阿司匹林

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阿司匹林

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

解熱鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

阿司匹林

英文名稱：

Aspirin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	醋柳酸，乙酰水楊酸	Acetylsalicylic Acid

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	栓劑	O.1g；O.3g
2	含片	0.3g
3	泡騰片	O.3g
4	膠囊劑	O.1g；O.45g；O.5g
5	速溶片	O.3g
6	腸溶片	25mg；0.3g；O.5g
7	片劑	25mg；50mg；O.1g；O.2g；O.3g；O.5g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Aspirin

藥理作用：

阿司匹林的主要作用為解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和抗血小板聚集。
1.解熱作用其解熱機(jī)制可能是多方面的：①直接興奮下丘腦前區(qū)的體溫散熱中樞，增加散熱過程。②抑制白細(xì)胞釋放內(nèi)致熱原和阻斷致熱原進(jìn)入腦組織。③抑制下丘腦合成與釋放前列腺素。目前認(rèn)為，前列腺素E是一種極強(qiáng)的致熱物質(zhì)，人體發(fā)熱可能是由于在內(nèi)致熱原作用下，下丘腦前列腺素E的合成與釋放增加，因而引起發(fā)熱。阿司匹林可抑制前列腺素合成酶(環(huán)氧化酶)，使體內(nèi)前列腺素的前體花生四烯酸轉(zhuǎn)變成前列腺素的過程受阻，使前列腺素合成減少，因而呈現(xiàn)解熱作用。
2.鎮(zhèn)痛作用其鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也有中樞鎮(zhèn)痛機(jī)制參與其中。研究證明，阿司匹林通過對(duì)外周及中樞的前列腺素合成酶的抑制作用，而使前列腺素合成減少，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。
3.抗炎作用其抗炎作用的機(jī)制主要是通過抑制前列腺素的合成來實(shí)現(xiàn)的。目前認(rèn)為，緩激肽、組胺、5-HT等既是致痛又是致炎物質(zhì)，這些物質(zhì)均可刺激前列腺素的合成，而前列腺素有擴(kuò)張血管和提高毛細(xì)血管通透性的作用，因而導(dǎo)致炎癥、水腫的加重；此外，當(dāng)炎癥特別是早期炎癥時(shí)，溶酶體釋出磷酸酯酶，此酶促進(jìn)細(xì)胞膜上的花生四烯酸酯水解，并釋出花生四烯酸，后者通過前列腺素合成酶的催化生成各種前列腺素。阿司匹林抑制前列腺素合成酶，阻止前列腺素的合成，抑制前列腺素對(duì)致炎物質(zhì)的增敏作用。
4.抗風(fēng)濕作用由于阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，故能緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的局部紅、腫、痛、熱等癥狀，效果良好。
5.抗血小板聚集作用血小板內(nèi)的磷酸花生四烯酸受血小板聚集誘發(fā)劑磷脂酶等激活而游離出花生四烯酸，后者在環(huán)氧化酶作用下經(jīng)體內(nèi)過氧化物中間代謝轉(zhuǎn)化為血栓烷A2(血栓素A2，TX-A2)，血栓烷A2半衰期只有20秒，極不穩(wěn)定，很快轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定的血栓烷B2(TX-B2)。血管壁內(nèi)皮細(xì)胞釋放的花生四烯酸也經(jīng)環(huán)氧化酶的作用而轉(zhuǎn)化為前列腺環(huán)素。不穩(wěn)定的血栓烷A2和前列腺環(huán)素具有強(qiáng)烈的生物學(xué)活性。血栓烷A2是一種新型的前列腺素，它是鈣離子的載體，能將細(xì)胞內(nèi)貯庫中的鈣離子轉(zhuǎn)移到胞漿中，從而促發(fā)血小板收縮蛋白的收縮，使二磷酸腺苷(ADP)、膠原、凝血酶和血管活性物質(zhì)兒茶酚胺、5-羥色胺等釋放出來，故具有強(qiáng)大的血小板聚集作用和強(qiáng)烈的血管收縮作用；而前列腺環(huán)素則相反，即具有抑制血小板聚集和血管擴(kuò)張作用。二者在機(jī)體內(nèi)形成一種精巧的分子調(diào)節(jié)機(jī)制。阿司匹林通過抑制環(huán)氧化酶，使血小板內(nèi)的環(huán)氧化酶分子活性中心的絲氨酸乙�；�，阻止血栓烷A2的生成，同時(shí)還使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制血小板膜酶，因而能抑制血小板聚集。這種抑制作用十分強(qiáng)大，口服阿司匹林O.3～O.6g后對(duì)環(huán)氧化酶的抑制作用可達(dá)24小時(shí)之久，可使出血時(shí)間延長2倍，此時(shí)雖然血中阿司匹林已消失，但作用持續(xù)時(shí)間仍可達(dá)2～7天，這種獨(dú)特的長效抑制作用是因?yàn)榘⑺酒チ值牟豢赡娴囊阴；饔盟�。這并不意味著只需要2～3日服用一次阿司匹林即可維持其抗血小板作用，因?yàn)檠h(huán)的血小板每日約有10％更新，而且它們不受前一天服用的阿司匹林的影響。所以需每天服用。阿司匹林不僅抑制血小板內(nèi)的環(huán)氧化酶而阻止血栓烷A2的合成，而且也能抑制血管壁內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)氧化酶而阻止前列腺環(huán)素(PGI2)的合成，這種矛盾的作用不至于影響阿司匹林的抗血小板聚集作用，這是因?yàn)椋孩侔⑺酒チ謱?duì)血小板產(chǎn)生血栓烷A2的抑制作用大于對(duì)血管壁產(chǎn)生前列腺環(huán)素的抑制作用，低濃度的阿司匹林主要作用在于阻斷血栓烷A2的產(chǎn)生，如每日口服阿司匹林O.18g就能使血小板合成血栓烷凡的環(huán)氧化酶99％受到抑制，只有高劑量的阿司匹林才對(duì)血栓烷A2及前列腺環(huán)素的生成均產(chǎn)生影響。②服用阿司匹林后，前列腺環(huán)素的濃度恢復(fù)的快，而血栓烷A2卻慢得很，這是因?yàn)檠軆?nèi)皮細(xì)胞能迅速重新合成環(huán)氧化酶，而血小板因缺乏細(xì)胞核，無再合成能力，只有出現(xiàn)未經(jīng)阿司匹林作用的血小板才有這種酶。③嚴(yán)重硬化的冠狀動(dòng)脈幾乎沒有能產(chǎn)生前列腺環(huán)素的細(xì)胞，故阿司匹林只能抑制血栓烷A2的生成，而對(duì)前列腺環(huán)素的合成無影響。

藥動(dòng)學(xué)：

阿司匹林口服易吸收，吸收率達(dá)80%～100%，其中小部分在胃吸收，大部分在小腸上部吸收。起效快，口服Tmax為2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為50％～80％。半衰期：小劑量為3～6小時(shí)，大劑量時(shí)15～30小時(shí)。阿司匹林吸收后很快被水解為水楊酸，水楊酸的半衰期為2～3小時(shí)，生物利用度為68％，血漿蛋白結(jié)合率為70％。阿司匹林一次口服0.6g，Cmax可達(dá)40μg／ml，足以達(dá)到解熱和鎮(zhèn)痛作用，但對(duì)急性風(fēng)濕熱，血濃度需維持在100～300μg／ml的水平，因此需增加每日劑量，分多次服用才能見效。藥物吸收后可廣泛分布于各組織，并能透入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、胎盤和乳汁中，表觀分布容積為0.15～O.2L／kg。藥物主要在肝臟代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。藥物主要經(jīng)腎排泄，大部分以代謝產(chǎn)物的形式從尿排出，小部分以水楊酸的形式排出。

適應(yīng)癥：

(1)用于解熱鎮(zhèn)痛：阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和、迅速而確實(shí)，一般口服0.3～0.6g即可達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛作用；劑量加大可延長作用時(shí)間，但其效能不一定增加，且可增加不良反應(yīng)。常用于發(fā)熱、感冒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等，療效可靠。
(2)治療偏頭痛：有學(xué)者提出，前列腺素對(duì)偏頭痛的發(fā)生起著重要作用。也有學(xué)者認(rèn)為，偏頭痛可能是由于血小板聚集并釋放出一種神經(jīng)遞質(zhì)——血清素所致，這種遞質(zhì)使大腦動(dòng)脈血管收縮和擴(kuò)張，而引起偏頭痛癥狀。阿司匹林通過抑制血小板聚集和抑制前列腺素合成的作用，而廣泛用于防治偏頭痛。阿司匹林與普萘洛爾合用對(duì)偏頭痛有良效。阿司匹林能干擾前列腺素的合成，普萘洛爾可使顱外動(dòng)脈收縮，兩藥合用通過不同的作用機(jī)制而發(fā)揮增效作用，尤適用于心血管疾患的病人。
(3)抗風(fēng)濕：阿司匹林具有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用，為目前治療風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的重要藥物。用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎可迅速緩解癥狀，表現(xiàn)為體溫下降、血沉減慢，關(guān)節(jié)劇痛、僵硬和腫脹等緩解。阿司匹林用于治療風(fēng)濕病只能緩解癥狀，不能去除風(fēng)濕病的基本病理變化，也不能防止心臟并發(fā)癥如心瓣膜病變等。
(4)治療痛風(fēng)
(5)預(yù)防短暫性腦缺血發(fā)作：中風(fēng)多由腦缺血發(fā)展而來，據(jù)臨床統(tǒng)計(jì)，短暫性腦缺血發(fā)作后的第一個(gè)5年內(nèi)，每年約有5％～6％發(fā)展為完全型中風(fēng)。阿司匹林防治短暫性腦缺血發(fā)作和腦梗死有效，系與其抑制血小板聚集有關(guān)。阿司匹林預(yù)防中風(fēng)的效果男性高于女性，這可能與女性的血小板環(huán)氧化酶對(duì)阿司匹林的耐受性較高有關(guān)。
(6)治療腦血栓形成：在病理狀態(tài)下的血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷，可使前列腺環(huán)素形成受阻，破壞了血栓烷A2和前列腺環(huán)素的平衡，容易促發(fā)血栓形成，現(xiàn)已證實(shí)腦血栓形成患者的血栓烷A2顯著增加和前列腺環(huán)素減少。(7)防治心絞痛和心肌梗死：當(dāng)冠狀動(dòng)脈血流受阻時(shí)，血漿中血小板凝血因子Ⅳ及血漿球蛋白升高，冠狀竇內(nèi)血栓烷B2升高，均促進(jìn)血栓烷A2的生成，阿司匹林抑制血小板對(duì)血管壁的粘附作用和抑制凝血酶原在肝內(nèi)的形成，因而可用于防治心絞痛和心肌梗死。

用法用量：

(1)用于解熱鎮(zhèn)痛：阿司匹林常與其他藥物配伍制成多種復(fù)方片劑供臨床應(yīng)用，如復(fù)方阿司匹林(每片含阿司匹林0.2268g、非那西丁O.16g、咖啡因O.035g)，飯后服1～2片，每日3次；阿司匹林鈣片(新阿司匹林片，每片含阿司匹林0.324g，枸櫞酸32.4mg、碳酸鈣97.2mg、糖精鈉3.3mg)，每次1～3片，每日3次，該片對(duì)胃刺激小，適于長期較大劑量服用；復(fù)方氯苯那敏片(每片含氯苯那敏2mg、阿司匹林O.2268g、非那西丁0.162g、咖啡因32.4mg)，口服每次1～2片，每日3次；復(fù)方對(duì)乙酰氨基酚片(每片含對(duì)乙酰氨基酚O.1265g、阿司匹林O.23g、咖啡因30mg)，口服每次1～2片，每日2～3次等。
(2)治療偏頭痛：據(jù)報(bào)道，每次口服1～2mg／k，每日1次，即可達(dá)到預(yù)防偏頭痛發(fā)作；也有學(xué)者認(rèn)為，每周口服O.1g，就能明顯減少偏頭痛的發(fā)作次數(shù)。阿司匹林與普萘洛爾合用用法：每次口服阿司匹林0.5～1g、普萘洛爾20～30mg，每日3次。
(3)抗風(fēng)濕：阿司匹林治療風(fēng)濕病需給予大劑量才能生效，通常成人每次O.5～1g，每日3～5次；小兒每日O.1g／婦，分3次服。服時(shí)嚼碎，并宜與碳酸氫鈣或氫氧化鋁合用，以減輕對(duì)胃的刺激。癥狀控制后，可減量維持治療，療程6～8周。注意個(gè)體間有較大差異，故劑量與療程須隨病人而異。對(duì)于急性風(fēng)濕熱伴有心肌炎患者，宜與糖皮質(zhì)激素合用；也可先用糖皮質(zhì)激素，待風(fēng)濕癥狀控制后，在停用糖皮質(zhì)激素之前，合并應(yīng)用少量阿司匹林，可減少糖皮質(zhì)激素停用時(shí)的反跳現(xiàn)象。由于阿司匹林鈣對(duì)胃刺激性小，適于長期大劑量服用，故用于治療風(fēng)濕病較為適宜，每次口服3～5片，每日4～6次。
(4)治療痛風(fēng)：每日口服1～2g阿司匹林可通過鎮(zhèn)痛抗炎作用，用于治療急、慢性痛風(fēng)，但療效有限。因通常劑量的阿司匹林，可抑制腎小管對(duì)尿酸的分泌，使尿酸排泄減少，血漿中尿酸含量上升；稍大劑量(每日2～3g)時(shí)，則對(duì)尿酸的排泄無影響。只有當(dāng)每日口服阿司匹林5g以上時(shí)，則既能抑制腎小管對(duì)尿酸的分泌，又能抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，由于平常腎小管重吸收量大于分泌量，因此尿酸的排泄增加，血漿中含量下降，長期大劑量口服阿司匹林時(shí)可能使痛風(fēng)消失，然而病人多不能耐受。堿化尿液能增強(qiáng)排尿酸作用，并可增加尿酸的溶解性，阻止尿酸結(jié)晶在腎小管中沉積。
(5)預(yù)防短暫性腦缺血發(fā)作：100mg的阿司匹林幾無副作用，對(duì)前列腺環(huán)素的生成無影響。
(6)治療腦血栓形成：對(duì)腦血栓形成患者可采用以阿司匹林為主的旨在擴(kuò)張腦血管的復(fù)方制劑進(jìn)行治療，常用者有：①阿司匹林O.1g、罌粟堿30mg、煙酸50mg、地西泮2.5mg、維生素B6 10mg，此為一次量，每日2～3次。②阿司匹林O.1～O.2g、蘆丁20mg～40mg、維生素B6 10mg、維生素c O.1g，此為一次量，每日2～3次。上述復(fù)方制劑對(duì)已有腦血栓形成者有治療效果，對(duì)腦動(dòng)脈硬化、腦血管痙攣者有防止發(fā)生中風(fēng)的效果。也有學(xué)者認(rèn)為對(duì)已經(jīng)發(fā)生腦血栓形成的患者，應(yīng)采用較大劑量的阿司匹林并合用雙嘧達(dá)莫(潘生丁)進(jìn)行治療。阿司匹林每次1g，每日2～3次，進(jìn)餐時(shí)服用；雙嘧達(dá)莫每次50mg，每日3次，餐前服，7～10天后逐漸減量。
(7)防治心絞痛和心肌梗死：通常采用每日O.04～O.3g的小劑量口服即可。用大劑量時(shí)可增強(qiáng)對(duì)前列腺素的抑制作用，使其抗血小板聚集的作用減弱，反不利于治療。

不良反應(yīng)：

阿司匹林在一般治療劑量時(shí)，不良反應(yīng)較少；大劑量(如抗風(fēng)濕治療)或長期服用時(shí)，則有一定的不良反應(yīng)。
1.過敏反應(yīng) 在水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥中，阿司匹林是較易出現(xiàn)過敏反應(yīng)的一種。該藥的抗原性很強(qiáng)，即是小劑量對(duì)少數(shù)過敏質(zhì)者也可引起過敏反應(yīng)。表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、黏膜充血、過敏性鼻炎、鼻息肉和哮喘等，偶可引起過敏性休克。其中以哮喘最多見，約占2／3，30～50歲的中年人較易發(fā)生，女性多于男性，有鼻息肉的患者更易發(fā)生。這種哮喘近年來稱為阿司匹林哮喘，一般在服藥后20分鐘即可出現(xiàn)癥狀，患者大汗淋漓、端坐呼吸、口唇青紫、呼吸困難、煩躁不安，可持續(xù)1～24小時(shí)，重者可因窒息而死亡。
2.胃腸道反應(yīng) 口服阿司匹林對(duì)胃黏膜有直接刺激作用，引起上腹部不適、消化不良、厭食、胃痛、惡心、嘔吐等癥狀，個(gè)別患者可引起便秘。大劑量時(shí)可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血和潛血。據(jù)報(bào)道，每日服用4～6g阿司匹林，約有70％服藥者每日出血3～10ml。對(duì)于健康人，大量出血可能發(fā)生于偶服阿司匹林的第1、2天內(nèi)。此外，阿司匹林還可引起胃一食管反流性食管狹窄。
3.肝損害(阿司匹林肝炎) 少數(shù)病人服用大劑量阿司匹林后引起肝損害，表現(xiàn)為黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、肝細(xì)胞壞死等。通常在服藥后2～3周發(fā)生，多見于阿司匹林治療風(fēng)濕病和全身性紅斑狼瘡的青少年。肝損害一般為可逆性，停藥后可恢復(fù)，轉(zhuǎn)氨酶多在停藥后1個(gè)月內(nèi)恢復(fù)正常。
4.。腎損害(鎮(zhèn)痛藥性腎炎) 長期大劑量應(yīng)用阿司匹林，可引起慢性間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死，尿中可出現(xiàn)蛋白、上皮細(xì)胞、管型、重者可見腎小管壞死和腎功能不全。據(jù)稱復(fù)方阿司匹林更易引起腎損害。阿司匹林引起的腎損害通常是可逆的，停藥后可逐漸恢復(fù)。
5.水楊酸反應(yīng) 此系慢性水楊酸鹽中毒，多見于風(fēng)濕病的治療。表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽覺減退、噯氣、惡心、嘔吐、精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡障礙、皮疹和出血等。
6.血液系統(tǒng)的毒性阿司匹林對(duì)血液系統(tǒng)的毒性主要表現(xiàn)為出血時(shí)間延長、各種貧血，以及血小板減少和中性粒細(xì)胞缺乏，病人可出現(xiàn)全身瘙癢、鼻出血、牙齦出血或全身紫癜，但其發(fā)生率不高。①出血時(shí)間延長：口服阿司匹林O.6g，出血時(shí)間即可顯著延長，可持續(xù)4～7天。大劑量(每日6g)也可引起低凝血酶原血癥，可服用維生素K防治。②缺鐵性貧血：長期服用阿司匹林因胃腸潛血損失可引起缺鐵性貧血，通常劑量的發(fā)生率約1％，大劑量治療風(fēng)濕病時(shí)，其發(fā)生率可達(dá)10％～15％，女性多于男性。③巨幼紅細(xì)胞性貧血：大劑量服用阿司匹林可致體內(nèi)葉酸缺乏，而引起巨幼紅細(xì)胞性貧血。④溶血性貧血：阿司匹林可能屬于能引起6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷病人溶血性貧血的藥物，它能加劇變異性紅細(xì)胞6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷病人的溶血。
7.心血管系統(tǒng)損害大劑量阿司匹林可使周圍血管擴(kuò)張，血壓下降，偶可引起心力衰竭。
8.肺損害阿司匹林偶可引起急性肺水腫，患者在用藥數(shù)分鐘至數(shù)日內(nèi)出現(xiàn)嚴(yán)重呼吸困難、發(fā)紺、咳嗽、咯血或咯泡沫痰等。肺細(xì)胞檢查可見彌漫性肺泡出血和水腫。
9.瑞氏綜合征(Reye’s syndrome) 又稱急性肝脂肪變性腦病綜合征或腦病內(nèi)臟脂肪變性綜合征。為一種小兒急性神經(jīng)系統(tǒng)疾病，它通常發(fā)生在流感、水痘、流行性腮腺炎、麻疹、風(fēng)疹、脊髓灰質(zhì)炎、皰疹等病毒性疾病的恢復(fù)期，常以乏力、嘔吐、嚴(yán)重精神和意識(shí)障礙為典型癥狀。線粒體急性損傷在該病發(fā)病機(jī)制中起主導(dǎo)作用。長期或頻繁服用阿司匹林，全身器官特別是腦和肝的線粒體急性損害，并可抑制干擾素的形成，加強(qiáng)病毒及毒素因子對(duì)酶系統(tǒng)的毒性作用，導(dǎo)致毒性代謝產(chǎn)物積聚，改變肝臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能而致病。由于阿司匹林能誘發(fā)瑞氏綜合征，故在流感或疑為流感流行期間，以及水痘患兒和對(duì)呼吸道感染的發(fā)熱患兒應(yīng)慎用。
10.對(duì)血糖的影響阿司匹林能升高血漿胰島素水平，可降低糖尿病患者的血糖，也能使進(jìn)行血液透析的患者產(chǎn)生低血糖，但高劑量時(shí)可使肝臟和肌肉的糖原減少，偶可引起高血糖及糖尿。
11.延緩創(chuàng)傷的愈合治療劑量的阿司匹林能抑制膠原酶和引起氨基酸尿，故可延緩正常創(chuàng)傷的愈合。
12.耳毒性耳鳴、耳聾和眩暈是水楊酸中毒的典型癥狀，然而一般劑量的阿司匹林也能影響耳聽覺神經(jīng)，而使聽力減退(主要對(duì)聲音頻率較高的部分)，其發(fā)生率每日口服阿司匹林0.9～1.2g者為4.5％，每日口服1.2g以上者15％，引起的聽力減退一般是可逆的，停藥后即可恢復(fù)。
13.眼損害服用大劑量阿司匹林可引起變態(tài)反應(yīng)性結(jié)膜炎、結(jié)膜下出血、眼壓升高、眼球震顫、視網(wǎng)膜水腫、白內(nèi)障、視力障礙，并能誘發(fā)復(fù)發(fā)性前房積血。
14.味覺改變長期服用阿司匹林可引起味覺改變或喪失。
15.致畸作用妊娠3個(gè)月的孕婦服用中劑量及大劑量阿司匹林可致胎兒多處畸形。臨產(chǎn)期婦女服用阿司匹林，可致新生兒頭部血腫、大腦出血、溶血性貧血、黃疸、紫癜、便血、血小板功能異常、死胎和難產(chǎn)。妊娠后期超劑量服用阿司匹林，可能造成腎缺陷、骨髓異常、心臟畸形、唇裂、腭裂、尿道下裂、獨(dú)眼等，偶也有引起新生兒肺動(dòng)脈高壓、甚至死亡，這可能與妊娠期藥物吸收率高有關(guān)。水楊酸可抑制母體雌激素的排出，故孕婦服用阿司匹林，可使產(chǎn)程延長或拖期。由于新生兒肝內(nèi)藥物代謝酶缺乏，故臨產(chǎn)期孕婦服用大劑量阿司匹林時(shí)，易造成新生兒水楊酸中毒。
16.長期服用或誤服大量阿司匹林，可出現(xiàn)急性中毒，此時(shí)血藥濃度可達(dá)40～800μg／ml以上。其癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹痛、大量出汗、血管擴(kuò)張、脫水、心動(dòng)過速及換氣過度等。嚴(yán)重者還可引起精神錯(cuò)亂、譫妄、發(fā)狂、高熱、驚厥、肺水腫、腦水腫、酸堿平衡失調(diào)、虛脫、昏迷而危及生命。解救方法：洗胃、導(dǎo)瀉，口服大量碳酸氫鈉及靜滴5％葡萄糖生理鹽水，這樣既能糾正酸血癥，又能加速水楊酸鹽從尿中排出。如無明顯的過度換氣(深大呼吸)，可輸入碳酸氫鈉(O.2g／k)，但須注意防止過量而引起堿中毒。高熱時(shí)用冷水或酒精擦身。注意使用維生素K以防止出血。

相互作用：

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