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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗血栓藥物 三級分類：其他抗凝抗栓劑 | |
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| 赫素林、赫泰林、屈來賽多、特斯樂、特血樂、胰蛋白酶抑制劑、郝泰林、抑胰肽酶、Antikrein、Aprotininum、Trasylol、Zymofren | |
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| 1.注射劑：5萬KU(5ml)，10萬KU(10ml)，10萬KU(10ml)，20萬KU(10ml)，50萬KU(50ml)。 | |
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| 本藥是由牛胰腺提取的單鏈多肽，為廣譜蛋白酶抑制劑，對各種激肽酶原、胰蛋白酶、糜蛋白酶、纖溶酶、胃蛋白酶等均有抑制作用。本藥能拮抗纖溶酶原的活化，也可直接抑制FⅫ、FⅪ的活化。本藥按一定化學比例與被抑制的酶形成可逆的抑制物-酶(纖溶酶、鏈激酶等)復合物，其抗纖溶作用是對過度激活的纖溶酶活性有直接抑制作用，因此能保護FⅤ、FⅧ及血漿α2-球蛋白；而合成抗纖溶劑(如氨甲環(huán)酸)是通過與纖溶酶的高親和力使之能與纖維蛋白競爭纖溶酶的賴氨酸結(jié)合區(qū)，從而保護纖溶酶底物(纖維蛋白)不被纖溶酶降解，作用機制與前不同。本藥的止血作用與抑制纖溶酶和激肽酶原的性能相關(guān)。此外，抑肽酶還能阻止纖維蛋白溶解過程中激肽的產(chǎn)生，保護血小板功能。 | |
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| 本品口服不吸收，以靜脈給藥血藥濃度最高，迅速分布于細胞外相，并進入內(nèi)臟，以腎臟最多，次為軟骨、肺、脾、胰和血液中，腦、肌肉、腎腸內(nèi)濃度較低。靜脈注射或靜脈滴注后清除甚快，血漿半衰期為20～150min。在腎臟代謝成較短的肽和氨基酸，代謝物無活性以尿排出。 | |
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| 1.用于創(chuàng)傷或手術(shù)后局部或全身纖溶亢進出血，如前列腺術(shù)后滲血、換瓣術(shù)、肝移植、外周血管手術(shù)、溶栓劑過量等。2.彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)引起的繼發(fā)性纖溶亢進癥。3.用于宮內(nèi)胎死繼發(fā)DIC時的子宮收縮無力癥(通過中和過度生成的激肽，本藥能使子宮收縮加強，而避免剖宮產(chǎn)，并使凝血因子消耗減少)，及治療宮腔置避孕器后的出血癥(宮腔內(nèi)滴注本藥濃縮劑或合并應(yīng)用氨甲環(huán)酸)。4.手術(shù)后伴尿路出血。5.用于減少心臟外科手術(shù)后滲血。6.休克型胰腺炎。本藥常與生長抑素(抑制胰消化液分泌的激素)合用治療壞死性胰腺炎，能抑制激肽釋放酶，因而用于嚴重休克狀態(tài)。7.預防術(shù)后腸粘連(在腹腔手術(shù)后將本藥直接注入腹腔)。8.作為纖維蛋白封口膠的組成部分，使用前立即與鈣和凝血酶混合。9.用于治療和預防那些需要對蛋白溶酶(如胰蛋白酶、纖溶酶和血漿或組織中的血管舒緩素)的活性進行抑制的疾患；也用于發(fā)生在創(chuàng)傷和手術(shù)后的過度纖溶性出血，如婦產(chǎn)科或成人體外循環(huán)時；還用于因溶栓治療而引起的并發(fā)癥(如使用鏈激酶和尿激酶時引起的并發(fā)癥)，及治療和預防各型腹膜炎、各種纖維蛋白溶解所引起的急性出血、各種嚴重休克狀態(tài)。 | |
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| 1.本藥溶于等滲液、血液，不溶于有機溶劑，與皮質(zhì)激素、四環(huán)素、含氨基酸營養(yǎng)液或脂肪乳劑均有配伍禁忌。原則上抑肽酶禁止與其他藥物配伍，并且應(yīng)避免在已混合的輸液中給予抑肽酶，尤其避免與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用。2.發(fā)生過敏反應(yīng)時應(yīng)立即停止用藥，并予以相應(yīng)的治療。如出現(xiàn)速發(fā)性過敏反應(yīng)，需使用腎上腺素并進行擴容等急救處理。3.對有過敏史者或重新啟用抑肽酶時，建議在注射抑肽酶之前15min從靜脈預防性地給予組胺H1及H2受體阻斷藥。4.本藥活性以激肽釋放酶滅活單位(KU)或胰蛋白酶滅活單位(EURPUnits)來表示，也可用抗纖溶酶單位表示。1 KU等于140mg，IEURP單位等于1800KU，以5%葡萄糖溶液溶解后靜脈滴注或泵入。6.藥物對妊娠的影響：妊娠最初3個月不宜使用(因動物試驗具有胚胎毒性作用)；妊娠第13～36周，本藥僅用于纖維蛋白溶解和(或)原發(fā)性急性纖維蛋白原溶解時，以避免DIC。7.藥物對哺乳的影響：缺乏對哺乳的研究，但本藥口服的生物利用度幾乎為零，即使藥物分泌到乳汁，也很少對嬰兒產(chǎn)生影響。8.本藥可干擾出凝血時間、血清肌酐激酶(CK)、血清肌酐、氨基轉(zhuǎn)移酶等的檢驗值。 | |
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| 少數(shù)過敏體質(zhì)患者用藥后可能引起過敏反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，對首次應(yīng)用者較少發(fā)生，再次應(yīng)用者發(fā)生率可達5%，癥狀包括顏面發(fā)紅、皮疹、惡心、血壓下降、心動過速或心動過緩、呼吸困難，重者可能發(fā)生嚴重的低血壓和過敏性休克，極少數(shù)患者可能死亡。一旦發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，采取積極抗過敏措施，如應(yīng)用腎上腺素、容量置換和皮質(zhì)激素等。在外科體外循環(huán)手術(shù)中，如果用硅藻土法測定ACT，可能會使ACT結(jié)合，形成一種酶-抑制劑復合物而發(fā)揮抑制蛋白酶的作用。本品能抑制人胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰腺中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活；能抑制纖溶酶原和纖溶酶原激活因子，阻止纖溶酶的活化；能抑制血漿和組織中的血管舒緩素，從而起到維持血管張力和通透性的作用。它不僅可以結(jié)合游離的酶分子，而且還可以結(jié)合已經(jīng)與其他物質(zhì)結(jié)合的酶，只要該酶的活性中心還存在。因此，抑肽酶既可以抑制游離的纖溶酶，又可抑制在溶栓治療中因采用鏈激酶治療時所形成的纖溶酶-鏈激酶復合物的活性。 | |
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| 1.成人：(1)靜脈注射：①試驗劑量：首次1萬KU，10min內(nèi)緩慢滴注后無過敏反應(yīng)者才能進行治療；②預防出血：于手術(shù)前1天開始，每天給藥2萬KU；(2)靜脈滴注：①體外循環(huán)心臟直視手術(shù)中及術(shù)后減少滲血：每次300萬～500萬KU，在體外循環(huán)前全量1次性加入預充液中；②其他纖維蛋白溶解而引起的出血：每天8萬～12萬KU，病情減輕后減為每天2萬～4萬KU；(3)靜脈泵入：用于止血：患者仰臥(因偶有全身性過敏反應(yīng))，給藥50萬～100萬KU，每分鐘最大速率為5萬KU，繼之在1～4h內(nèi)再泵入20萬KU，直到出血被控制；(4)宮腔滴注：每次2萬KU；(5)腹腔注射：防止術(shù)后腸黏連：可在手術(shù)切口閉合前，直接注入腹腔2萬～5萬KU，切勿與創(chuàng)口接觸。2.兒童：(1)靜脈注射：試驗劑量：方法同成人；(2)靜脈滴注：體外循環(huán)心臟直視手術(shù)中及術(shù)后減少滲血：每次150萬～200萬KU，在體外循環(huán)前全量1次性加入預充液中；(3)靜脈泵入：用于止血：患者仰臥(因偶有全身性過敏反應(yīng))，每天按2萬KU/kg給藥。為防止過敏反應(yīng)，先給小劑量1萬kU，觀察至少10min，尤其是對那些再次使用或懷疑以前已經(jīng)接觸過抑肽酶的患者，如果給予小劑量后沒有過敏反應(yīng)發(fā)生，再給予其余治療量。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn1.纖溶亢進狀態(tài)下的急性出血：首劑靜脈注射50萬kU，以后每4小時20萬kU，直至出血停止。兒童劑量按照體重計算，一般每天2萬kU/kg。2.婦產(chǎn)科血液系統(tǒng)紊亂性出血：首劑100萬kU，然后每小時給予20萬kU，直到出血停止。3.心臟手術(shù)進行體外循環(huán)時，成人的推薦劑量如下：在麻醉成功后開胸前，通過緩慢靜脈推注或滴注(在15～20min內(nèi))負荷劑量100萬～200萬kU。預充液中加入另外100萬～200萬kU。然后，按每小時25萬～50萬kU的劑量連續(xù)滴注直到手術(shù)結(jié)束。一般每個療程所給予的抑肽酶總量不應(yīng)超過700萬kU。給藥時患者應(yīng)平臥，靜脈注射或短時滴注時應(yīng)該緩慢(最快滴注速度為每分鐘5～10ml)。4.預防腹腔黏連：直接腹腔內(nèi)注入20萬～40萬kU，注意勿與傷口接觸。 | |
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| 1.本藥可加強神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用。2.纖溶酶(如阿替普酶、阿尼普酶、鏈激酶、尿激酶等)與本藥的作用相拮抗，故本藥可用來抑制這些藥物引起的出血。3.曾有報道，本藥可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(如卡托普利)的降壓作用。 | |
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| 國外報道，在40例心臟急診手術(shù)前接受阿司匹林(0.325g)治療的患者CPB預充液中加入抑肽酶后，可以減少手術(shù)出血，抑肽酶不影響阿司匹林抑制膠原性血小板聚集和血栓生成作用。國內(nèi)報道，60例風濕性心瓣膜病患者擬行首次心臟直視術(shù)。隨機分成試驗組，應(yīng)用抑肽酶總量20萬U，對照組應(yīng)用氨甲環(huán)酸總量5g，于切除前靜脈滴注及加入預充液中，測定術(shù)中、術(shù)后出血量和輸血量，術(shù)前、術(shù)后24h血紅蛋白，血細胞比重及血小板計數(shù)，結(jié)果顯示與對照組相比，明顯減少術(shù)后出血量及輸血量。本品為牛臟器中提純得到的一種多肽物質(zhì)。具有廣譜蛋白酶抑制作用。還能抑制激活的凝血因子Ⅻ、Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ。本品尚能抑制血管舒張素，從而抑制其舒張血管，增加毛細血管通透性和降低血壓的作用。用于預防和治療各種纖溶酶引起的急性出血、嚴重休克等。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn | |
