| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Benzylpenicillin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 芐青霉素，青霉素G，簡(jiǎn)稱青霉素，Penicillin G |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為青霉素或鉀的白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微有特異性臭，有引濕性。鈉鹽極易溶于水，在乙醇中溶解。鉀鹽極易溶于水，在乙醇中略溶。0.0005988mg（0.6μg)標(biāo)準(zhǔn)青霉素鈉含有1單位青霉素，即每mg青霉素鈉含有1670單位青霉素，（100萬(wàn)單位青霉素=600mg)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 敏感致病菌引起的各種感染包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、猩紅熱、蜂窩織炎、肺炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱、敗血癥等；B組溶血性鏈球菌引起的新生兒重癥感染和成人肺部感染，尿路感染和敗血癥等；C組、G組、F組鏈球菌感染等；以上感染青霉素G均屬首選。其他鏈球菌如肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和其它D組鏈球菌引起的感染和金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均應(yīng)根據(jù)敏感試驗(yàn)結(jié)果決定是否選用青霉素G。腦膜炎球菌引起的散發(fā)或流行性腦膜炎或敏感金黃色葡萄球菌、流感桿菌或肺炎鏈球菌引起的化膿性腦膜炎可用大劑量青霉素G治療。淋球菌引起的淋病應(yīng)根據(jù)敏感試驗(yàn)結(jié)果選用青霉素G或其他抗菌藥物。革蘭陽(yáng)性桿菌引起的白喉、炭疽病、破傷風(fēng)、放線菌病等青霉素G有效，但應(yīng)同時(shí)應(yīng)用抗毒素治療。對(duì)梅毒螺旋體引起的梅毒及其他螺旋體引起的疾病可用大劑量青霉素治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 青霉素G于1929年由Fleming發(fā)現(xiàn)，1940年由Florey與Chain提取成功，于1941年作為全身用化療劑用于臨床。盡管由于細(xì)菌耐藥，研制了許多新的抗菌藥物；但迄今青霉素G仍是臨床非常有用的抗生素。對(duì)青霉素敏感的致病菌包括革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌、革蘭陰性球菌和螺旋體。 1．革蘭陽(yáng)性球菌 對(duì)青霉素G仍高度敏感的陽(yáng)性球菌有A組β-溶血性鏈球菌（化膿性鏈球菌)，B組、C組、G組、F組β-溶血性鏈球菌，不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌，敏感的肺炎鏈球菌與厭氧的陽(yáng)性球菌如消化球菌與消化鏈球菌。醫(yī)院內(nèi)對(duì)青霉素G耐藥的金黃色葡萄球菌已占70%-80%。肺炎鏈球菌在60年代對(duì)青霉素G都高度敏感，70年代初開(kāi)始發(fā)現(xiàn)有耐藥菌，現(xiàn)在分為對(duì)青霉素G敏感菌（MIC<0.1μg/ml)，相對(duì)耐藥菌（MIC 0.1-1.Oμg/ml)與耐藥菌（MIC>1.0μg/ml)。 2．革蘭陽(yáng)性桿菌 對(duì)青霉素敏感的陽(yáng)性桿菌有白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌；厭氧的破傷風(fēng)梭狀芽胞桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、敗血梭狀芽胞桿菌、肉毒梭狀芽胞桿菌（肉毒桿菌)等。難辨梭狀芽胞桿菌有時(shí)敏感；還有不產(chǎn)孢子的厭氧陽(yáng)性桿菌如放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等也都敏感。 3．革蘭陰性球菌 腦膜炎奈瑟球菌對(duì)青霉素G高度敏感。淋病奈瑟球菌對(duì)青霉素G的敏感度分敏感（MIC 0.007μg/ml)，相對(duì)耐藥（MIC 0.125-2.0μg/ml)，與耐藥（MIC>2.0μg/ml)，還有高度耐藥（MIC>250μg/ml)。莫氏卡他球菌部分菌株敏感，部分耐藥。 4．螺旋體 敏感的螺旋體有梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、包柔氏螺旋體與鼠咬熱螺旋體等。 革蘭陰性桿菌包括腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、布魯桿菌都對(duì)青霉素G耐藥。流感桿菌部分中敏或低敏。產(chǎn)酶流感桿菌耐藥。 青霉素G的抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁糖肽的合成。糖肽合成的最后階段是完成交叉連接。由細(xì)菌體內(nèi)轉(zhuǎn)肽酶移去N-乙酰-壁氨酸（NAM)上的五肽末位D-丙氨酸。使5肽甘氨酸橋的最后一個(gè)甘氨酸與NAM的五肽第4個(gè)殘基（D-丙氨酸)相連接而實(shí)現(xiàn)交叉連接。現(xiàn)已研究證明青霉素類與頭孢菌素類抗生素能與細(xì)菌細(xì)胞膜上主要靶位蛋白，青霉素結(jié)合蛋白（PBPs)相結(jié)合。這些PBPs也就是在細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的酶系包括轉(zhuǎn)肽酶。由于青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制了該酶原有的轉(zhuǎn)移五肽末位D-丙氨酸的作用，使交叉連接不能形成，影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂而死亡。細(xì)菌則可通過(guò)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶水解青霉素，使其結(jié)構(gòu)中β-內(nèi)酰胺環(huán)被打開(kāi)而滅活。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 青霉素G不耐酸，口服迅速被胃酸破壞。故需肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。肌內(nèi)注射100萬(wàn)U，血藥峰濃度20U/ml（12μg/)，給藥后半小時(shí)內(nèi)達(dá)峰，t1/2約30分鐘。靜脈滴注2g（333萬(wàn)U)，平均血藥濃度為7.5μg/ml。本品體內(nèi)分布廣，對(duì)炎性組織比正常組織較易透入且維持時(shí)間也較長(zhǎng)。靜脈給藥2g，腦組織內(nèi)最高濃度為1.38μg/g。青霉素G血漿蛋白結(jié)合率為65%。在體內(nèi)基本上不代謝，極少量在肝內(nèi)代謝，代謝物為青霉噻唑酸。有少量原形藥自膽汁排出，絕大部分以原形經(jīng)腎排泄，其中90%經(jīng)腎小管排泌，約10%由腎小球?yàn)V過(guò)。本品排泄快，大部分藥物在給藥后3-4小時(shí)內(nèi)排出。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 1．注射用青霉素鉀 0.125g（20萬(wàn)U)，0.25g（40萬(wàn)U)，0.5g（80萬(wàn)U)，0.625g（100萬(wàn)U)。 2．注射用青霉素鈉 0.12g （2萬(wàn)U)，0.24g（40萬(wàn)U)，0.48g（80萬(wàn)U)，0.6g（100萬(wàn)U)，0.96g（160萬(wàn)U)，2.4g（400萬(wàn)U)。 |
| 用法用量 | 青霉素G為繁殖期殺菌藥，半衰期短，排泄快，應(yīng)間歇給藥。每日3-4次，重癥感染必要時(shí)可每隔3-4小時(shí)給藥1次。青霉素G肌內(nèi)注射常規(guī)劑量40萬(wàn)U-80萬(wàn)U，最多100萬(wàn)U。需要較大劑量或病情較重應(yīng)靜脈滴注給藥。中度感染靜脈滴注每次80萬(wàn)U-100萬(wàn)U，每日3-4次。重癥感染每次劑量可根據(jù)病情需要適當(dāng)加大，每6小時(shí)滴注1次。治療腦膜炎或心內(nèi)膜炎時(shí)每日劑量1000萬(wàn)U-2000萬(wàn)U稀釋后滴注。小兒每日2.5萬(wàn)U-5萬(wàn)U/kg，分2-4次注射。 |
| 不良反應(yīng) | 青霉素G毒性很低，主要不良反應(yīng)為過(guò)敏反應(yīng)。 1．過(guò)敏反應(yīng) 包括即刻的過(guò)敏休克、速發(fā)的皮疹和遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)包括血清病、皮疹和接觸性皮炎等。青霉素G過(guò)敏反應(yīng)大多為皮疹反應(yīng)，但應(yīng)警惕可能發(fā)生威脅生命的過(guò)敏性休克。美國(guó)波士頓藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)機(jī)構(gòu)（BCDSP)報(bào)告注射青霉素過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率為0.1%。另外一些調(diào)研結(jié)果報(bào)道過(guò)敏休克發(fā)生率為0.004%-0.04%。 2．驚厥 大劑量青霉素G（每日2000萬(wàn)U-2500萬(wàn)U)靜脈滴注可能發(fā)生驚厥或昏迷。 3．血液學(xué)異常反應(yīng) 大劑量青霉素治療可能引起溶血性貧血。也可能引起白細(xì)胞減少。 4．腎損害 大劑量青霉素治療有引起腎功能衰竭與間質(zhì)性腎炎的病例報(bào)告。 5．赫氏反應(yīng) 青霉素治療梅毒可于給藥后2-8小時(shí)內(nèi)發(fā)生赫氏反應(yīng)：發(fā)冷、發(fā)熱、喉痛、頭痛、心動(dòng)過(guò)速、局部病變加重等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．青霉素過(guò)敏休克搶救原則和方法 ①應(yīng)分秒必爭(zhēng)，就地?fù)尵�，立即使病人頭低位躺下。②立即皮下或肌內(nèi)注射0.1%腎上腺素0.5ml。③迅速準(zhǔn)備靜脈輸液。④如第一次皮下注射腎上腺素尚未見(jiàn)效應(yīng)，重復(fù)注射一次或在輸液內(nèi)加腎上腺素。⑤如以上措施未見(jiàn)效應(yīng)，靜脈注射氫化可的松50-100mp。⑥有呼吸困難時(shí)可緩慢靜脈注射氨茶堿0.25-0.5g，同時(shí)人工呼吸。⑦出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹應(yīng)結(jié)抗組織胺藥物。⑧保溫，注意維持呼吸與循環(huán)功能。 2．青霉素過(guò)敏休克的預(yù)防措施 ①注意詢問(wèn)過(guò)敏史，注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。②應(yīng)在有搶救過(guò)敏休克的條件下才能注射青霉素G。③注射青霉素G前應(yīng)作皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，用500U/ml青霉素G皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察反應(yīng)。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。注射青霉素G后應(yīng)觀察力30分鐘。 3．青霉素與其他藥物的相互作用 ①丙磺舒（probenecid)通過(guò)抑制腎小管排泌作用能延長(zhǎng)青霉素類血藥濃度維持時(shí)間。②青霉素類與氨基糖苷類呈協(xié)同作用，但大劑量青霉素類藥物可使氨基糖苷類活性降低。③青霉素類與四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素呈拮抗作用。青霉素類在抑菌藥作用下，由于細(xì)菌繁殖受抑制不能充分發(fā)揮繁殖期殺菌的作用而呈拮抗。這種拮抗作用雖非屬用藥禁忌，但如以上抑菌藥非治療必需，則應(yīng)避免采用拮抗聯(lián)合，使青霉素G充分發(fā)揮治療作用。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
