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奎寧

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥
英文名 Quinine*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 硫酸奎寧為白色細(xì)膩的針狀結(jié)晶、輕柔、易壓縮,無臭,味極苦,遇光漸變色,水溶液顯中性反應(yīng)。本品在氯仿-無水乙醇(2:1)的混合液中易溶,在水、乙醇、氯仿或乙醚中微溶。二鹽酸奎寧白色粉末,味極苦,在水中溶解度大。
功效
主治 本品對(duì)各種瘧原蟲的無性期均有較強(qiáng)的殺滅作用。二鹽酸奎寧對(duì)抗氯喹的惡性瘧有效,但通常需要較高的濃度;對(duì)腦型瘧疾也有效,常用于腦型瘧的搶救。硫酸奎寧用于瘧疾的治療與預(yù)防,對(duì)間日瘧效果尤好。此外,本品有解熱,促進(jìn)子宮收縮的作用。
用途
方解
藥理作用 本品對(duì)各種瘧原蟲的紅內(nèi)期無性體都有較強(qiáng)作用,但不能殺滅惡性瘧的配子體。本品能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,干擾瘧原蟲的生長、繁殖。此外,本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用;有抑制心肌,減弱心肌收縮力,延長心肌不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo)作用;增強(qiáng)子宮節(jié)律性收縮的作用。
體內(nèi)過程 口服本品后在腸內(nèi)吸收迅速且完全,大部分在體內(nèi)分解,其余由尿排出。本品在體內(nèi)代謝迅速,服藥后48小時(shí),在體內(nèi)僅有少許殘留,無蓄積性。血漿t1/2為5-9小時(shí),口服單劑后達(dá)到血藥濃度峰值時(shí)間為1-3小時(shí)。紅細(xì)胞內(nèi)的濃度僅為血漿內(nèi)濃度的1/5。血漿藥物濃度為2-5mg/L時(shí)可降低間日瘧原蟲密度,5mg/L時(shí)可清除無性體,但濃度低于2mg/L則作用輕微。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:硫酸奎寧0.3g。注射劑:二鹽酸奎寧注射液:1ml:0.25g,1ml:0.5g,10ml:0.25g。
用法用量 成人:①治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,采用硫酸奎寧,每日3次,每次0.3-0.6g,14日為一療程。②嚴(yán)重病例(腦型)可采用二鹽酸奎寧,按體重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時(shí)滴完,12小時(shí)后重復(fù)一次,病情好轉(zhuǎn)后(一般3日)改口服。 小兒:治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時(shí),小于1歲者每日給硫酸奎寧0.1-0.2g,分2-3次服;1-3歲,0.2-0.3g;4-6歲,0.3-0.5g;7-11歲,0.5-1g;療程10日。重癥患者應(yīng)用二鹽酸奎寧注射液劑量同成人。
不良反應(yīng) 1.本品每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),有耳鳴頭痛、惡心、嘔吐、視力聽力減退等癥狀,嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾,停藥后常可恢復(fù)。 2.24小時(shí)內(nèi)給藥劑量大于4g時(shí),可直接損害神經(jīng)組織和視力。 3.大劑量中毒時(shí),除上述反應(yīng)加重外,由于抑制心肌,擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降,呼吸變慢變淺,發(fā)熱、煩躁、譫妄等,多死于呼吸麻痹。 4.奎寧致死量約8g。少數(shù)病人對(duì)奎寧高度敏感,小量即可引起嚴(yán)重的金雞納反應(yīng)。 5.少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死。 6.奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
注意事項(xiàng) 1.孕婦禁用,因本品有催產(chǎn)作用并可通過胎盤對(duì)胎兒有不良影響。哺乳期婦女慎用。 2.對(duì)診斷有干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測(cè)定。 3.對(duì)哮喘病人、心臟病人、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、重癥肌無力、視神經(jīng)炎患者均應(yīng)慎用。 4.本品與制酸藥、抗凝藥、肌肉松弛藥、奎尼丁、尿液堿化劑、維生素K等合用均會(huì)產(chǎn)生藥物的相互作用,必須引起注意。
貯藏 避光,密閉保存。
備注 *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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