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帕羅西汀

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥
英文名 Paroxetine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。為白色至灰色粉末,溶于水。熔點:129-131℃。
功效
主治 帕羅西汀主要用于治療抑郁癥,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床報告對驚恐發(fā)作治療有效。
用途
方解
藥理作用 該藥為一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,通過提高突觸間隙5-羥色胺濃度而發(fā)揮抗抑郁效果。該藥對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響;對毒蕈堿受體,α1、α2和β-腎上腺素受體、多巴胺D2及組胺受體幾無親和性,因而不具相關的副作用。
體內過程 該藥口服吸收完全,達峰時間5.2小時,與血漿蛋白結合率為95%。該藥進入人體廣泛分布全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),消除相t1/2為24小時。帕羅西汀經(jīng)肝臟P450同功酶代謝,其代謝物無明顯藥理活性;主要由腎臟排泄,少量由糞便排出。多次給藥,于4-14天達穩(wěn)態(tài),以后藥物不再積蓄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:20mg。
用法用量 起始量和有效量為20mg每日早餐時1次,2-3周后,如療效不好且副反應不明顯,可以10mg遞增至50mg每日1次。老人及肝腎疾病患者酌情用量,以不超過40mg/d為宜。維持量20mg每日1次。注意不宜驟然停藥。
不良反應 該藥主要不良反應為口干、便秘、視力模糊、震顫、頭痛、惡心、體重增加、乏力、失眠性功能障礙等。偶見血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、體位性低血壓。罕見錐體外系統(tǒng)反應和少見肝功能異常和低鈉血癥。 迅速停服帕羅西汀,可能產(chǎn)生停藥綜合征,病人表現(xiàn)睡眠障礙、激越、焦慮、惡心、出汗、意識模糊等停藥反應。
注意事項 該藥與色氨酸或單胺氧化酶抑制劑合用時可產(chǎn)生“高血清綜合征”(見氟西汀),應禁用。該藥與肝代謝酶(細胞色素P450同功酶)誘導劑或抑制劑合用時會影響其代謝動力學特點:與酶抑制劑會用時(三環(huán)類抗抑制藥與吩噻嗪類藥)應調整使用藥物劑量的低限;與酶誘導劑合用時無需調整劑量。該藥與鋰鹽及其他抗痙攣藥合用時,應慎重,以防增加不良反應的發(fā)生。嚴重心、肝、腎疾病患者及老年病人應慎用該藥,劑量宜小,或不用。孕婦及哺乳女病人、癲癇病人不宜使用帕羅西汀。有躁狂病史者宜慎用。 超量用藥:有報道頓服1500mg者,未見死亡病例報道。超量中毒者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗和嗜睡,尚未見致死的報告。對超量中毒患者無特殊解救藥,可按其他抗抑郁藥超量中毒的解救常規(guī)處理。
貯藏 避光,密閉,干燥處保存。
備注
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