中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥
|
英文名 |
Fluconazole
|
漢語拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,微溶于水或醋酸。
|
功效 |
|
主治 |
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品為新型三唑類抗真菌藥,能特異有效地抑制真菌的細(xì)胞膜合成,口服及靜滴本品能有效地治療各種真菌感染;動物實驗證明其對念珠菌屬感染,包括全身性念珠菌感染;新型隱球菌感染,包括顱內(nèi)感染;小孢子菌屬感染及毛癬菌屬感染亦有效。此外,對皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌感染也有效。作用機(jī)制:本品對真菌依賴的細(xì)胞色素P450酶有高度特異性,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細(xì)胞膜的通透性,而抑制其生長。但對人體中正常的細(xì)胞或P450酶作用甚微。
|
體內(nèi)過程 |
本品口服吸收良好,生物利用度可達(dá)靜脈給藥的90%以上,口服吸收不受食物影響,服藥后0.5-1.5小時后一般血藥濃度可達(dá)峰值,血藥濃度與劑量成正比,血漿清除t1/2約為30小時,血漿蛋白結(jié)合率較低,一般為11%-12%,本品吸收后廣泛分布于全身各組織及體液中,唾液和痰中濃度與血藥濃度相接近,在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的62%-80%。體內(nèi)代謝很少,本品所結(jié)劑量的60%-80%以原形隨尿排出。
|
劑型 |
片劑,膠囊,注射劑
|
規(guī)格 |
片劑或膠囊劑:50mg,100mg,150mg,200mg;注射劑:100mg/50ml,200mg/100ml。
|
用法用量 |
1.皮膚粘膜念珠菌感染 成人50mg/日口服,療程7-14日。對難治病例可用100mg/日口服。
2.全身性真菌感染,成人用100-200mg/日靜滴,但嚴(yán)重深部真菌感染需增大劑量,必要時成人開始用400mg/日靜滴,以后改為200-400mg/日,分2次給藥。
3.隱球菌腦膜炎 可用上述劑量,待病情穩(wěn)定后再改為口服,療程要長以免復(fù)發(fā),維持量可減少,但不小于100mg/日,臨床常和兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。
|
不良反應(yīng) |
一般能很好耐受,常見不良反應(yīng)有惡心、腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、皮疹等,亦可有谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。特別是患潛在性疾病如艾滋病或腫瘤患者可引起肝腎功能異常。
|
注意事項 |
有過敏者禁忌使用,孕婦及兒童慎用。用藥過程中出現(xiàn)皮疹,應(yīng)嚴(yán)密觀察,必要時應(yīng)停藥。服藥過程中要定期檢查肝腎功能。
本品與雙香豆素類藥物合用時能延長凝血酶原時間,要注意調(diào)節(jié)抗凝劑的劑量。
本品與磺胺類藥物并用時可出現(xiàn)低血糖。
本品與苯妥英并用時可使苯妥英濃度增加,必要時要減少苯妥英的用量。
本品與利福平合用可使利福平濃度減少25%,而氟康唑t1/2縮短20%。
|
貯藏 |
遮光,密閉、干燥處保存。
|
備注 |
|