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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:硝喹的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硝喹

硝喹副作用;別名:醋酸硝喹、Nitroquine Acetate;硝喹適應(yīng)癥:用于腦型瘧疾(惡性瘧疾)和間日瘧。;硝喹藥理學(xué)作用:本品對瘧原蟲紅內(nèi)期、紅外期和孢子增殖期的DNA合成均有抑制作用,此作用與本品影響原蟲的葉酸合成途徑有關(guān)。對各種瘧原蟲紅內(nèi)期滋養(yǎng)體有抑制作用,可抑制其核分裂和使核破裂而死亡,使無性繁殖終止?汞懶r比氯喹大5倍,瘧原蟲轉(zhuǎn)陰較慢但復(fù)燃較遲緩,對配子體幾無作用,但在滋養(yǎng)體消失后數(shù)日內(nèi)轉(zhuǎn)陰。本品對惡性瘧和間日瘧原蟲的孢子增殖有明顯的阻斷作用。當(dāng)宿主服用本品3h后,其血中的配子體在蚊體內(nèi)雖然仍能發(fā)育成動合子。但95%以上不能穿透圍飼膜而死于胃腔內(nèi)。少數(shù)移行至胃壁基底層,并形成卵囊者,由于不能復(fù)制DNA,終于發(fā)生變性而被吸收。本品對瘧原蟲紅內(nèi)期、紅外期均有作用,并可阻斷蚊體內(nèi)孢子的增殖,為一種多環(huán)節(jié)作用的抗瘧藥,兼具控制癥狀、預(yù)防傳播和根治良性瘧的作用,對惡性瘧原蟲敏感,對間日瘧原蟲則不甚敏感,對耐氯喹原蟲株也有抑制活性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Nitroquine
 藥品別名
醋酸硝喹、Nitroquine Acetate
 藥物劑型
復(fù)方硝喹片劑:每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。
 藥理作用
本品對瘧原蟲紅內(nèi)期、紅外期和孢子增殖期的DNA合成均有抑制作用,此作用與本品影響原蟲的葉酸合成途徑有關(guān)。對各種瘧原蟲紅內(nèi)期滋養(yǎng)體有抑制作用,可抑制其核分裂和使核破裂而死亡,使無性繁殖終止?汞懶r比氯喹大5倍,瘧原蟲轉(zhuǎn)陰較慢但復(fù)燃較遲緩,對配子體幾無作用,但在滋養(yǎng)體消失后數(shù)日內(nèi)轉(zhuǎn)陰。本品對惡性瘧和間日瘧原蟲的孢子增殖有明顯的阻斷作用。當(dāng)宿主服用本品3h后,其血中的配子體在蚊體內(nèi)雖然仍能發(fā)育成動合子。但95%以上不能穿透圍飼膜而死于胃腔內(nèi)。少數(shù)移行至胃壁基底層,并形成卵囊者,由于不能復(fù)制DNA,終于發(fā)生變性而被吸收。本品對瘧原蟲紅內(nèi)期、紅外期均有作用,并可阻斷蚊體內(nèi)孢子的增殖,為一種多環(huán)節(jié)作用的抗瘧藥,兼具控制癥狀、預(yù)防傳播和根治良性瘧的作用,對惡性瘧原蟲敏感,對間日瘧原蟲則不甚敏感,對耐氯喹原蟲株也有抑制活性。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
 藥動學(xué)
口服后經(jīng)胃腸吸收完全,吸收率為70%~90%,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為4h。吸收后主要分布于血漿中,血細(xì)胞僅含微量,分布以肺最高,肝、腎和腎上腺次之,心及子宮含量極微。被吸收部分僅1%~2%以原形藥物由尿液中排出,并形成肝腸循環(huán),其余在體內(nèi)代謝,血漿半衰期為27~36h。
 適應(yīng)證
用于腦型瘧疾(惡性瘧疾)和間日瘧。
 禁忌證
嚴(yán)重肝腎疾患者、腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:妊娠及哺乳婦女慎用。2.大劑量口服可損傷胃腸黏膜上皮和腎上腺皮質(zhì),停藥后可恢復(fù),肌注葉酸或亞葉酸鈣可對抗50倍臨床劑量所產(chǎn)生的毒性。部分患者于服用后24~48h瘧原蟲即將轉(zhuǎn)陰時出現(xiàn)發(fā)熱、發(fā)冷或寒戰(zhàn)且持續(xù)時間長,但與瘧疾癥狀不相似。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較氯喹低。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn常見腸鳴、腹脹、腹痛、腹瀉。少見惡心、嘔吐、尿液中有紅細(xì)胞和白細(xì)胞。
 用法用量
口服:用于惡性瘧疾,每次4片,每天1次,連續(xù)3天。用于間日瘧根治,每次4片,每天1次,連續(xù)3天。用于預(yù)防惡性瘧疾的傳播,每次4片,每間隔10~15天給予1次,連續(xù)6個月。
 藥物相應(yīng)作用
氨苯砜可使本品的血漿半衰期延長,從27h延長至75h,顯著延遲瘧原蟲再現(xiàn)時間,提高根治率,當(dāng)本品與半量的氨苯砜合用治療鼠瘧時可使硝喹的抗瘧活性提高9倍,且合并用藥的安全性也大,故常與氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用。
 專家點(diǎn)評
本品是一種廣譜抗瘧藥。具有控制癥狀,防止良性瘧傳播的作用。對抗氯喹惡性瘧,對耐氯喹的惡性瘧也有效,療效與氯喹相同,對間日瘧顯效較氯喹慢,但反應(yīng)輕。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn本品控制惡性瘧疾癥狀,可一次給予本品0.3~0.5mg/kg,每天1次,連續(xù)3天,對氯喹無耐藥性的惡性瘧患者的平均退熱時間為27h,平均瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間為44.5~52h,與氯喹相當(dāng)。本品尚可控制惡性瘧的傳播和流行,在國內(nèi)某耐氯喹超高瘧流行地區(qū),上年瘧疾的發(fā)病率為76.2%,采用氯喹與伯氨喹4天療法后,帶蟲率仍為76.2%,但應(yīng)用復(fù)方硝喹后帶蟲率下降至3.75%,發(fā)病率下降至2.4%。
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