脈給藥超過(guò)24小時(shí)者，應(yīng)間斷給藥。用貼片或緩釋片時(shí)，應(yīng)當(dāng)有不用硝酸酯的間隔，如清晨至傍晚用貼片，睡前揭去。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．硝酸甘油片宜保存于棕色小玻璃瓶中，啟封后應(yīng)立即取出棉花，以免吸藥物。有效期一般為6個(gè)月，宜及時(shí)更換備用。 2．貼片和注射液不同廠(chǎng)家劑量不一。 3．靜滴硝酸甘油時(shí)，避免用聚氧乙烯輸液管，因前者可被吸收。 4．靜滴硝酸甘油并用肝素時(shí)，硝酸酯類(lèi)可干擾肝素作用，應(yīng)調(diào)整肝素劑量。一旦停用硝酸甘油，肝素量也應(yīng)適當(dāng)調(diào)小。 |
| 貯藏 | 避光，密封，陰涼處保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名 |
