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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:洛匹那韋/利托那韋的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

洛匹那韋/利托那韋

洛匹那韋/利托那韋副作用;別名:Kaletra;洛匹那韋/利托那韋適應(yīng)癥:用于HIV感染和艾滋病治療,亦可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用對(duì)抗成人和6個(gè)月以上兒童的HIV感染。;洛匹那韋/利托那韋藥理學(xué)作用:本品的兩種成分均可與HIV蛋白酶上的活性位點(diǎn)結(jié)合。繼而破壞酶的正常功能,最終導(dǎo)致不成熟的無感染性的病毒體形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韋產(chǎn)生,因?yàn)槁迤ツ琼f是通過CYP3A代謝的,而利托那韋是CYP3A的強(qiáng)抑制劑,使洛匹那韋的代謝受到抑制,血藥濃度得以上升,大大超過了多株HIV毒株的抑制濃度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不過,本品不能抑制HIV RNA.水平高、多種(>5種)基因型耐藥突變株或基線時(shí)高水平表型耐藥毒株的HIV感染。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗病毒藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Lopinavir/Ritonavir
 藥品別名
Kaletra
 藥物劑型
1.膠囊劑:每粒含洛匹那韋133.3mg,利托那韋33.3mg;2.口服液:每5ml含400mg/100mg。
 藥理作用
本品的兩種成分均可與HIV蛋白酶上的活性位點(diǎn)結(jié)合。繼而破壞酶的正常功能,最終導(dǎo)致不成熟的無感染性的病毒體形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韋產(chǎn)生,因?yàn)槁迤ツ琼f是通過CYP3A代謝的,而利托那韋是CYP3A的強(qiáng)抑制劑,使洛匹那韋的代謝受到抑制,血藥濃度得以上升,大大超過了多株HIV毒株的抑制濃度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不過,本品不能抑制HIV RNA.水平高、多種(>5種)基因型耐藥突變株或基線時(shí)高水平表型耐藥毒株的HIV感染。
 藥動(dòng)學(xué)
與食物同服,可增加吸收量,提高其生物利用度?诜酒400mg/1OOmg,2次/d可使洛匹那韋血藥濃度24小時(shí)保持恒定。本品可有效對(duì)抗耐利托那韋的HIV毒株,抗HIV蛋白的Ki為1.3pmol/L。
 適應(yīng)證
用于HIV感染和艾滋病治療,亦可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用對(duì)抗成人和6個(gè)月以上兒童的HIV感染。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.對(duì)本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。
 注意事項(xiàng)
1.已分離到對(duì)本品敏感度降低的病毒株。2.年齡<6歲兒童尚未被列為用藥對(duì)象。
 不良反應(yīng)
1.最常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、無力、頭痛、失眠和皮疹。2.可致血清轉(zhuǎn)氨酶、甘油三酯、總膽固醇升高。3.有報(bào)道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.臨床研究中,1/4用藥者可出現(xiàn)致命的實(shí)驗(yàn)檢測(cè)異常。
 用法用量
1.膠囊劑:成人3粒,2次/d,與食物同服。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn2.口服液:成人5ml,2次/d。3.已經(jīng)使用本品治療過的病人如進(jìn)一步與依發(fā)韋恩或萘韋拉平合用時(shí),劑量為2次/d,每次4;6.5ml。當(dāng)疑及病毒對(duì)本品已有耐藥而與以上兩藥合用時(shí),劑量應(yīng)加至533mg/133mg。4.兒童按體重給藥,體重7~15kg者給12mg/kg,15~40kg給10mg/kg,每次最高不可超過400mg/100mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品為CYP3A的強(qiáng)抑制劑,對(duì)CYV2D6亦有較低程度的抑制作用,凡通過這些酶代謝的藥物,都會(huì)出現(xiàn)血藥濃度升高,不良反應(yīng)增多。因此,禁與氟卡尼、普羅帕酮、阿司咪唑特非那定、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿、西沙必利、匹莫齊特、咪達(dá)唑侖、三唑侖、洛伐他汀、辛伐他汀合用。本品還會(huì)提升西地那非、克拉霉素、硝苯地平、利福布汀的血藥濃度。2.長(zhǎng)期用藥可能誘導(dǎo)CYP3A4。3.可降低以雌激素為基本藥的口服避孕藥和美沙酮的血藥濃度。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn4.利福平或金絲制劑會(huì)降低本品療效。
 專家點(diǎn)評(píng)
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