中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
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英文名 |
Rifampicin
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漢語拼音 |
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別名 |
甲哌力復(fù)霉素
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶狀粉末,無臭,無味。幾不溶于水,在氯仿中易溶,在甲醇中溶解。
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功效 |
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主治 |
主要用于各類型初、復(fù)治肺結(jié)核病,肺外結(jié)核。ńY(jié)核性腦膜炎、腹膜炎、心包炎、關(guān)節(jié)結(jié)核、淋巴結(jié)核、泌尿生殖器結(jié)核等)和各種非結(jié)核抗酸菌病的治療,但必須與異煙肼等其他抗結(jié)核藥物聯(lián)用,以提高療效,延緩耐藥的發(fā)生。亦可用于骨關(guān)節(jié)結(jié)核和淋巴結(jié)核伴有瘺管者的局部用藥。本品用于麻風(fēng)病、軍團(tuán)菌肺炎以及嚴(yán)重的和經(jīng)其他抗菌藥物治療無效的革蘭陽性和陰性桿菌的感染,以及厭氧菌的感染。還可治療細(xì)菌性外眼感染,沙眼,結(jié)核性眼病,以及某些病毒性眼病。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
利福平具有廣譜抗菌作用,對(duì)結(jié)核桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌,革蘭陽性、陰性菌均有殺菌作用,高濃度時(shí)可抑制某些病毒,沙眼衣原體的生長。單用本品迅速產(chǎn)生耐藥故臨床主要用于抗結(jié)核桿菌的感染,對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.39-1.56μg/ml。最低殺菌濃度(MBC)0.78-3.125μg/ml,對(duì)各種無論細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外,任何生長環(huán)境、生長狀態(tài)的結(jié)核桿菌均有殺菌作用是一種完全殺菌藥。作用機(jī)制:與細(xì)菌的DNA的RNA多聚酶的β亞基結(jié)合,干擾結(jié)核桿菌的信息核糖核酸(mRNA)的合成,進(jìn)而阻礙其RNA的合成,從而抑制細(xì)菌的生長、繁殖,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
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體內(nèi)過程 |
口服本品后迅速較完全的吸收(90%-95%),當(dāng)胃內(nèi)有食物或同時(shí)口服對(duì)氨水楊酸鈉時(shí)妨礙其吸收。分布至全身臟器和體液,依次以肝、膽、腎和肺濃度最高,亦可分布到胸膜腔、腹膜腔、心包腔、關(guān)節(jié)腔、空洞、房水和胎兒循環(huán)中,腦脊液中較少,但腦膜炎時(shí)滲入增加,血藥濃度2小時(shí)達(dá)高峰,有效血濃度維持12小時(shí),口服本品600mg血藥濃度峰值達(dá)5.88-12.24μg/ml,在肝臟代謝,藥物吸收入肝后,30%-60%,從膽汁排出,并經(jīng)腸內(nèi)重吸收,形成反復(fù)進(jìn)行的肝腸循環(huán),使血液和臟器組織保持較高而持久的藥物濃度,在血中的t1/2為4-8小時(shí),肝、膽功能障礙,特別在膽道阻塞時(shí)其血藥濃度比正常高3-4倍,本品血清蛋白結(jié)合率為75%-80%,正常人本品10%-20%由尿排出,60%由糞便排出,少量從淚液、汗液、痰、唾液排出。
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劑型 |
膠囊
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規(guī)格 |
膠囊劑:0.15g,0.3g。
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用法用量 |
口服:成人體重≥55kg,1次600mg,體重<55kg,1次450mg,空腹頓服每日1次。采用短程化療時(shí),療程6個(gè)月。
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不良反應(yīng) |
1.肝毒性 表現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,肝腫大、嚴(yán)重時(shí)伴黃疸,膽道梗阻者更易發(fā)生。多數(shù)患者表現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。肝損害多見于與其他抗結(jié)核藥物特別是異煙肼合并用藥時(shí),促使異煙肼加速代謝為單乙酰肼而增加肝毒性。老年人、孕婦、長期嗜酒者、營養(yǎng)不良和患有慢性肝病者,較易發(fā)生。
2.過敏反應(yīng) 間歇用藥較每日連續(xù)用藥更易發(fā)生過敏反應(yīng)。在間歇用藥時(shí),每周2次以下較每周3次以上用藥發(fā)生機(jī)會(huì)為多,表現(xiàn)藥物熱、皮膚瘙癢、皮疹、嚴(yán)重者導(dǎo)致剝脫性皮炎。嗜酸性粒細(xì)胞增多,血小板減少,粒細(xì)胞減少,血紅蛋白減少,急性腎功能衰竭,出現(xiàn)少尿,蛋白尿,血尿,管型尿和過敏性休克等。
3.類流感樣綜合征 表現(xiàn)寒顫、高熱、頭痛,呼吸困難。全身酸痛、關(guān)節(jié)痛等。
4.胃腸癥狀 惡心、嘔吐、腹脹。
5.類赫氏反應(yīng) 初治肺結(jié)核經(jīng)利福平治療,多在治療2-3個(gè)月時(shí)發(fā)生滲出性胸膜炎或縱隔淋巴結(jié)腫大,即謂利福平引起的“暫時(shí)性惡化”,但患者痰菌陰轉(zhuǎn),結(jié)核中毒癥狀往往消失毋須改變?cè)桨讣纯色@病變吸收、好轉(zhuǎn)或痊愈,主要因利福平的強(qiáng)大殺藥作用,短期內(nèi)大量結(jié)核菌迅速死亡而釋放的菌體成分而引起病灶反應(yīng)。
6.偶有致胎兒畸形。
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注意事項(xiàng) |
1.本品必須空腹服用,宜于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)用藥。
2.嚴(yán)重肝損害,膽道梗阻者和妊娠3個(gè)月以內(nèi)禁用本品,慢性肝病,肝功不全者和3個(gè)月以上孕婦慎用本品,并定期檢查肝功能。本品可由乳汁排出哺乳婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
3.本品為肝微粒體酶誘導(dǎo)劑,可加速雙香豆素類抗凝血藥、降血糖藥、洋地黃類、皮質(zhì)激素、氨苯礬及避孕藥的代謝,使作用降低,與上述藥物并用時(shí),故需注意調(diào)整上述藥物劑量。
4.使用本品視情況需每月檢查肝功能。
5.對(duì)氨基水楊酸鈉、巴比妥類、氯氮(艸卓)等藥物,可降低本品的吸收和血濃度,同時(shí)并用PAS時(shí)宜相隔8小時(shí)。
6.由于本品單用時(shí)迅速發(fā)生耐藥,不宜將本品做一般抗生素應(yīng)用。
7.服藥后,尿、唾液、汗液等排泄物可呈桔紅色,尤以尿液更加明顯。
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貯藏 |
密封,在陰涼干燥處貯存。
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備注 |
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