奈法唑酮

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奈法唑酮副作用;別名:MJ-13-754-1;奈法唑酮適應(yīng)癥:治療抑郁癥。;奈法唑酮藥理學(xué)作用:本品為苯哌嗪抗抑郁藥。結(jié)構(gòu)與曲唑酮相關(guān)。能阻斷突觸前神經(jīng)元對5-HT的重攝取，又是突觸后5-HT2受體的拮抗劑。與曲唑酮不同，本品可抑制去甲腎上腺素的再攝取。本品還能阻斷α1-受體，但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環(huán)類抗抑郁藥相比，本品沒有明顯的抗毒蕈堿作用。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗抑郁藥物三級分類：5-羥色胺再攝取抑制藥

藥品英文名

Nefazodone

藥品別名

MJ-13-754-1

藥物劑型

片劑：50mg，100mg。

藥理作用

本品為苯哌嗪抗抑郁藥。結(jié)構(gòu)與曲唑酮相關(guān)。能阻斷突觸前神經(jīng)元對5-HT的重攝取，又是突觸后5-HT₂受體的拮抗劑。與曲唑酮不同，本品可抑制去甲腎上腺素的再攝取。本品還能阻斷α₁-受體，但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環(huán)類抗抑郁藥相比，本品沒有明顯的抗毒蕈堿作用。

藥動學(xué)

本品口服后迅速被吸收，1～3h可達血藥峰值。食物可延遲并減少吸收，但無臨床意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結(jié)合率為大于99%。它在肝內(nèi)廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物，其中2種具有活性(羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。隨尿排出55%，見于糞便中者占20%～30%，主要為代謝物。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn消除t_1/2為2～4h。藥物參數(shù)在增加劑量時屬于非線性。

適應(yīng)證

治療抑郁癥。

禁忌證

對本品過敏者、哺乳者禁用。

注意事項

1.患癲癇或有此病史、輕躁狂或躁狂史、嚴(yán)重肝腎功能不全、近期發(fā)生的心肌梗死或不穩(wěn)定型心絞痛患者應(yīng)慎用。2.心腦血管疾病患者慎用，因可加重低血壓，影響供血。3.在任何情況下，用藥期間如發(fā)生脫水或低血容量，都易使患者出現(xiàn)低血壓。4.肝腎功能不全者應(yīng)限制在較低范圍用量。5.應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護患者，謹(jǐn)防患者自殺。6.用藥期間不可駕駛和操作機械。

不良反應(yīng)

1.最常見的有無力、口干、惡心、便秘、嗜睡、頭暈和輕度頭痛。2.較少見的有寒戰(zhàn)、發(fā)熱、直立性低血壓、血管擴張、關(guān)節(jié)痛、感覺異常、精神錯亂、記憶力減退、噩夢、共濟失調(diào)、弱視和其他視力障礙。3.極少發(fā)生暈厥。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn4.有可能發(fā)生低鈉血癥，尤其老年人。5.超量時最常見者有低血壓、惡心、嘔吐和嗜睡。

用法用量

1.成人開始口服50～100mg，每天2次，3～7天后可加量至200mg，每天2次，如必要，可給予最大劑量300mg，每天2次。2.老年人，特別是女性，可能有較高的血藥濃度，當(dāng)劑量達到100～200mg，每天2次時即可獲得最高的療效。一般開始給予50mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

1.不可合用MAOI，在停用MAOI 14天之內(nèi)亦不可使用本品。開始使用任何可致嚴(yán)重反應(yīng)的藥物(如苯乙肼)之前，必須停用本品7天。2.本品易發(fā)生直立性低血壓，合用降壓藥時，必須減量。3.本品可抑制P₄₅₀同工酶，可使依賴此同工酶代謝的藥物受到影響，導(dǎo)致血藥濃度升高。4.本品可使地高辛血濃度升高，兩者合用時，必須監(jiān)測后者的血藥濃度。5.本品和全身麻醉藥之間也存在潛在的相互作用，在擇期手術(shù)之前應(yīng)停用本品。

專家點評

本品為苯哌嗪類抗抑郁藥。臨床適用于各種類型的抑郁癥，特別對焦慮癥狀能明顯好轉(zhuǎn)，又能改善患者的睡眠質(zhì)量，這是本品的一大優(yōu)點。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn此外，對內(nèi)分泌也有一定影響，也有鎮(zhèn)靜作用。

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