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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 美多心安、美多洛爾、倍他樂克、甲氧乙心安、素可丁、酒石酸美托洛爾、美他新、Lopresor、Betaloc、Seloken | |
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| 1.片劑：50mg，100mg；2.膠囊：50mg；3.緩釋片劑：100mg，200mg；4.注射劑：5mg。 | |
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| 本品作用與阿替洛爾相似，對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體阻斷作用很弱。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。消除主要在肝臟，尿中排出原藥很少，有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%，首過效應(yīng)較高，達50%～60%，血漿蛋白結(jié)合率13%，生物利用度約38%，半衰期為3.2±0.2h。 | |
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| 口服吸收迅速而完全，吸收率＞90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結(jié)合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經(jīng)肝臟代謝，本品主要以代謝物從腎臟排泄。 | |
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| 1.對本藥過敏。2.心源性休克。3.重度心力衰竭。4.低血壓。5.嚴重竇性心動過緩。6.Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯。7.急性心肌梗死，如患者出現(xiàn)以下任何一項時禁用：心率低于每分鐘45次、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、PR間期大于或等于0.24秒、收縮壓低于13.33kPa、中到重度心力衰竭。 | |
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| 1.慎用：(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)Ⅰ度房室傳導阻滯；(4)糖尿病；(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(6)肝功能不全；(7)甲狀腺功能低下；(8)雷諾綜合征或其他周圍血管疾��；(9)腎功能減退；(10)孕婦及哺乳期婦女；(11)麻醉或手術(shù)患者。2.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。3.個體差異較大，用量宜個體化。4.大劑量時，本藥的β1受體選擇性逐漸消失。支氣管痙攣患者需慎用，一般僅用小量,并及時加用β2受體激動藥。5.既往無心力衰竭史患者在長期使用本藥期間可能出現(xiàn)心力衰竭征象，宜加用強心藥和(或)利尿藥，如心衰癥狀繼續(xù)應(yīng)停藥。6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持治療比單用一種方法更好。7.外科手術(shù)前應(yīng)否停藥意見尚不一致，β受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低，使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。而停藥可引起心絞痛和(或)高血壓反跳，其危險性可能比手術(shù)本身產(chǎn)生的心臟抑制更大。8.甲狀腺功能亢進時應(yīng)用，可使一些癥狀如心動過速被掩蓋，疑有甲亢可能時應(yīng)避免驟然停用，以免發(fā)生甲狀腺危象。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn9.避免突然停藥。本藥在撤藥時，應(yīng)逐漸減量以避免發(fā)生嚴重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是心絞痛的重要誘因，故在停藥期間以及停藥后2～3周應(yīng)盡量限制活動量。10.用藥過量的處理：(1)心動過緩時給阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；(2)室性早搏時給利多卡因或苯妥英鈉；(3)心力衰竭時給氧。洋地黃苷類或利尿藥；(4)低血壓時輸液并給升壓藥；(5)抽搐時給地西泮或苯妥英鈉；(6)支氣管痙攣時給異丙腎上腺素。 | |
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| 心臟方面同阿替洛爾，因該藥能通過血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度約為血濃度的70%，引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢，對血糖、血脂影響較小。 | |
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| 口服：每次6.25～50mg，每天2～3次，劑量可根據(jù)病情和需要從小劑量開始，此后逐漸加量。 | |
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| 1.與單胺氧化酶抑制藥合用，可致極度低血壓，應(yīng)禁用。2.奎尼丁可使本藥的清除下降，導致心動過緩、疲乏、氣短等。如必須合用，應(yīng)密切監(jiān)測心功能，必要時調(diào)整兩種藥物的用量。3.普羅帕酮可增加本藥濃度，引起臥位血壓明顯降低。如必須合用，應(yīng)仔細監(jiān)測心功能，特別是血壓，必要時調(diào)整本藥用量。4.與胺碘酮合用，可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏。5.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應(yīng)仔細監(jiān)測心功能，尤其是左室功能受損、心律失�；�主動脈瓣狹窄的患者。6.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測患者的心臟功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈瓣狹窄及兩種藥物的用量都較大時。7.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應(yīng)密切監(jiān)測心功能。8.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。9.肼屈嗪可增加本藥的生物利用度，空腹服藥時易于發(fā)生。肼屈嗪對本藥緩釋制劑無影響。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn如需合用，應(yīng)在進食時服用，或換用緩釋制劑。10.與苯乙肼合用，可引起心率下降。如需合用應(yīng)仔細監(jiān)測。11.與利舍平合用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。12.與丙氧酚合用，可增加低血壓和心動過緩的危險。合用時應(yīng)注意監(jiān)測。13.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。合用時應(yīng)密切監(jiān)測患者的血壓和心率。14.芬太尼麻醉時，使用本藥可引起嚴重的低血壓。15.西咪替丁可增加本藥的血藥濃度。合用時應(yīng)密切監(jiān)測心功能。必要時應(yīng)調(diào)整劑量。16.環(huán)丙沙星可增加本藥的濃度，導致低血壓和心動過緩。合用應(yīng)監(jiān)測血壓和心功能。17.苯海拉明、帕羅西汀、羥氯喹等可改變本藥的藥動學，增強藥效，增加不良反應(yīng)發(fā)生的危險。如合用，本藥應(yīng)減量，并監(jiān)測有無本藥毒性反應(yīng)癥狀如心動過緩和心臟選擇性消失的征象。18.氟西汀可引起本藥的血藥濃度升高，毒性增大，故應(yīng)注意監(jiān)測，必要時減少本藥的用量。19.利托那韋可增加本藥的血藥濃度及毒性反應(yīng)。如合用，應(yīng)減小本藥的用量。20.氟伏沙明可抑制本藥代謝，導致心動過緩和(或)低血壓。如合用，建議本藥開始劑量宜小，小心調(diào)整藥量，監(jiān)測心率及血壓。21.安非拉酮可增加本藥的血藥濃度，兩者合用應(yīng)慎重，開始劑量宜小。22.當歸提取物可抑制本藥經(jīng)肝臟細胞色素P450酶的代謝，如合用，應(yīng)注意監(jiān)測血壓。23.羥氯喹可抑制本藥經(jīng)肝臟細胞色素P4502D6酶的代謝，如合用，應(yīng)注意監(jiān)測血壓。24.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降，因此如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。25.目前雖然還沒有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與本藥發(fā)生相互作用的報道，但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相增強作用，引起低血壓和吩噻嗪中毒。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn合用時應(yīng)監(jiān)測兩種藥物效應(yīng)，必要時減少劑量。26.齊留通可引起 | |
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