中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素
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英文名 |
Testosterone Propionate*
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色結(jié)晶狀粉末,無臭味,在乙醇、乙醚中易溶解,醋酸乙酯中可溶解。植物油中略溶,不溶于水。熔點(diǎn):118-123℃。
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功效 |
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主治 |
主要用于男性內(nèi)源性雄激素缺乏的替代治療,也用于:(1)絕經(jīng)后女性乳癌復(fù)發(fā);(2)月經(jīng)過多;(3)再生障礙性貧血及其他骨髓病性貧血。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
丙酸睪酮在體內(nèi)先轉(zhuǎn)化為5α-二氫睪酮(5α-dihyrotes-terone),以后再與細(xì)胞受體結(jié)合,進(jìn)入細(xì)胞核,與染色質(zhì)作用,激活RNA多聚酶,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝。青春期時,丙酸睪酮可促進(jìn)男性第二性征發(fā)育。對成年人除維持第二性征和性功能外,還可抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌,使睪丸萎縮,并可抑制子宮內(nèi)膜增生。此外,丙酸睪酮可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化。用藥時間長后,對粒細(xì)胞系統(tǒng)及巨核細(xì)胞系統(tǒng)亦可有作用。丙酸睪酮對骨髓造血機(jī)能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素而間接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促進(jìn)血紅素合成的作用。
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體內(nèi)過程 |
肌內(nèi)注射丙酸睪酮后,吸收較慢,其延效時間為2-4天。在血中,98%的睪酮與性激素球蛋白結(jié)合,僅2%為游離狀。半衰期為10-20分鐘。睪酮在肝內(nèi)滅活后,代謝產(chǎn)物為雄酮異雄酮及原膽烷醇酮。它們90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合的形成從尿中排出。約6%非結(jié)合形式的產(chǎn)物是由膽汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成腸肝循環(huán)。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:25mg,50mg,10mg。
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用法用量 |
再生障礙性貧血患者每天或隔日肌內(nèi)注射1次,每次100mg,療程應(yīng)在3-6月以上。其他適應(yīng)證的用法根據(jù)各病特點(diǎn),因人而異。男性性功能低減癥的替代治療劑量為25mg每周三次,肌注。
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不良反應(yīng) |
1.婦女長期應(yīng)用后常會出現(xiàn)男性化表現(xiàn),如多毛、痤瘡、閉經(jīng)、陰蒂增大、嗓音粗等。
2.成年男性久用會出現(xiàn)性機(jī)能減退、無精子產(chǎn)生。
3.水鈉潴留現(xiàn)象。
4.肝功能損害,不及甲睪酮和司坦唑醇多見。
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注意事項 |
1.妊娠及哺乳婦女、前列腺疾患及男性乳房疾病者禁用。
2.嬰幼兒及青春期前兒童慎用,心臟病及肝腎疾患者慎用。
3.用藥過程中應(yīng)定期檢查肝功能,如發(fā)現(xiàn)有損害應(yīng)及時停藥。
4.青春期前兒童應(yīng)用時,應(yīng)每隔6個月測一次骨年齡。
5.丙酸睪酮與腎上腺皮質(zhì)激素合用可加重水腫,與抗凝劑合用可加強(qiáng)抗凝作用。巴比妥類藥可使睪酮代謝加快,降低療效。
6.注射液如有結(jié)晶析出,可加溫溶解后再用。
7.應(yīng)深部肌內(nèi)注射,注射時將皮膚橫向撐開,否則藥物不易被吸收,或會溢出皮膚。
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貯藏 |
避光、密封保存。
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備注 |
*號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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