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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗寄生蟲藥 三級(jí)分類： | |
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| 本品為我國(guó)首創(chuàng)的新藥�？梢种葡x體的肌肉活動(dòng)，使蟲體固定，促進(jìn)蟲體與其寄生的部位脫開。另可改變微絲蚴體表膜，使之更易受到宿主防御功能的攻擊和破壞。藥理試驗(yàn)給予被感染的棉鼠絲蟲的棉鼠以本品每天25mg/kg口服，連續(xù)5天，結(jié)果成蟲全部死亡；每天100mg/kg則可使周圍血液中的微絲蚴轉(zhuǎn)陰；另對(duì)被感染馬來(lái)絲蟲的長(zhǎng)爪沙鼠以每天100～188mg/kg口服，連續(xù)5天，結(jié)果部分成蟲死亡，血液中微絲蚴數(shù)明顯降低，腹腔內(nèi)大部分微絲蚴被殺滅。呋喃嘧酮對(duì)棉鼠絲蟲、馬來(lái)絲蟲和班氏絲蟲的成蟲和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅活性，殺滅成蟲的活性和臨床療效均優(yōu)于乙胺嗪(海群生)和左旋咪唑，殺滅成蟲和微絲蚴的所需濃度僅分別為乙胺嗪的0.1%和1%。體外試驗(yàn)以50μg/ml濃度可使馬來(lái)絲蟲成蟲的活動(dòng)減弱，體態(tài)僵硬或蜷縮，24h后蟲體伸直而死亡；1μg/ml濃度可使成蟲存活時(shí)間比對(duì)照組縮短40%，雌蟲產(chǎn)微絲蚴數(shù)較對(duì)照組減少80%以上，微絲蚴的存活時(shí)間縮短70%。 | |
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| 口服吸收與代謝均迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為30min，在體內(nèi)各組織中分布廣泛和均勻，其中以肝、腎較高；家兔單劑量50mg/kg頓服，30min后血漿濃度高達(dá)30μg/ml，4h后降至4μg/ml。血漿分布半衰期為50min，血漿消除半衰期為7h。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn本品在肝代謝，主要由尿液中排出，其中一部分為原形藥物，排泄速度較快，連續(xù)治療在體內(nèi)不蓄積。 | |
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| 1.慎用：(1)嚴(yán)重心功能、肝腎功能不全者慎用；(2)妊娠及哺乳期婦女慎用�；加袊�(yán)重肺結(jié)核者暫時(shí)不宜應(yīng)用。2.服用后尿液顏色逐漸變深，呈黃綠色或棕色，停藥后可恢復(fù)正常。不良反應(yīng)較重者，預(yù)先給予腎上腺皮質(zhì)激素可減少此不良反應(yīng)。發(fā)熱反應(yīng)多于用藥后3天出現(xiàn)，一般持續(xù)2～3天，可對(duì)癥給予治療。 | |
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| 常見胃腸道反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn胃腸道反應(yīng)多于用藥后1天出現(xiàn)，1.常見惡心、嘔吐、胃部不適、食欲缺乏、腹痛、腹瀉。過(guò)敏反應(yīng)有喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時(shí)性蛋白尿、血尿、肝大和壓痛、畏寒、胸悶、頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、皮疹、瘙癢、臀部和會(huì)陰部水腫、視神經(jīng)炎和脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎。2.罕見AST、ALT升高，個(gè)別患者有心電圖T波改變。不良反應(yīng)的程度與治療前微絲蚴的密度有關(guān)，女性患者中發(fā)生率較高。 | |
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| 口服：1.用于班氏絲蟲病，每天20mg/kg，分3次給予，餐后服用，連續(xù)7天為1個(gè)療程，總劑量為140mg/kg。2.用于馬來(lái)絲蟲病，每天15～20mg/kg，分3次給予，餐后服用，連續(xù)6天為1個(gè)療程，總劑量為90～120mg/kg。 | |
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| 與卡巴胂合用對(duì)絲蟲的殺滅作用可增強(qiáng)。 | |
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| 本品治療班氏絲蟲病的療效大于乙胺嗪，治療馬來(lái)絲蟲病的療效兩藥相仿，對(duì)羅阿絲蟲病也有一定的療效。國(guó)內(nèi)報(bào)道，對(duì)42例班氏絲蟲病患者的治療觀察表明，以本品總劑量140mg/kg連續(xù)6～7天的治療效果最好，治療結(jié)束及治療后1個(gè)月和3個(gè)月進(jìn)行血液微絲蚴檢查，轉(zhuǎn)陰率分別為96.2%、88.5%和91.7%，陽(yáng)性者的微絲蚴密度比治療前減少99.9%，轉(zhuǎn)陰率顯著高于乙胺嗪。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn另以總劑量90mg/kg連續(xù)6天的方法治療馬來(lái)絲蟲病，于治療后1天、3個(gè)月和8個(gè)月血液微絲蚴的轉(zhuǎn)陰率分別為88.6%、65.5%和76.5%，陽(yáng)性者的微絲蚴密度比治療前減少97.0%。 | |
