| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Procainamide |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其鹽酸鹽，為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，有引濕性，在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn)165-169℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 口服尤其是長(zhǎng)期服用其不良反應(yīng)發(fā)生率高，目前已較少使用。靜脈給藥限用于急癥情況。本品對(duì)室性心律失常較室上性心律失常效果更好。由于不及利多卡因安全和有效，本品僅適用于對(duì)利多卡因無(wú)效病例。當(dāng)房顫和房撲電復(fù)律后仍頻發(fā)房早，為防止房顫復(fù)發(fā)，臨時(shí)靜滴有一定價(jià)值。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 普魯卡因胺為廣譜抗快速心律失常藥，對(duì)心肌的直接作用與奎尼丁相似，但阻滯膽堿M受體作用很弱，不阻滯α受體。抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，使動(dòng)作電位0相上升速度和振幅降低，時(shí)程延長(zhǎng)，傳導(dǎo)減慢。希浦系統(tǒng)的4相自動(dòng)除極斜率降低，自律性下降。與奎尼丁相比，本藥抑制心臟傳導(dǎo)作用以房室結(jié)以下為主，治療房性心律失常作用較差，對(duì)心肌收縮力的抑制較弱。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收迅速完全（80%-100%)，經(jīng)45-90分鐘達(dá)峰濃度，維持1-2小時(shí)。生物利用度約75%-80%，血漿蛋白結(jié)合率為15%-20%，體內(nèi)分布廣，除腦以外，可進(jìn)入多數(shù)組織，表觀分布容積為1.5-2.5L/kg。半衰期約為2.5-4小時(shí)。在肝臟N-乙�；缸饔孟�，代謝為乙酰普魯卡因胺（NAPA)，后者也有抗心律失常作用，并加速浦氏纖維的自動(dòng)去極，增加其自律性，因此高濃度還會(huì)引起心律失常，是普魯酰胺心臟毒性的原因之一。約75%-95%的普魯酸胺經(jīng)腎排出，其中30%-60%是原形藥，余者為NAPA�？煨鸵阴；呋蚰I功能不良者約40%以NAPA的形式由腎排出。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：0.1g/ml。 |
| 用法用量 | 靜注：成人：先以100mg靜注5分鐘，必要時(shí)每隔5-10分鐘重復(fù)1次，總量不超過(guò)10-15mg/kg；或以10-15mg/kg靜滴1小時(shí)，然后以每小時(shí)1.0-1.5mg/kg維持。兒童：每次2mg/kg，加5%-10%葡萄糖液50-100ml。 |
| 不良反應(yīng) | 1．本品抑制心肌收縮力和擴(kuò)張血管作用遠(yuǎn)較奎尼丁為弱。靜脈注射速度過(guò)快，特別是超過(guò)25mg/min時(shí)可發(fā)生低血壓，甚至虛脫，此時(shí)減慢注射速度及加用升壓藥即可迅速糾正。 2．當(dāng)血漿濃度超過(guò)12μg/ml時(shí)，尤其是腎功能不全或充血性心力衰竭患者，腎清除速度減慢，副作用發(fā)生率高，可出現(xiàn)QRS、QT問(wèn)期延長(zhǎng)、心臟傳導(dǎo)阻滯及各種室性心律失常（包括扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速)。 3．本品禁用于休克、嚴(yán)重腎功能衰竭、嚴(yán)重充血性心力衰竭和心臟傳導(dǎo)阻滯。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．西咪替丁抑制普魯卡因腹的排泄，延長(zhǎng)半衰期。因而合用本品時(shí)，劑量必須減小。 2．若與降壓藥合用尤其是靜注時(shí)，降壓作用增強(qiáng)；與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，后者作用增強(qiáng)，時(shí)效延長(zhǎng)，因而重癥肌無(wú)力患者不宜使用。 3．本品可干擾堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的測(cè)定以及騰喜龍的診斷試驗(yàn)。 |
| 貯藏 | 避光，密封保存。 |
| 備注 |
