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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗胃腸道不良反應藥物 三級分類： | |
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| 滅吐靈、胃復安、Metoclopramidum、Primperan、Paspertin | |
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| 1.片劑：5mg，10mg，20mg；2.注射劑：10mg(1ml)，20mg(1ml)。 | |
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| 本藥為多巴胺受體阻斷藥，其結構類似普魯卡因胺，但無麻醉和心臟作用，具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用和胃腸道興奮作用。本藥主要通過抑制中樞催吐化學感受區(qū)(CTZ)中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值，使傳入自主神經的沖動減少，從而呈現(xiàn)強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。同時，本藥可抑制胃平滑肌松弛，促使胃腸平滑肌對膽堿能的反應增加，使胃排空加快，增加胃竇部時相活性，同時促使上部的小腸松弛，因而促使胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調。食管反流減少則由于本藥使下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動收縮幅度增加、因而使食管內容物廓清能力增強所致。此外，本藥尚有刺激催乳激素釋放作用。 | |
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| 本藥易自胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由于本藥促進胃排空，故吸收和起效迅速，靜脈注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。進入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合�？诜惺走^效應，血漿峰濃度有顯著的個體差異。作用持續(xù)時間一般為1～2h。本藥口服給藥的生物利用度為70%，直腸給藥生物利用度為50%～100%，鼻內給藥的平均生物利用度為50.5%，并有顯著的個體差異。本藥經肝臟代謝，半衰期一般為4～6h，根據(jù)用藥劑量大小而有所不同，腎功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。本藥經腎臟排泄，口服量約為85%以原形及葡萄糖醛酸結合物形式隨尿排出，也可隨乳汁排泄。容易透過血腦和胎盤屏障。 | |
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| 1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃動力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因(膽胰疾病、脂肪肝等)引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心及食欲缺乏等癥狀。2.用于糾正迷走神經切除后胃排空延緩所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障礙，也用于反流性食管炎。3.用于中樞性嘔吐，胃源性嘔吐以及腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷、藥物、腫瘤、手術、化療及放療引起的惡心和嘔吐。4.用于緩解�？兆鳂I(yè)、暈車癥等引起的嘔吐，減輕偏頭痛引起的惡心。5.用于十二指腸插管、胃腸鋇劑X線檢查，可減輕檢查時的惡心、嘔吐反應，促進鋇劑通過，并有助于順利插管；可增加食管括約肌壓力，從而減少全身麻醉時胃腸道反流所致的吸入性肺炎的發(fā)生率。6.用于幽門梗阻及對常規(guī)治療無效的十二指腸潰瘍。7.用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。8.用于硬皮病等結締組織疾病。9.本藥的催乳作用可試用于乳量嚴重不足的產婦。 | |
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| 1.對普魯卡因或普魯卡因胺過敏。2.癲癇患者(因癲癇發(fā)作的頻率及嚴重性均可因用藥而增加)。3.胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔(本藥可使胃腸道的動力增加，使前述疾病病情加重)。4.嗜鉻細胞瘤(可因用藥而出現(xiàn)高血壓危象)。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn5.進行放療或化療的乳癌患者。6.抗精神病藥致遲發(fā)性運動功能障礙史者。7.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.本品長期或大劑量應用時不可避免地發(fā)生錐體外系反應，必要時可將抗膽堿能類藥物與之合用。2.本品主要口服或肌內注射，也可靜脈點滴，但大劑量靜脈點滴時有可能引起直立性低血壓，應注意。3.本品對胎兒的影響尚待研究，孕婦禁用。少兒及老年人更易發(fā)生錐體外系反應，劑量酌減。4.胃腸道活動增強可導致危險的病例，如機械性腸梗阻、胃腸出血等慎用。5.肝功能不全者尚無證據(jù)表明應如何增減劑量。6.遇光可變成黃色或棕黃色，毒性亦增加。7.慎用：(1)肝功能衰竭；(2)腎功能衰竭(因重癥慢性腎功能衰竭使本藥發(fā)生錐體外系反應的危險性增加)。8.靜注時須緩慢。 | |
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| 主要的不良反應是錐體外系反應，這也是劑量限制性毒性，小劑量發(fā)生率約5.9%，大劑量時可達50%。發(fā)生錐體外系反應的主要原因是甲氧氯普胺阻斷了D2受體后，使機體膽堿能M受體的作用相對增強，產生肌張力增高的類帕金森綜合征癥狀，故只要能拮抗M受體的藥物均能防治錐體外系反應。其他不良反應包括鎮(zhèn)靜為6%、腹瀉6.8%、頭痛5.8%，一旦發(fā)生只要停藥即可自行緩解，癥狀較重者可對癥處理。1.較常見的不良反應：昏睡、煩躁不安、倦怠無力。2.少見的不良反應為：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動。3.用期間可出現(xiàn)乳汁增多，這是由于催乳素的刺激所致。4.注射給藥可引起直立性低血壓。5.靜脈快速給藥可出現(xiàn)躁動不安，隨即可進入昏睡狀態(tài)。6.本藥大劑量或長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人)。主要表現(xiàn)為帕金森綜合征，可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟失調等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)一般性治療：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。(2)糖尿病性胃排空功能障礙：于癥狀出現(xiàn)前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。2.肌內注射：每次10～20mg。每天劑量不宜超過0.5mg/kg，否則易引起錐體外系反應。3.靜脈滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治療急性嘔吐。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn4.在腫瘤化療引起的惡心、嘔吐方面一般應用劑量1～3mg/kg，每2小時重復，口服或肌內注射均可，亦有靜脈應用者。有效率可達60%～70%；小劑量為10～20mg/次，療效不理想，尤其是對高度致吐能力的化療藥物如順鉑，一般無效。中、低度化療藥物引起惡心、嘔吐時較易控制，可用中小劑量，必要時緩慢加量，直到完全控制惡心、嘔吐為止。 | |
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| 1.本藥與對乙酰氨基酚、左旋多巴、四環(huán)素類抗生素、氨芐西林、利福平、鋰鹽等藥物同用時，因胃內排空加快，上述藥物的小腸內吸收過程因而加快。2.本藥可加快胃排空，因而促進麥角胺的吸收，有利于偏頭痛的治療。3.本藥可使奎尼丁的血清濃度升高20%。4.本藥與硫酸鎂有協(xié)同性利膽作用。5.卡巴膽堿可增強本藥的藥理作用。6.本藥與中樞抑制藥合用時，后者的胃腸道吸收減少。7.本藥與地高辛合用時，后者的胃腸道吸收減少。8.本藥可降低西咪替丁的口服生物利用度，如兩藥必須合用，則服藥時間應至少間隔1h。9.本藥與阿撲嗎啡合用時，后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。10.抗膽堿藥(如阿托品、丙胺太林等)能減弱本藥增強胃腸運動功能的效應，兩藥合用時應予注意。11.安坦、苯海拉明可治療本藥所致的錐體外系運動亢進。12.本藥可減輕甲硝唑的胃腸道不良反應。13.本藥與能導致錐體外系反應的藥物如吩噻嗪類藥等合用時，錐體外系反應的發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。14.因本藥可增加直立性低血壓及低血壓危險，故與抗高血壓藥合用時應予重視。15.單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、擬交感胺類藥物均不宜與本藥聯(lián)用。16.耳毒性藥物(如氨基苷類抗生素等)禁忌與本藥聯(lián)用。17.本藥與乙醇同用時，中樞抑制作用增強。 | |
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| 本品有促進胃腸蠕動作用，可作為胃腸鋇餐時的輔助用藥，使鋇劑加速進入腸道，縮短檢查時間。也可作小腸撐管和十二指腸引流的術前用藥，使撐管易通過幽門。1.本品是傳統(tǒng)的腫瘤化療、放療止吐藥，是普魯卡因胺類的代表藥物，對其研究已很深入。因其同時阻斷D2及5-HT3兩種受體，既作用于中樞又作用于外周，是止吐效果優(yōu)于其他傳統(tǒng)止吐藥的主要原因，一直以來是首選的抗嘔吐藥。2.作用特點是具有顯著的量效關系，劑量越大，療效越好，血藥濃度超過850mg/ml時，止吐效果最明顯。近年來研究發(fā)現(xiàn)，每次口服1～3mg/kg的效果與靜脈類似。3.本品最好在化療前1～2h開始應用，一般提前0.5～1h。4.一般選用能拮抗膽堿能M受體的其他止吐藥與之聯(lián)合應用，這樣既能增加止吐效果，又可降低錐體外系反應的發(fā)生率。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn | |
