| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥 |
| 英文名 | Fluoxetine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體，水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 該藥主要用來治療各類抑郁癥，治療中能明顯改善抑郁心情，及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn)，提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 氟西汀為新一代抗抑郁藥，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，具有療效好，副作用小，安全性大及用藥方便等優(yōu)點(diǎn)，該藥通過選擇性抑制中樞神經(jīng)元對5-羥色胺（5-HT)的再攝取，從而增加突觸間隙5-羥色胺濃度而起到抗抑郁效果。該藥對去甲腎上腺素（NA)再攝取的抑制作用較弱。該藥對組胺受體毒蕈堿受體及α1-腎上腺素能受體的阻斷作用比三環(huán)類抗抑郁藥的此類作用要弱，故相關(guān)的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能樣作用及對心血管的作用不明顯。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服單劑量氟西汀，達(dá)峰時(shí)間為6-8小時(shí)，食物可能延緩藥物的吸收，但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白（白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝，主要代謝為去甲氟西汀（Norfluoxe-tine)，具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期，短暫給藥為1-3天；長期給藥為4-16天。多次給藥，需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg，膠囊劑：20mg。 |
| 用法用量 | 片劑膠囊制劑，口服給藥。 起始劑量：20mg，早晨服用，于飯后服用為宜。 有效治療量：20-40mg，每日1次。難治性抑郁患者可用至60mg每日1次。維持量：20mg每日1次，或20mg每2-3日1次。 老年病人起始劑量以10mg每日1次為宜，治療量根據(jù)個(gè)人體質(zhì)、耐受性及病情變化而定。 強(qiáng)迫癥及貪食癥的治療量略高于抑郁癥的治療量，可能需要40-60mg每日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 主要不良反應(yīng)為厭食、惡心、嘔吐（不常發(fā)生)、腹瀉、頭痛、焦慮、失眠、昏睡、倦怠、流汗、顫抖、皮疹等。 |
| 注意事項(xiàng) | 該藥及其主要代謝物（去甲氟西汀)半衰期很長，因而具有藥物積蓄及緩慢排泄的特點(diǎn)，臨床應(yīng)用中，需注意與其他藥物并服時(shí)的相互作用問題，特別是在停服氟西汀初期應(yīng)予以重視。該藥不能與色胺酸或單胺氧化酶抑制劑（MAOIs)合用，警惕發(fā)生“高血清素綜合征”。該綜合征的臨床表現(xiàn)為體溫升高、肌強(qiáng)直、肌陣攣、植物神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定，生命指標(biāo)劇烈變化以及意識障礙，如極度急躁，譫妄或昏迷。除氟西汀不能與MAOIs合用外，并須注意停用MAOIs，14天后方能應(yīng)用氟西��；停用氟西汀5周（長期用藥者須停用更長時(shí)間)后方能應(yīng)用MAOIs。 該藥與其他需P450酶代謝的藥物如三環(huán)類抗抑郁藥聯(lián)用時(shí)，藥物血漿濃度將升高約2倍以上。氟西汀與鋰鹽合用時(shí)，鉀鹽血漿濃度升高或降低，亦有血鋰中毒報(bào)告。兩藥聯(lián)用時(shí)須監(jiān)測血鋰濃度。該藥與地西泮并用時(shí)，地西泮的半衰期在某些病例可能延長，糖尿病患者服用氟西汀，如并用降糖藥，應(yīng)注意可能發(fā)生低血糖；停用氟西汀時(shí)血糖將升高，為此糖尿病患者應(yīng)用或停用氟西汀治療時(shí)，應(yīng)調(diào)整胰島素和降糖藥的劑量，并監(jiān)測血糖水平。該藥不宜與酒同用。 當(dāng)服用氟西汀出現(xiàn)皮疹時(shí)有可能出現(xiàn)比較嚴(yán)重的全身性過敏反應(yīng)，累及肺、腎和肝臟，可能與血管炎有關(guān)。此種反應(yīng)相當(dāng)罕見，可能危及生命，因此，一旦出現(xiàn)皮疹應(yīng)立即停藥。 肝病，如（肝硬化)患者，由于肝功能失調(diào)，可能影響氟西汀的代謝速度，有研究顯示肝硬化患者該藥的消除相t1/2為7.6天，平均作用時(shí)間約為12天。故肝病患者宜慎用氟西汀，可減少劑量或延長服藥時(shí)間（如2-3天服藥1次)。 腎病患者如長期服用氟西汀，應(yīng)考慮該藥及其代謝積蓄體內(nèi)對腎臟的影響，建議減少服藥劑量及服藥頻率（如2-3天服藥1次)。 軀體健康的老年抑郁癥病人服用氟西汀在體內(nèi)代謝情況同一般成年人。如伴發(fā)軀體疾病服用多種藥物的患者及高齡老年病人用藥時(shí)仍應(yīng)考慮該藥長半衰期及非線形體內(nèi)分布的問題，用量宜小或延長服藥間隔時(shí)間。孕婦服藥致畸胎問題尚缺乏研究，該藥可從乳汁分泌。 氟西汀及其活性代謝產(chǎn)物半衰期較長，停藥時(shí)無需逐漸減量；但應(yīng)考慮藥物的積蓄作用。 超量服用：有報(bào)告超量服用1800mg或3000mg時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、躁狂發(fā)作及癲癇。有報(bào)道氟西汀與其他藥物或酒精同時(shí)超量服用可致死。解救措施參考其它抗抑郁藥超量中毒的解救常規(guī)處理。 |
| 貯藏 | 室溫15-30℃貯存。 |
| 備注 |
