地美替林

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地美替林

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

地美替林

英文名稱：

Demexiptiline

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	鹽酸地美替林	Deparon

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品屬三環(huán)類抗抑郁藥，本品主要抑制去甲腎上腺素被突觸前受體再攝取，對5-羥色胺和多巴胺的再攝取也有較弱的抑制作用。
藥理試驗表明，本品治療范圍類似于大部分三環(huán)類抗抑郁藥，并具有中等的抗膽堿能作用。
臨床試驗表明，本品最主要的特點是起效快(約8天)，且無鎮(zhèn)靜作用。

藥動學：

該藥約在8小時內被消化道吸收。一次給藥后半衰期約為35小時，每天早晚各給藥一次可使血藥濃度穩(wěn)定于十分平穩(wěn)的坪值�？偟膩砜矗蠖鄶挡∪嗽诘谝恢苤委熀罂蛇_到穩(wěn)態(tài)，或接近穩(wěn)態(tài)。
本品的組織親和性很強，血藥濃度通常比其它同類產品要高：在75mg/d的劑量時，平均血藥濃度為375ng/ml，最高達1100ng／ml，最低達100ng／ml。僅發(fā)現一個脫甲基的代謝物，它在血漿中的濃度總是低于地美替林的濃度。該脫甲基代謝物的動力學與地美替林相似，說明本品沒有蓄積危險。停藥后，根據平均的半衰期，本品在體內全部清除的時間約為10天，腎臟較少參與本品的排泄(只排泄攝取量的4.5％)。

適應癥：

憂慮型抑郁癥(雙相及單相的躁狂抑郁型精神病等)，神經性抑郁癥，反應性抑郁癥，非典型性抑郁癥。

用法用量：

口服每天50～75mg，1次或分3次服用。劑量可增加，特別對非典型性抑郁，最高劑量為每天150mg，亦無嚴重不良反應。

不良反應：

中樞神經系統(tǒng)方面有震顫、發(fā)音困難、失眠，在治療初期出現驚厥發(fā)作。
與外周作用有關的有口干、心動過速、出汗、面部潮熱、便秘、排尿困難、尿潴留、直立性低血壓、調節(jié)紊亂。
與所治療的疾病有關的情況，有精神病患者精神運動的抑制被解除后出現的自殺危險，心情轉變太快、出現妄想等現象。
通常本品不存在耐受性問題，有的病人沒有任何不良反應，有的病人不良反應極輕或屬輕度。
然而，大劑量服用本品如出現較嚴重的不良反應，應當停藥。
對全身麻醉的病例，本品可引起傳導障礙。必須在心血管監(jiān)護下進行麻醉。
停藥后，本品的80％在4天內排出，其余則在以后的十余天內排出。

相互作用：

本品可與催眠藥、安定、抗焦慮藥并用。幾項觀察認為，鋰與本品并用并無明顯的相互作用。
本品不能與單胺氧化酶抑制劑并用。停用單胺氧化酶抑制劑后兩星期方能使用本品。不能喝含酒精的飲料。
三環(huán)類抗抑郁藥能阻斷某些抗高血壓藥物如胍乙啶或其它有類似作用的化合物的作用。它還能增強乙醇、巴比妥類和其它中樞神經系統(tǒng)抑制劑的作用。
抗抑郁藥能增強兒茶酚胺對心血管的作用，所以在使用含腎上腺素和去甲腎上腺素的藥物時要小心。
由于三環(huán)類抗抑郁藥可增強食欲抑制藥(苯丙胺類)的作用，故不能與之并用。

注意事項：

禁用于閉角型青光眼，尿道、前列腺疾病引起的尿潴留，心臟傳導阻滯，以及懷孕頭三個月的孕婦和哺乳期婦女。
慎用于前列腺肥大、低血壓及有心臟病史的患者，癲癇患者或有癲癇史的患者。
本品可能減弱人的智力和體力，從事危險性工作的人，如儀表操作工、機動車輛駕駛員應慎用。

療效評價：

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