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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗真菌藥 三級(jí)分類： | |
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| 斯皮仁諾、亞特那唑、伊康唑、伊他康唑、依他康唑、美扶、ICZ、IRC、Itraconazolum、Oriconazole、R-5121、Semperal、Sporanox、Trisporal | |
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| 1.片劑：100mg，200mg；2.膠囊：100mg。 | |
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| 本藥為三唑類抗真菌藥。本藥能高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞膜上依賴細(xì)胞色素P450的14-α-去甲基酶，導(dǎo)致14-α-甲基固醇蓄積，使細(xì)胞麥角固醇合成受阻，膜通透性增加，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏，導(dǎo)致真菌死亡。此外，14-α-甲基固醇還作用于細(xì)胞膜上結(jié)合的ATP酶，干擾真菌的正常代謝。本藥為廣譜抗真菌藥，對(duì)淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，并且抗菌譜較酮康唑更廣；還對(duì)某些細(xì)菌和某些原蟲有作用。本藥對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌、小孢子菌、絮狀表皮癬菌)、酵母菌(新型隱球菌、念珠菌、馬拉色菌)、曲霉菌、組織胞漿菌、巴西副球孢子菌、某些鐮刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等，具有高度抗菌活性。三唑環(huán)的結(jié)構(gòu)使本品對(duì)人細(xì)胞色素P450的親和力降低，而對(duì)真菌細(xì)胞色素P450仍保持強(qiáng)親和力。 | |
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| 本品在胃腸道幾乎被完全吸收，與食物同時(shí)服用可使其吸收增加。成人口服200mg后5h達(dá)到0.3mg/L的血藥濃度，消除半衰期為20～30h。每天口服100mg，14天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰濃度和谷濃度分別為0.6mg/L和0.2mg/L。藥物的組織濃度可遠(yuǎn)超過(guò)其血濃度，但腦脊液中濃度仍低。在皮膚、頭發(fā)和易受真菌感染的婦女生殖道組織的藥物濃度較高，蛋白結(jié)合率為99%。僅0.2%呈游離狀態(tài)，其余結(jié)合于紅細(xì)胞。大部分在肝臟代謝，多數(shù)代謝產(chǎn)物通過(guò)膽汁和尿排泄，自糞中排泄量約為給藥量的3%～18%。膽汁中的代謝物可發(fā)生肝腸循環(huán)，但尿中未發(fā)現(xiàn)原形藥物，代謝物無(wú)抗真菌活性。其生物利用度隨劑量的增加而增加，可能與肝臟首過(guò)代謝有關(guān)。腎功能減退者其藥動(dòng)學(xué)過(guò)程較正常腎功能者無(wú)明顯變化。藥物從血漿中迅速?gòu)浬⒌浇M織，在大多數(shù)組織中本藥的濃度至少是血漿濃度的2～3倍，由于其高親脂性，在皮膚、脂肪組織和甲中濃度高出血漿濃度10倍以上，在停藥后4周，角質(zhì)層中仍可檢出本藥。腦脊液中本藥的濃度很低。本藥主要在肝內(nèi)代謝，可代謝為有抗菌活性的羥基伊曲康唑，羥基伊曲康唑的血藥濃度是原形藥的2倍，約35%的無(wú)活性代謝物和少于1%的藥物原形自尿中排出，多次給藥后半衰期可延長(zhǎng)。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者或三唑類藥物。2.孕婦和哺乳期婦女。3.伴有室性心功能不全(充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史)的甲真菌病患者。 | |
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| 慎用：1.心臟局部缺血或者瓣膜疾病者。2.明顯的肺部疾病患者。3.腎功能不全者。4.水腫性疾病患者。5.肝臟功能不全者。6.兒童。7.妊娠婦女僅慎用于真菌感染嚴(yán)重或危及生命時(shí)。 | |
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| 1.多數(shù)患者耐受良好，常見(jiàn)的副作用有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、水腫、疲乏、發(fā)熱、皮疹、皮膚瘙癢；2.少數(shù)患者用藥后可引起頭痛、頭暈、性欲下降、嗜睡、高血壓、蛋白尿、低鈣血癥、肝功能異常、抑郁、失眠、耳鳴、腎上腺功能不全、陽(yáng)痿、男子女性乳房和男性乳房痛；3.也見(jiàn)有低血鉀的報(bào)道。 | |
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| 口服給藥：1.成人：(1)淺表性真菌感染如體癬、股癬、手足癬：每天100mg，餐時(shí)一次服，療程為15天；甲癬為3個(gè)月；(2)花斑癬、陰道念珠菌病及真菌性角膜炎：每天200mg，餐時(shí)一次服，療程分別為7天、14天和21天；(3)全身性真菌感染：每天200～400mg，餐時(shí)一次或分兩次服，療程根據(jù)療效來(lái)定；(4)短程間歇療法：每次200mg，每天2次，連服7天為1個(gè)療程；停藥21天，開(kāi)始第2療程。指甲癬服2個(gè)療程、趾甲癬服3個(gè)療程。2.兒童：全身真菌感染：每天劑量為3～5mg/kg。 | |
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| 1.與紅霉素、磺胺異噁唑合用會(huì)增加本藥的血漿藥物濃度。2.與環(huán)孢素、克拉霉素、安潑那韋、貝那普利同用時(shí)，抑制細(xì)胞色素P450，使后者血藥濃度升高，因此兩藥合用時(shí)需監(jiān)測(cè)患者的血藥濃度。3.與阿芬太尼、阿普唑侖、白消安合用，抑制了由細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的上述藥物的代謝。增加后者的血清濃度和毒性(中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制以及呼吸抑制)。4.與阿伐他汀、維瑞司丁、洛伐他丁合用抑制了由細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的后者的代謝，增加了肌病或者橫紋肌溶解的風(fēng)險(xiǎn)。5.與氨氯地平、貝那普利、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平合用，抑制后者的代謝，增加后者的血清濃度以及其毒性反應(yīng)(頭暈、低血壓、面色潮紅、頭痛以及周圍性水腫)。6.與兩性霉素B、西沙必利合用在藥效學(xué)上有拮抗作用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn7.可以增強(qiáng)茴茚二酮、香豆素、華法林類藥物的抗凝作用，可降低后者的代謝。8.與口服降血糖藥(如醋磺己脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列砒嗪、格列本脲、二甲雙胍)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，有報(bào)道會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的低血糖。當(dāng)這兩類藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖。9.與地塞米松、安定、伊馬替尼、苯巴比妥合用會(huì)抑制后者的代謝。10.H2受體阻斷劑、尼扎替丁、氫泵抑制劑、利福平、異煙肼、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、 | |
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| 本品為合成的三唑類廣譜口服抗真菌藥。體外抗菌譜與酮康唑相似，且抗菌活性略強(qiáng)于酮康唑。主要用于淺表皮膚真菌和酵母菌所致的感染，對(duì)慢性復(fù)發(fā)性陰道念珠菌感染，獲得性免疫缺陷病患者的黏膜和皮膚念珠菌病可有預(yù)防作用。伊曲康唑治療表淺部真菌感染病有較好的療效。北京協(xié)和醫(yī)院對(duì)53例體癬、股癬、花斑癬患者服用本品，每天100mg，連續(xù)10天，結(jié)果臨床和真菌學(xué)治愈44例。北京婦產(chǎn)醫(yī)院、同仁醫(yī)院、友誼醫(yī)院多中心對(duì)1231例念珠菌感染的外陰陰道炎患者應(yīng)用本品，總劑量400mg，分2次給予。結(jié)果近期總有效率為95.8%，遠(yuǎn)期有效率為97.2%，近、遠(yuǎn)期細(xì)菌鏡檢及培養(yǎng)細(xì)菌學(xué)清除率均在85%以上，不良反應(yīng)發(fā)生率為8.9%，主要表現(xiàn)為消化道癥狀。國(guó)內(nèi)一項(xiàng)多中心開(kāi)放性臨床試驗(yàn)顯示，伊曲康唑?qū)﹂g擦性手癬、間擦性、角化型手癬、角化型足癬、體癬、股癬、花斑癬、皮膚念珠菌病、念珠菌性龗頭炎、頭癬、膿癬、糠秕孢子菌毛囊炎的治愈率分別為75.9%、76.5%、63.2%、65.8%、89.5%、89.5%、93.3%、87.2%、85.6%、80%、75%和73.9%，總有效率分別為95.4%、95.8%、94.6%、93.7%、98.2%、98.7%、98.3%、95.7%、94.9%、100%、100%和92.7%。不良反應(yīng)發(fā)生率為0.4%，主要為胃腸道不適。另一項(xiàng)研究表明，伊曲康唑2周期療法治療指甲真菌病，近期療效：臨床治愈率為14.2%，真菌學(xué)治愈率為80.6%。停藥后3個(gè)月：臨床治愈率為84.9%，真菌學(xué)治愈率為98.0%。停藥6個(gè)月：臨床治愈率為92.3%，真菌學(xué)治愈率為98.9%。伊曲康唑3周期療法治療指甲真菌病，近期療效：臨床治愈率為4.3%，真菌學(xué)治愈率為82.8%。停藥后3個(gè)月：臨床治愈率為81%，真菌學(xué)治愈率為96.4%。停藥6個(gè)月：臨床治愈率為91.7%，真菌學(xué)治愈率為97.7%。伊曲康唑3周期療法治療趾甲真菌病，近期療效：臨床治愈率為12.9%，真菌學(xué)治愈率為91.1%。停藥后3個(gè)月：臨床治愈率為62.1%，真菌學(xué)治愈率為96.2%。停藥6個(gè)月：臨床治愈率為82.7%，真菌學(xué)治愈率為97.7%。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn停藥9個(gè)月：臨床治愈率為83.8%，真菌學(xué)治愈率為98.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率為4.6%，不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為腹瀉、月經(jīng)推遲、手震顫、皮膚麻木、口干、惡心、乏力、食欲缺乏、便秘等，有2例出現(xiàn)無(wú)癥狀肝酶輕度升高，2～3周后恢復(fù)正常。 | |
