中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥
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英文名 |
Metoprolol
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
美多心安,培它洛克
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藥物組成 |
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性狀 |
常用其酒石酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。味苦。在水中極易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在無(wú)水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚或苯中幾乎不溶,在冰醋酸中易溶。熔點(diǎn)120-124℃。
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功效 |
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主治 |
1.臨床適應(yīng)證與普萘洛爾基本相同。
2.80年代以來(lái),國(guó)外報(bào)告β受體阻滯劑與強(qiáng)心、利尿和擴(kuò)血管藥聯(lián)合治療心力衰竭,對(duì)提高生存率和降低病死率取得一定效果。美托洛爾具有選擇性阻滯β1受體,使心肌β1受體上調(diào),從而恢復(fù)衰竭心肌的正性肌力反應(yīng)。但本品的負(fù)性肌力作用較明顯,應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
美托洛爾的作用和阿替洛爾相似,是β1受體選擇性阻滯劑,無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。β1受體阻滯作用的強(qiáng)度與普萘洛爾相似,但阻滯β2受體的作用甚微,治療劑量對(duì)應(yīng)激狀態(tài)下由β2受體興奮產(chǎn)生的血管擴(kuò)張和重要器官血流量無(wú)明顯影響。無(wú)收縮支氣管的不良反應(yīng),可長(zhǎng)期應(yīng)用。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服易吸收(90%),生物利用度為40%-50%。血漿蛋白結(jié)合率為12%。t1/2為3-4小時(shí)。主要經(jīng)肝代謝,3%-10%由腎排出。血漿藥濃度的個(gè)體差異較普萘洛爾小。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:50mg,100mg。緩釋片劑:25mg、50mg、100mg。注射劑:2ml:酒石酸美托洛爾2mg與氯化鈉1.8mg。
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用法用量 |
個(gè)體的差異較大,用量宜個(gè)體化。用于心律失常 口服:成人50mg,每日2次。根據(jù)心率、心律和血壓酌情增減。靜注:5mg加5%葡萄糖液20ml,以1mg/min的速度緩慢注射。總量不超過(guò)10-15mg。終止室上速的有效率為60%左右。緩釋片劑成人常用量,每日1次,每次100mg或200mg。治療高血壓1日100-200mg早頓服。治療心絞痛一日0.15g早上或晚上頓服或遵醫(yī)囑。
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不良反應(yīng) |
對(duì)本品常能較好地耐受,多數(shù)不良反應(yīng)與β受體阻滯有關(guān)。治療初期出現(xiàn)較多,繼續(xù)服藥則減少或消失。(參見(jiàn)普萘洛爾)。
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注意事項(xiàng) |
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貯藏 |
避光,陰涼干燥處密封保存。
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備注 |
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