江蘇大學(xué)醫(yī)學(xué)院２００５年藥學(xué)綜合（碩士）藥理學(xué)一、名詞解釋（每題２分，共１０分） �。保螅椋洌濉。澹妫妫澹悖簦玻I上腺素的翻轉(zhuǎn)３．ｒｅｓｉｓｔｅｎｃｅ４．一級動力學(xué)５．二重感染二、填空題（每空１分，共１７分）１．�。睿螅幔椋洌笫莀_的合成。通過抑制 _____ 酶，從而減少___２．氨茶堿松弛平滑肌__；__
１．�。睿螅幔椋洌笫�
__的合成。
|
通過抑制 _____
|
酶，從而減少___
|
２．氨茶堿松弛平滑肌
__；_____ 。
|
作用與下列因素有關(guān)：
|
_____； ___
|
３．肝素過量所致的出
用 _____ 防治
|
血應(yīng)用_____防治
；鼻出血應(yīng)用____
|
；尿激酶所致的出血應(yīng)
_ 防治。
|
５．氫氯噻嗪的藥理作
_ 。
|
用為 _____；
|
_____；____
|
７．抗銅綠假單孢菌的
_； _____。
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藥物有（寫出藥名)_
|
____； ____
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１． 以下關(guān)于小分子
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脂溶性藥物的敘述，哪
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一項是錯誤的（ )
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ａ．一般容易自消化道
ｃ． 容易自腎臟排出
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吸收 �。猓�
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較易透過血管壁
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ｄ． 易儲存于脂肪組
藥理活性暫時消失
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織中 ｅ．
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與血漿蛋白結(jié)合后，
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２．阿斯匹林易引發(fā)胃
原因（ )
|
腸道不良反應(yīng)（包括潰
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瘍、出血等)，其主要
|
| ｂ．通過其抗炎作用使結(jié)締組織膠原間質(zhì)合成受阻 |
| ｃ．經(jīng)環(huán)氧酶使ｔｘａ２和ｐｇｉ２合成減少內(nèi)皮受損 |
ｄ．抑制ｃｏｘ－１，
損
|
使ｐｇｅ２減少而使而
|
使粘液－重碳酸屏障受
|
| ３． 下列哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘（ ) |
ａ． α受體激動劑
． β受體激動劑
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�。猓ˇ潦荏w
|
阻斷劑 �。�
|
４． 青霉素為弱酸性
環(huán)境下，［解離型］／
|
藥物，其ｐｋａ＝２．
［非解離型］之比應(yīng)為
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８，在ｐｈ＝４．８的
：（ )
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５． 切除支配瞳孔括
)
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約肌的神經(jīng)后，哪種藥
|
滴眼可使瞳孔縮�。ā�
|
６． β受體阻斷藥廣
)
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泛用于治療心血管系統(tǒng)
|
疾病，但不包括（
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ａ．陣發(fā)性室上性心動
高血壓
|
過速 �。猓儺愋孕�
|
絞痛 �。悖�
|
ａ．鎮(zhèn)靜 �。猓呙�
|
ｃ．抗焦慮
|
ｄ．抗驚厥�。澹樽�
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| ８． 治療乙胺嘧啶所致巨幼紅細(xì)胞貧血的藥物是：（ ) |
ａ．鐵制劑 �。�
．甲酰四氫葉酸鈣
|
．葉酸 �。悖S生
�。澹~酸 + 維生
|
素ｂ１２ �。�
素ｂ１２
|
| ９． 局麻藥過量中毒發(fā)生驚厥，宜選用下列哪一藥物（ ) |
１０． 治療肺炎球菌
)
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性引起的大葉性肺炎的
|
首選抗菌藥物是：（
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| １１． 強(qiáng)心甙治療心房纖顫與心房撲動主要是由于： |
ａ．直接取消房顫、房
效不應(yīng)期
|
撲
|
�。猓s短心房肌的有
|
ｃ．減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)
降低自律性
|
速度
|
ｄ．直接抑制竇房結(jié)，
|
| ａ．面部潮紅 �。猓穆蕼p慢 �。悖珓有�頭痛 |
| １３． 治療深部真菌感染時最常選用下列哪一藥物（ ) |
ａ．制霉菌素 ｂ．
霉素 �。澹乇容�
|
兩性霉素 �。悖�
芬
|
霉唑 ｄ．灰黃
|
ａ． 易滲透入結(jié)核病
產(chǎn)生耐藥菌
|
灶
|
�。猓〔灰�
|
ｃ． 抗菌作用強(qiáng)
無不良反應(yīng)
|
|
�。洌�
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| １５．以下那種藥物可以防止瘧疾復(fù)發(fā)（ ) |
ａ． 乙氨嘧啶
�。洌�青蒿素
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ｂ． 伯氨喹
�。澹�奎寧
|
ｃ． 氯喹
|
| １６．長期口服氯丙嗪最常見的不良反應(yīng)為 |
ａ 體位性低血壓
錐體外系癥狀
|
�。狻�(nèi)分泌紊
|
亂 ｃ
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| １列舉解除各種疼痛代表藥物的名稱并解釋作用機(jī)制。 |
| ３簡述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用的特點和機(jī)制。 |
２、氨基糖甙類抗生素
酶。這些鈍化酶中不包
|
產(chǎn)生耐藥性的主要原因
括（ )
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是由于細(xì)菌產(chǎn)生了鈍化
|
ａ、β－內(nèi)酰胺酶
�。洹⒁阴＾D(zhuǎn)移酶
|
�。狻⒘姿徂D(zhuǎn)移酶
|
�。恪⒑塑辙D(zhuǎn)移酶
|
| ４、抗組胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類（ ) |
ａ、氨基醚
三環(huán)類
|
ｂ、乙二胺
|
ｃ、哌嗪 �。�、
|
ａ、抑制二氫葉酸合成
還原酶
|
酶
|
�。�、抑制二氫葉酸
|
ｃ、參入ｄｎａ的合成
－內(nèi)酰胺酶
|
|
ｄ、抑制β
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| ６、下列利尿藥中，（ )具有甾體結(jié)構(gòu)。 |
| ８、用氟原子置換尿嘧啶５位上的氫原子，其設(shè)計思想是（ ) |
ｃ、立體位阻增大
有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞
|
�。�、
|
改變藥物的理化性質(zhì)，
|
| ９、適當(dāng)增加化合物的親脂性不可以（ ) |
ａ、改善藥物在體內(nèi)的
障
|
吸收
|
ｂ、有利于通過血腦屏
|
ｃ、使藥物在體內(nèi)易于
物膜
|
排泄
|
ｄ、使藥物易于穿透生
|
１０、在喹諾酮類抗菌
哪點（ )
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藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類
|
藥物的必要基團(tuán)是下列
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| ｃ、３位上有羧基和４位是羰基 �。洹ⅲ肝环尤〈� |
| １１、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝（ ) |
１２、鹽酸普魯卡因是
的（ )
|
通過對下面哪個天然藥
|
物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化得到
|
ａ、嗎啡
�。�、可
|
�。�、阿托品
卡因
|
�。恪⒖鼘帯�
|
１３、在具有較強(qiáng)抗炎
有雙鍵可使抗炎作用增
|
作用的甾體藥物的化學(xué)
加，副作用減少（
|
結(jié)構(gòu)中，哪個位置上具
)
|
ａ、兩性化合物
ｄ、弱堿性化合物
|
ｂ、中性化合物
|
ｃ、弱酸性化合物
|
１５、在１，４－苯二
明顯增強(qiáng)，原因是（
|
氮卓類結(jié)構(gòu)的１，２位
)
|
并入三唑環(huán)，生物活性
|
ａ、藥物對代謝的穩(wěn)定
|
性增加 �。�、藥
|
物對受體的親和力增加
|
ｃ、藥物的極性增加
定性及對受體的親和力
|
均增加
|
�。�、藥物對代謝的穩(wěn)
|
１７、經(jīng)紅霉素肟改造
抗生素是（ )
|
得到的第—個環(huán)內(nèi)含氮
|
的１５元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯
|
１８、丙酸睪酮是對睪
目的是（ )
|
酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾而得到
|
的藥物，其結(jié)構(gòu)修飾的
|
| ａ、提高藥物的選擇性 ｂ、提高藥物的穩(wěn)定性 |
| ｃ、降低藥物的毒副作用 �。�、延長藥物的作用時間 |
| ｃ、在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物是前藥 |
| ２０、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)途徑不包括（ ) |
ａ、從植物中發(fā)現(xiàn)和分
中發(fā)現(xiàn)
|
離有效成分
|
ｂ、從活性內(nèi)源性物質(zhì)
|
ｃ、應(yīng)用前藥原理
究藥物體內(nèi)的代謝途徑
|
|
ｄ、研
|
ａ、具氨基的藥物
�。�、具羥基的藥物
|
�。狻⒕啕u素的藥物
�。濉⒕唠p鍵的藥物
|
�。�、具羧基的藥物
|
ａ、有吸濕性需在干燥
ｃ、可以口服給藥
不穩(wěn)定
|
條件下保存 �。狻⑺�
ｄ、在堿性條件下穩(wěn)定
|
溶液在室溫下穩(wěn)定
�。�、在酸性條件下
|
ａ、齊多夫定 �。�、
洛韋 �。�、阿苯
|
磺胺嘧啶 ｃ、
達(dá)唑
|
利巴韋林 �。�、阿昔
|
| ４、藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的是（ ) |
ａ、減低藥物的毒副作
物的穩(wěn)定性 ｄ、發(fā)
|
用 �。�、延長藥物的
現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物
|
作用時間�。�、提高藥
ｅ、開發(fā)新藥
|
ａ．大腦皮層興奮藥
奮藥 �。洌龠M(jìn)大腦
|
�。猓�脊髓興奮藥
功能恢復(fù)的藥物 �。�
|
�。悖飰A類中樞興
．苯乙胺類中樞興奮藥
|
| ７、嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中（ ) |
ａ．立體異構(gòu) �。�
構(gòu) �。澹プ儺悩�(gòu)
|
．旋光異構(gòu) �。悖�
|
反異構(gòu) �。洌畼�(gòu)象異
|
ａ、氫鍵 �。狻⑹杷�
�。�、靜電引力
|
鍵�。�、共軛作用
|
ｄ、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
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| １１、提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用一般通過（ ) |
ａ、ｃ１（２)位引入
ｃ１６α－位引入甲基
－位引入甲基
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雙鍵 ｂ、９α－
ｄ、ｃ１０－位去
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位引入氟原子 �。恪�
甲基 �。�、ｃ１６β
|
ａ．延長苯環(huán)與氨基間
在α－碳上引入甲基
鹽
|
的碳鏈 ｂ．去掉苯
�。洌诎被弦暂^大
|
環(huán)上的酚羥基 �。悖�
的烷基取代 �。澹�
|
ａ、維生素ｃ �。�、
ｂ２ �。濉⒕S生素ｅ
|
維生素ｂ６ �。恪⒕S
|
生素ｋ �。洹⒕S生素
|
ａ、是從嗎啡結(jié)構(gòu)簡化
強(qiáng)
|
而來的
|
�。�、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡
|
ｃ、連續(xù)應(yīng)用可成癮
化下易水解
|
|
�。�、在酸催
|
| １５、下列哪幾項是硫酸阿托品的性質(zhì)（ ) |
ｃ、水溶液呈中性
其左旋體
|
�。�、
|
呈旋光性，供藥用的為
|
| １６、下列關(guān)于磺胺類藥物的敘述中正確的是（ ) |
| ｃ．ｎ１的一個氫被雜環(huán)取代時有較好的療效 |
| ｅ．抑菌作用與化合物的ｐｋａ有密切的關(guān)系 |
| １７、從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計主要包括（ ) |
| ｃ．先導(dǎo)化合物的發(fā)掘和設(shè)計 |
| ｄ．先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾 |
| ｅ．先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)改造 |
19、苯甲酸酯局麻藥具有————結(jié)構(gòu)，下列敘述中哪些是正確的( )
A.當(dāng)x為—s—，一o—，一CH2一，一NH—時局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳鏈增長毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分別為Cl—C4，R的碳鏈增長，毒性增加
E.Ar中在酯鍵的鄰位有取代基時，局麻作用減弱
20、合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)應(yīng)有下列哪些特點( )
A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)
B.有一個堿性中心，在生理pH下能大部分電離成陽離子
C.堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在同一平面
D.含有哌啶或類似哌啶的結(jié)構(gòu)
E.連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面
三、填空題（每空1分，共10分)
1、從藥物設(shè)計的角度看海洛因是嗎啡的_____，這歸于海洛因的_____大于嗎啡，因而較易進(jìn)入中樞組織。
2、我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的天然抗瘧藥物是_____ 。
3、羥布宗是_____ 在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，臨床主要用作_____藥。
4、咖啡因、可可堿、茶堿均為_____類中樞興奮藥，三者的中樞興奮作用大小順序為_____。
5、維生素藥物多具有結(jié)構(gòu)_____，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造基本無效。
6、諾氟沙星的母核為_____，臨床用作_____藥。
四、簡答題（每題5分，共10分)
1、舉例說明如何對紅霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，以增加對酸的穩(wěn)定性和水溶性。
2、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？
五、合成題（每題5分，共15分)
1、以甲苯為原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯為原料合成5-FU。
3、以鄰氯苯甲酸和間氯苯胺為原料合成氯丙嗪。
