中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗腫瘤藥物\烷化劑
|
英文名 |
Busulfan
|
漢語拼音 |
|
別名 |
白血福恩,馬利蘭
|
藥物組成 |
|
性狀 |
白色結(jié)晶性粉末,幾乎無臭,微溶于水(1:75O)和乙醇。在水中緩慢分解。熔點:114-118℃。
|
功效 |
|
主治 |
主要用于治療慢性粒細胞白血病,療效顯著,也用于治療真性紅細胞增多癥及骨髓纖維化。近來還用于骨髓移植和外周血干細胞移植的預(yù)處理。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品為磺酸類雙功能烷化劑,具有與氮芥類似的細胞毒作用,屬于細胞周期非特異性藥物。
在體內(nèi)分子中的烷基-氧鍵分裂,和細胞內(nèi)多種成分反應(yīng),也使DNA分子中G-N7,烷化,產(chǎn)生交聯(lián),破壞DNA的結(jié)構(gòu)與功能,也可以和氨基酸及蛋白質(zhì)的-SH基反應(yīng)。
本品對骨髓有選擇性抑制作用,對粒細胞系統(tǒng)抑制最明顯,對淋巴細胞系統(tǒng)的抑制作用較弱,僅在大劑量時才出現(xiàn)。
|
體內(nèi)過程 |
口服吸收良好,用藥后3-5分鐘90%的藥物從血漿消失,血漿半衰期較短,以甲烷磺酸和一些其他代謝物的形式從尿中排出,24小時內(nèi)約可排出1/3。
|
劑型 |
片劑
|
規(guī)格 |
片劑:0.5mg,2mg。
|
用法用量 |
口服:成人通常每天2-8mg,每天1次,或分為3次。維持量1-2mg,每天1次或每周2次。治療慢性粒細胞白血病,服藥至白細胞下降到10.0-15.0×109/L,應(yīng)酌情減量至維持量,白細胞降至5.O×109/L或血小板降至100.0×109/L應(yīng)停藥。
|
不良反應(yīng) |
1.骨髓抑制 是劑量限制性毒性,表現(xiàn)白細胞、血小板下降,通常用藥后10天開始下降,停藥后仍繼續(xù)下降,可至停藥后二周。劑量過大、用藥過久,可引起長期骨髓抑制。
2.胃腸反應(yīng) 輕度食欲減退,惡心或腹瀉。
3.其他 可有閉經(jīng)、脫發(fā)、皮疹、皮膚色素沉著、男性乳房發(fā)育、睪丸萎縮,少數(shù)病人長期服用可引起肺纖維化和腎上腺皮質(zhì)功能低下等。
|
注意事項 |
1.用藥期間應(yīng)每周查血象,必要時檢查骨髓象,以便及時調(diào)整用藥。
2.患者白細胞數(shù)過高,應(yīng)注意水化,可服別嘌呤醇,防止高尿酸血癥。
3.本品對慢性粒細胞白血病急變期無效。
|
貯藏 |
室溫、密閉、避光保存。
|
備注 |
|