第五章 清熱藥
第一節(jié) 概述
一、中醫(yī)傳統(tǒng)理論
定義：凡以清泄里熱為主要作用的藥物稱(chēng)為清熱藥。
功效：清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等
藥性：寒涼，多入肺、胃、心、肝、大腸經(jīng)。
分類(lèi)：清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥。
適應(yīng)證：主要用于熱病高熱、熱痢、癰腫瘡瘍以及陰虛內(nèi)熱等所呈現(xiàn)的各種里熱證候。
二、里熱證
里熱證是由于外邪內(nèi)傳入里化熱，或內(nèi)郁化熱所致的一種證候。
從現(xiàn)代醫(yī)學(xué)角度看：外邪入里化熱的證候與各種急性傳染病、急性感染性疾病，特別是伴全身毒血癥時(shí)的表現(xiàn)相似，如高熱、汗出、口干、煩躁、神昏譫語(yǔ)等。內(nèi)郁化火之證與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中各種器官或組織的感染性疾病相似，也包括由此引起的一些并發(fā)癥狀，如肺熱引起的咳嗽多痰；胃熱引起的頭痛、牙齦腫痛；肝火上炎引起的黃疸、脅痛；腸胃濕熱引起的腹瀉、痢疾、嘔吐等。里熱證的主要病因是病原微生物感染。另外，里熱證也包括某些出血性疾病、頭痛眩暈癥、過(guò)敏性疾病及腫瘤等非感染性疾病。以上可見(jiàn)清熱藥的藥理作用主要與抗感染有關(guān)。
三、清熱藥的主要藥理作用
關(guān)于本類(lèi)藥物的藥理作用，一個(gè)時(shí)期以來(lái)人們常把清熱作用與抗感染作用；清熱解毒與抗病原體作用等同起來(lái)。，甚至把清熱藥與抗生素相提并論，把二者等同起來(lái)。然而隨著研究的深入，從目前大量的研究資料中，我們可以看出這二者不能畫(huà)等號(hào)。下面我們先比較一下他們的區(qū)別。
A、清熱藥抗菌作用弱
清熱藥有60多種，至今還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)一個(gè)清熱中草藥像抗生素那樣有很強(qiáng)的體內(nèi)體外抗病原微生物作用，對(duì)某一類(lèi)病原微生物所致的疾�。�青霉素治扁桃體炎)能完全替代抗生素而單獨(dú)應(yīng)用于臨床。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，無(wú)論單味藥還是其有效成分的抗菌作用強(qiáng)度，一般均不及抗生素。
B、清熱藥抗感染作用機(jī)制復(fù)雜
此為清熱藥抗感染的一個(gè)特點(diǎn)，雖然清熱藥抗病原微生物作用弱，但在臨床上對(duì)許多感染性疾病確有很好的療效。這涉及應(yīng)正確認(rèn)識(shí)清熱藥的抗感染作用。其機(jī)制除了其抗病原微生物作用，還有抗毒素作用、抗炎、解熱、增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等一些作用。不同于抗生素（單純的殺滅或抑制病原微生物來(lái)產(chǎn)生作用。)
C、清熱藥作用廣泛，不僅有抗感染作用，還有其他藥理作用。
如黃連對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。金銀花有保肝、降血脂、興奮子宮等作用。
D、清熱藥毒副作用�。E用抗生素問(wèn)題，抗生素在毒副作用及耐藥性方面的問(wèn)題越來(lái)越引起人們的重視；慶大、鏈霉素對(duì)耳、腎危害大，四環(huán)素對(duì)骨骼、牙齒的危害。)
1、抗病原體
病原微生物可視為外邪是引起傳染、感染的條件。清熱藥適用于多種傳染、感染性疾病。清熱藥對(duì)病原微生物產(chǎn)生什么作用。經(jīng)過(guò)多年實(shí)驗(yàn)研究，可總結(jié)為以下3點(diǎn)：①大多數(shù)清熱藥對(duì)細(xì)菌、真菌、病毒、原蟲(chóng)都有一定程度的對(duì)抗作用，但各藥作用范圍和強(qiáng)度不同。②一般而言，清熱藥抗病原微生物作用弱③配伍或組成復(fù)方后抗生范圍可以互補(bǔ)，擴(kuò)大并顯示協(xié)同增效。
（1)規(guī)律：清熱解毒藥、清熱燥濕藥抗菌、抗病毒作用更為顯著。
（2)抗菌譜：清熱藥抗菌譜較廣。對(duì)細(xì)菌、真菌、病毒、原蟲(chóng)等。
（3)抗菌機(jī)理：大部分清熱藥的抗菌機(jī)理尚不清楚。黃連、黃柏、龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié)：破壞菌體結(jié)構(gòu)，細(xì)胞膜出現(xiàn)皺縮并折入胞漿內(nèi)；抑制核酸、蛋白質(zhì)合成；干擾糖代謝等。
（4)抗菌有效成分：
現(xiàn)已明確的抗菌有效成分有小檗堿（黃連、黃柏、三棵針)、黃芩素（黃芩)、綠原酸、異綠原酸（金銀花)、秦皮乙素（秦皮)、苦參堿（苦參、山豆根)、連翹酯苷（連翹)、色胺酮（板藍(lán)根、青黛)、癸酰乙醛（魚(yú)腥草)等。
（5)影響清熱藥抗菌作用的因素
A、非特異性成分的影響：粗制劑中的雜質(zhì)、鞣質(zhì)（不被人體吸收)均可影響病原微生物的生長(zhǎng)。
B、藥液酸堿度可抑制微生物生長(zhǎng)變影響特異成分發(fā)揮作用。（體內(nèi)酸堿度穩(wěn)定)。
C、體外藥敏有效而體內(nèi)難以達(dá)到有效濃度或轉(zhuǎn)為無(wú)效。（吸收代謝)
D、中藥品種、炮制、采收季節(jié)的影響
總：在研究抗病原微生物作用時(shí)，必須注意排除和嚴(yán)格控制積壓種干擾因素。建議采用血清藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行體外抑菌試驗(yàn)。
注：不能簡(jiǎn)單的以抗菌作用為指標(biāo)來(lái)衡量清熱藥的抗感染作用。
補(bǔ)：抗病毒作用
大多數(shù)清熱藥有不同程度的抗病毒作用，以清熱解毒藥、清熱燥濕藥較為突出，其中抗病毒范圍較廣的有板藍(lán)根、金銀花、魚(yú)腥草等。中抗病毒方面，中藥優(yōu)于西藥。西醫(yī)中雖有名為抗病毒藥的一類(lèi)藥，但實(shí)際并沒(méi)多大的臨床意義�？梢哉f(shuō)西藥對(duì)病毒感染性疾病沒(méi)有什么物效藥。如水痘（帶狀瘡疹)感冒（80%)、腹瀉等。
2、抗毒素
清熱藥具有抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用，能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受能力。細(xì)菌內(nèi)毒素在感染性疾病中是引起很多癥狀和組織損害的重要因素，用清熱治療感染性疾病，�？梢�(jiàn)到毒血癥狀迅速改善。內(nèi)毒素是G-菌細(xì)胞壁上的一種脂多糖，其上的類(lèi)脂A是毒性和熱 ，是G-菌的主要致病因子，可由活菌以發(fā)皰方式釋放出來(lái)，引起發(fā)熱、循環(huán)障礙及休克。
|
炎癥是感染性疾病的重要病理過(guò)程，是熱證的主要表現(xiàn)，大多數(shù)清熱藥具有抗急性炎癥反應(yīng)作用。
4、解熱作用
里熱證多伴有發(fā)熱，多數(shù)清熱藥有明顯的解熱作用。以清熱瀉火藥、清熱涼血藥作用明顯。特點(diǎn)：不伴有明顯發(fā)汗
5、對(duì)免疫功能的影響
清熱藥對(duì)免疫功能的影響較為復(fù)雜。一方面，多數(shù)清熱藥能提高機(jī)體的免疫功能，增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。如黃連、黃芩、蒲公英、金銀花可促進(jìn)淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化；丹皮、赤芍還可增強(qiáng)體液免疫功能。另一方面，某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng)。如能對(duì)抗過(guò)敏反應(yīng)，產(chǎn)生免疫抑制作用。
6、抗腫瘤
腫瘤為毒邪，“清熱解毒”是中醫(yī)治療惡性腫瘤的基本法則，清熱藥具有一定的抗腫瘤作用。如青黛、北豆根、金銀花、紫草等。
四、常用實(shí)驗(yàn)方法
1、抗菌作用實(shí)驗(yàn)
1)體外抑菌：常采用試管法和平皿法。將不同濃度中藥制劑置于培養(yǎng)基中與細(xì)菌同時(shí)溫育，觀察藥物對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的影響，以判斷藥物作用的強(qiáng)弱。
2)動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)性治療：將致死量菌液（如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌等)注射于動(dòng)物體內(nèi)造成感染再將不同劑量中藥對(duì)感染動(dòng)物進(jìn)行治療，通過(guò)計(jì)算存活率或存活時(shí)間來(lái)判斷藥物的抗感染作用。
2、抗病毒作用實(shí)驗(yàn)
1)體外抗病毒：將病毒接種在雞胚、人胚腎等組織中培養(yǎng)，觀察藥物對(duì)病毒增殖的抑制作用。
2)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)性治療：將病毒接種入動(dòng)物體內(nèi)造成病毒感染，用中藥進(jìn)行實(shí)驗(yàn)性治療，通過(guò)計(jì)算動(dòng)物存活率、存活時(shí)間或減輕器官病變的程度來(lái)判斷藥物對(duì)病毒的對(duì)抗作用。
2、解熱作用實(shí)驗(yàn)（見(jiàn)解表藥章)
3、抗炎作用實(shí)驗(yàn)（見(jiàn)祛風(fēng)濕藥章)
4、對(duì)免疫功能的影響（見(jiàn)補(bǔ)虛藥章)
第二節(jié) 常用藥物
黃連
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為毛茛科黃連屬植物黃連Coptischinensis Franch、三角葉黃連C. Deltoidea C.Y. cheng. Et Hsiao或云連C. Teetoides C.Y. cheng.的干燥根莖。
藥性：味苦、性寒，歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)
功效：清熱燥濕、瀉火解毒
[化學(xué)成分]
多種生物堿，主要成分為小檗堿（黃連素)，約占5—8%，其它生物堿有黃連堿、甲基黃連堿、棕櫚堿、藥根堿等。
[藥理作用]
1、抗病原體
黃連清熱燥濕，瀉火解毒之功效主要以抗病原體作用為基礎(chǔ)。
成分：小檗堿（黃連堿、藥根堿也是抗菌的重要成分)
抗菌譜：黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用，對(duì)多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌及真菌等有抑制或殺滅作用。（黃連水浸出液5mg/ml與小檗堿0.5mg/ml比較，無(wú)論在抑制菌株數(shù)或抑菌率方面，黃連水浸出液均優(yōu)于小檗堿。)黃連煎液及小檗堿在體外及體內(nèi)均有一定的抗阿米巴作用。小檗堿對(duì)多種流感病毒及新城雞瘟病毒有抑制作用。
抗菌特點(diǎn)：低濃度抑菌，高濃度殺菌
抗菌機(jī)制：作用環(huán)節(jié)可能有：
①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)。超微結(jié)構(gòu)觀察發(fā)現(xiàn)，黃連最低殺菌濃度0.66g/ml能引起金黃色葡萄球菌中隔變形、彎曲和粗細(xì)不一，在細(xì)胞質(zhì)和擬核中，染色顆粒消失、細(xì)胞質(zhì)變“蒼白”，核糖體處出現(xiàn)高電子密度的團(tuán)塊。將石膏樣癬菌接種在40%黃連藥液培養(yǎng)基中，培育7天后可引起真菌細(xì)胞膜明顯皺縮，反折入胞漿內(nèi)，呈憩室樣，胞漿內(nèi)細(xì)胞器消失。
②抑制細(xì)菌糖代謝，黃連能抑制酵母菌及細(xì)菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過(guò)程。
③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成，小檗堿能干擾肺炎球菌14C—苯丙胺酸、14C—
胸腺嘧啶核苷及14C—尿嘧啶核苷的摻入作用，影響核酸代謝。小檗堿還能抑制
霍亂弧菌的RNA和蛋白質(zhì)合成。
耐藥性：金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與福氏痢疾桿菌對(duì)小檗堿易產(chǎn)生耐藥性。
炮制及配伍對(duì)黃連抗菌作用的影響：酒黃連、姜黃連和萸黃連與黃連比，體外，但抗金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、變形桿菌的作用強(qiáng)度無(wú)明顯變化。黃連、黃芩、甘草水煎液?jiǎn)挝痘虿煌壤湮楹髮?duì)金黃色葡萄球菌生長(zhǎng)的抑制作用發(fā)生影響。黃連與黃芩配伍，黃連的抑菌作用未見(jiàn)降低；黃連與甘草配伍，無(wú)論比例如何，配伍后黃連的抑菌作用均呈降低趨勢(shì)。當(dāng)三藥同時(shí)配伍時(shí)，黃連的抑菌作用不變，或反增強(qiáng)。抗菌增效劑甲氧芐啶對(duì)小檗堿的抗菌作用具有顯著性增強(qiáng)作用。
2、抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉
黃連及小檗堿能提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力。黃連能對(duì)抗大腸桿菌引起的腹瀉；小檗堿大致有對(duì)抗霍亂弧菌毒素引起的腹瀉，并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進(jìn)等炎癥反應(yīng)，降低死亡率。小檗堿對(duì)非感染性腹瀉也有對(duì)抗作用，如抗篦麻油及番瀉葉引起的腹瀉。
3、抗炎、解熱
小檗堿對(duì)急、慢性炎癥均有抑制作用。舉例。黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過(guò)程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)。小檗堿能明顯抑制趨化因子ZAP誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞趨化作用，抑制酵母多糖誘導(dǎo)的多形核白細(xì)胞化學(xué)發(fā)光反應(yīng)，對(duì)白細(xì)胞系產(chǎn)生的羥自由基及過(guò)氧化氫導(dǎo)致的化學(xué)發(fā)光亦有顯著的抑制作用；靜脈滴注小檗堿可明顯降低大鼠炎癥組織中前列腺素E2（PGE2)的含量。小檗堿還能明顯降低中性粒細(xì)胞中磷脂酶A2（PLA2)的活性，減少炎性介質(zhì)的生成。
黃連注射液對(duì)白細(xì)胞致熱原（LP)所致家兔發(fā)熱有明顯解熱作用，并能降低腦脊液中cAMP含量，說(shuō)明黃連可通過(guò)抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放產(chǎn)生解熱作用。
4、鎮(zhèn)靜催眠
心火亢盛，躁擾心神，出現(xiàn)心悸、失眠、多夢(mèng)等癥狀。黃連瀉心火，解熱毒，具有中樞抑制作用。小檗堿可使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少，作用持續(xù)在85分鐘以上，對(duì)戊巴比妥鈉的催眠作用能產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)，可縮短后者引起小鼠睡眠的潛伏期，并使睡眠時(shí)間延長(zhǎng)。小檗堿、黃連堿均為季銨類(lèi)的生物堿，因不易透過(guò)血腦屏障而中樞抑制作用較弱，叔胺類(lèi)生物堿，如四氫小檗堿、四氫黃連堿，因易透過(guò)血腦屏障而使中樞抑制作用增強(qiáng)。
5、降血糖
黃連清胃熱，對(duì)胃火熾熱、消谷善饑、煩渴多飲的中消證有效。黃連水煎液口服可使用權(quán)正常小鼠血糖下降，并呈量效關(guān)系。小檗堿能降低正常小鼠血糖，一次給藥后2—4小時(shí)內(nèi)，降血糖作用最強(qiáng)，6小時(shí)后作用已減弱。小檗堿一次灌胃給藥對(duì)葡萄糖和腎上腺素引起的血糖升高均有降低作用。小檗堿連續(xù)灌胃15日，對(duì)自發(fā)性糖尿病KK小鼠有降血糖作用，并能改善糖耐量，對(duì)四氧嘧啶致糖尿病小鼠也有降血糖作用。小檗堿可使糖尿病鼠的晶體、腎臟醛糖還原酶活性明顯下降，尿蛋白呈下降趨勢(shì)，腎小球病理變化得到明顯改善，說(shuō)明小檗堿不僅有降血糖作用，而且對(duì)糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。
機(jī)制：小檗堿灌胃對(duì)小鼠胰島素分泌及小鼠給葡萄糖負(fù)荷后的胰島素釋放均無(wú)明顯影響，對(duì)正常小鼠肝細(xì)胞膜胰島素受體數(shù)目及親和力亦無(wú)明顯影響，說(shuō)明小檗堿的降血糖作用與胰島素的釋放等因素?zé)o關(guān)。小檗堿能降低肝臟和膈肌糖元含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用，升高血中乳酸含量。故推測(cè)小檗堿的降血糖作用是通過(guò)抑制肝臟的糖原異生和/或促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作用產(chǎn)生的。
6、抗?jié)?/b>
黃連及小檗堿具有抗實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍作用。給大鼠灌胃黃連甲醇提取液，對(duì)鹽酸-乙醇引起的胃粘膜損傷有明顯保護(hù)作用，小檗堿對(duì)大鼠醋酸性胃潰瘍有愈合作用。小檗堿抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用有關(guān)。目前認(rèn)為，幽門(mén)螺桿菌感染是潰瘍病、慢性胃炎的重要發(fā)病原因，黃連對(duì)幽門(mén)螺桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，這可能是黃連治療潰瘍病的作用機(jī)制之一。
7、抗腫瘤
黃連及黃連復(fù)方對(duì)裸鼠鼻咽腫瘤移植瘤有明顯治療作用。小檗堿體外對(duì)艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY細(xì)胞有一定抑制作用。黃連殺傷鼻咽癌細(xì)胞的作用主要表現(xiàn)為細(xì)胞毒作用，而鹽酸小檗堿抗胃癌的作用與促進(jìn)癌細(xì)胞分化有關(guān)。小檗堿還能通過(guò)抑制癌細(xì)胞呼吸，阻礙癌細(xì)胞嘌呤和核酸的合成，干擾癌細(xì)胞代謝等途徑產(chǎn)生抗癌作用。
8、對(duì)心血管功能的影響
1)正性肌力
機(jī)理：初步認(rèn)為，小檗堿的正性肌力作用是阻止K+外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程，使慢通道開(kāi)放時(shí)間延長(zhǎng)，增加Ca2+跨膜內(nèi)流的結(jié)果。
2)降血壓：小檗堿可降低動(dòng)脈血壓，尤以舒張壓降低更為顯著。
降壓特點(diǎn)：作用較強(qiáng)，但不持久。
降壓機(jī)理：①α受體阻斷，使外周血管擴(kuò)張。
②抗膽堿酯酶活性而增強(qiáng)乙酰膽堿作用。
3)抗心律失常：近年來(lái)研究表明，小檗堿有明顯抗心律失常作用，對(duì)多種原因引起的房性及室性心律失常均有效。
機(jī)理：①延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。
②阻Na+內(nèi)流，阻止0相Na+內(nèi)流，降低0相最大上升速率，減慢傳導(dǎo)速度，變單向阻滯為雙向阻滯，消除折返，抗心律失常。
③小檗堿有抗羥自由基作用，保護(hù)心肌細(xì)胞膜，減少經(jīng)非特異性通路Ca2+大量?jī)?nèi)流，防止細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷及所觸發(fā)的遲后除極。
4)負(fù)性頻率，有利于心衰的治療。
9、抑制血小板聚集：體內(nèi)外對(duì)多種誘導(dǎo)劑引起的兔血小板聚集有明顯抑制作用。
機(jī)理：初步認(rèn)為是抑制了血小板膜AA釋放和代謝，從而抑制血小板TXA2生成所致。
臨床用小檗堿治療向血小板聚集率患者，應(yīng)用單味小檗堿療效幾乎可與潘生丁合并阿司匹林相媲美，而且副作用小，易被病人長(zhǎng)期接受。
10、抗炎作用：小檗堿有明顯的抗炎作用，對(duì)急慢性炎癥均有抑制作用。
黃芩
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為唇形科植物黃芩Sculellariabaicalensis Georgi的干燥根。
藥性：性味苦、寒，歸肺、膽、胃、大腸經(jīng)。
主要功效：清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎。
[化學(xué)成分]
主要有效成分是黃酮類(lèi)化合物，迄今已分離出約40個(gè)黃酮，如黃芩素、黃芩甙、漢黃芩甙、漢黃芩素、黃芩新素，此外還有黃芩酶。
[藥理作用]
1、抗病原微生物作用
本品抗菌譜較廣，抑菌的有效成分為黃芩甙。
2、抗炎作用：黃酮類(lèi)成分對(duì)急、慢性炎癥均有效。
機(jī)理：初步認(rèn)為與黃芩抗花生四烯酸（AA)代謝有關(guān)。因AA及代謝物在炎癥中起著重要作用，而幾種黃酮類(lèi)成分對(duì)AA代謝中5—酯氧酶產(chǎn)物（5—羥—6、8、11、14甘碳四烯酸)和環(huán)氧酶產(chǎn)物（庚癸三烯酸)有抑制作用。
此外，黃芩提取物使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP)水平升高，從而抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)。
3、抗過(guò)敏作用
黃芩及其成分還有抗過(guò)敏作用。其中黃芩新素Ⅱ作用最強(qiáng)。
作用機(jī)理：主要是抑制過(guò)敏介質(zhì)（組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)SRS—A)的釋放。至于怎么抑制的，曾報(bào)道其有抑制巰基酶的活性，減少過(guò)敏介質(zhì)釋放，抑制過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。
近年研究表明，①黃芩抑制抗原與IgE結(jié)合，并升高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，抑制肥大細(xì)胞釋放組胺。②黃芩素抑制5—酯氧酶的活性，從而抑制白三烯的生成。
4、降脂、保肝、利膽作用
1)降脂：黃芩的黃酮類(lèi)成分有顯著的降血脂作用。
2)保肝：對(duì)乙醇、CCl4、半乳糖胺、過(guò)氧化脂質(zhì)所致的動(dòng)物肝損害有明顯的防治作用，它能使肝糖元含量增加，轉(zhuǎn)氨酶降低。
3)利膽：膽汁↑，尤以黃芩素作用最強(qiáng)。
5、降壓作用
黃芩的降壓作用已為臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)所證明，其多種制劑、多種給藥途徑及對(duì)不同動(dòng)物均呈降壓效應(yīng)。
降壓特點(diǎn)：降壓同時(shí)有鎮(zhèn)靜作用。
機(jī)制：一般認(rèn)為是抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞所致。
6、抗血栓形成
作用機(jī)理：①黃芩中黃芩素、漢黃芩素抑制血栓素A2（TXA2)合成酶，使TXA2生成減少。
②升高血小板cAMP水平，抑制血小板聚集。
7、解痙作用：松弛胃腸平滑肌，此作用與《別錄》記載治“小兒腹絞痛”一致。
8、其他：抗氧化、抗腫瘤、利尿等。
苦參
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為豆科植物苦參Sophoraflavescens Ait的干燥根。
藥性：性味苦、寒，歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)。
主要功效：清熱燥濕、祛風(fēng)殺蟲(chóng)、利水。
[化學(xué)成分]
含多種生物堿，其主要有效成分為苦參堿和氧化苦參堿，脫氫苦參堿，還含有多種黃酮類(lèi)物質(zhì)，如苦參素、次苦參素等。
[藥理作用]
1、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
1)加強(qiáng)心肌收縮力
實(shí)驗(yàn)表明，其正性肌力最大效應(yīng)（效能)為氧化苦參堿>脫氫苦參堿>苦參堿，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，其正性肌力作用可被Ca2+通道阻滯劑（異搏定)明顯抑制，故其作用機(jī)理，初步認(rèn)為與激活Ca2+通道有關(guān)。
2)負(fù)性頻率作用
3)抗心肌缺血：苦參總堿可增加麻醉犬的冠脈流量，并可對(duì)抗垂體后葉素引起的冠脈收縮，增加冠脈流量，保護(hù)心肌缺血。
4)抗心律失常：苦參堿和氧化苦參堿有抗心律失常作用。其抗心律失常作用與其對(duì)心臟的負(fù)性頻率、負(fù)性自律性、負(fù)性傳導(dǎo)和延長(zhǎng)有效不應(yīng)期之作用有關(guān)。
分析其作用機(jī)理，根據(jù)苦參堿型生物堿能顯著對(duì)抗烏頭堿加速Na+內(nèi)流促進(jìn)心肌細(xì)胞膜去極化而致的心律失常，推測(cè)本型生物堿是阻滯Na+內(nèi)流的Ⅰ類(lèi)抗心律失常。
2、抗病原微生物作用
體外實(shí)驗(yàn)證明，苦參堿對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌及金黃色葡萄球菌、多種皮膚真菌均有明顯的抑制作用。
3、抗炎作用：對(duì)急性滲出性炎癥明顯。
其抗炎機(jī)理，與垂體—腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無(wú)關(guān)，因切除腎上腺的小鼠，苦參堿仍有較顯著的抗炎作用。其抗炎方式初步認(rèn)為是一種直接作用。
4、抗過(guò)敏、平喘作用
作用機(jī)理與氨茶堿相同，為抑制磷酸二酯酶（PDE)，提高細(xì)胞內(nèi)cAMP含量，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒釋放組胺。
5、升高白細(xì)胞
6、抗腫瘤
近報(bào)道，苦參煎液作用于體外培養(yǎng)的人早幼粒細(xì)胞白血病細(xì)胞，可顯著地誘導(dǎo)白血病細(xì)胞向正常方向分化。
[現(xiàn)代應(yīng)用]
中醫(yī)臨床用苦參治療熱毒血痢、溫病、赤白帶下、陰癢、皮膚瘙癢、疥癬、膿胞瘡等�，F(xiàn)代苦參的臨床應(yīng)用很廣，涉及許多疾病的治療。
抗心律失常
1、婦科疾�。嚎捎糜诘蜗x(chóng)性、霉菌性陰道炎，宮頸炎、陰締濕疹、外陰瘙癢等。
2、感染性疾�。喝�細(xì)菌性痢疾、急性胃腸炎、急性扁桃體炎、上呼吸道感染等。
3、皮膚�。杭毙约皝喖毙詽裾�、蕁麻疹、神經(jīng)性皮炎、藥疹、銀屑病、足癬等。
4、白細(xì)胞減少癥：苦參有明顯的升高外周白細(xì)胞作用�？鄥⒖倝A治療各種原因引起的白細(xì)胞減少癥有效；對(duì)腫瘤病人放、化療引起的白細(xì)胞減少，亦有升白效果，但放療引起的白細(xì)胞減少者比化療引起者為好。
5、支氣管哮喘及喘息型支氣管炎：苦參氣霧劑多在10分鐘見(jiàn)效，維持時(shí)間長(zhǎng)。
金銀花
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為忍冬科植物忍冬Lonicerajaponica Thunb、紅腺忍冬L. Hypoylauca Miq.、山銀花L. Confusa DC.、或毛花柱忍冬L. Dasytyta Rehd的干燥花蕾或帶初開(kāi)的花。
性味苦、甘，
主要功效：清熱解毒。
[化學(xué)成分]
主要成分為綠原酸類(lèi)化合物，如綠原酸、異綠原酸、新綠原酸及黃酮類(lèi)物質(zhì)（木犀草素)
[藥理作用]
1、抗病原微生物作用
金銀花為清熱解毒之要藥，體外實(shí)驗(yàn)表明，金銀花的抗菌譜較廣。
G+菌：金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、百日咳、肺球
G-菌：痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、
真菌
抑菌主要有效成分為綠原酸、異綠原酸、黃酮類(lèi)物質(zhì)（木犀草素)
與連翹合用抗菌范圍更廣。
2、抗病毒：能抑制流感病毒京科68—1、腸道ECHO11及單純皰疹病毒。金銀花水提物對(duì)流感病毒感染小鼠可保護(hù)68%
3、增強(qiáng)免疫功能：促進(jìn)淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化。
4、抗炎作用：早期炎癥有效
機(jī)理：通過(guò)垂體腎上腺皮質(zhì)，促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的釋放。
5、退熱
6、抗生育——抗早孕，其作用與抗體內(nèi)孕酮有關(guān)。
*銀黃注射液：金銀花、黃芩
青黛
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為爵床科馬藍(lán)屬植物馬藍(lán)，十字花科大青葉屬植物菘藍(lán)，蓼科蓼屬植物蓼藍(lán)等的莖葉經(jīng)加工制得的干燥色素粉末。性寒、味咸，歸肝、肺、脾、胃經(jīng)。主要功效：清熱解毒、涼血消斑、瀉肝經(jīng)實(shí)火。
[化學(xué)成分]
主要gydjdsj.org.cn/yaoshi/成分有靛玉紅，靛藍(lán)
[藥理作用]
1、抗腫瘤：靛玉紅是青黛抗腫瘤的有效成分，為雙吲哚類(lèi)抗腫瘤藥。其抗腫瘤作用原理：經(jīng)大量的實(shí)驗(yàn)研究表明，靛玉紅對(duì)骨髓中幼粒細(xì)胞的DNA合成具有抑制作用。超微結(jié)構(gòu)檢查顯示骨髓中大量的幼粒細(xì)胞發(fā)生以腫脹、溶解方式變性壞死，靛玉紅對(duì)細(xì)胞核及胞質(zhì)有明顯的破壞作用。
2、抗菌作用
3、對(duì)免疫功能的影響
[現(xiàn)代應(yīng)用]
中醫(yī)常用于熱毒發(fā)斑及血熱妄行的吐血、咯血、小兒驚癇、熱毒癰瘡、痄腮腫痛等。
1、慢性粒細(xì)胞性白血病：1966年中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院血液學(xué)研究所根據(jù)中醫(yī)瀉肝經(jīng)實(shí)火的治則試用中成藥當(dāng)歸蘆薈丸治療慢性粒細(xì)胞白血病獲得了一定療效。后從中找出青黛是治療的主要藥物。1977年經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)，青黛中靛玉紅是治療慢粒的主要成分。
2、口腔潰瘍、咽喉腫痛：青黛及青黛粉研末外涂治療口腔潰瘍，顯效快、抑菌力強(qiáng)，止痛迅速，刺激性小，可使病程明顯縮短，并有良好促進(jìn)愈合作用。
北豆根
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為防已科植物蝙蝠葛Menispermumdauricum DC的干燥根莖。性寒、味苦，主要功效：清熱解毒、消腫止癰。
[化學(xué)成分]
其成分已知含20種生物堿，如蝙蝠葛堿
[藥理作用]
1、降血壓： 能松弛血管平滑肌，擴(kuò)張血管、降低血壓。
作用機(jī)理：通過(guò)阻斷鈣通道，阻斷Ca2+內(nèi)流所致。
2、抗心律失常：蝙蝠葛堿對(duì)正常心臟各部位傳導(dǎo)均有抑制作用。實(shí)驗(yàn)表明，本品抗心律失常電生理作用基礎(chǔ)是抑制Ca2+ 、Na+內(nèi)流所致。
3、抑菌作用：對(duì)呼吸道致病菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球、肺球、腦雙、白喉、奈氏球菌均有不同程度抑制作用，尤以對(duì)肺球作用最強(qiáng)。
4、抗炎、鎮(zhèn)痛作用：蝙蝠葛堿有良好的抗炎作用，對(duì)急、慢性炎癥均有作用。
5、抑制血小板聚集：機(jī)理與AA兩條代謝途徑抑制有關(guān)。
[現(xiàn)代應(yīng)用]
1、抗心律失常：蝙蝠葛堿是一種新型廣譜的抗心律失常藥，適用于各種類(lèi)型心律失常，總有效率達(dá)91.5%。對(duì)室性早搏效果最佳，對(duì)房顫、房撲效果略差。
2、高血壓：本品降壓作用溫和，療效確切，合并心律失常藥尤為適用。
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為百合科植物知母Anemarrhenaasphodeloides Bunge的干燥根莖。以河北易縣所產(chǎn)的品質(zhì)最佳，稱(chēng)“西陵知母”。
性寒、味苦，歸肺、胃、腎經(jīng)。
主要功效：清熱除煩、瀉肺滋腎。
[化學(xué)成分]
主含皂甙，已分離出6種皂甙，分別為知母皂甙A—Ⅰ、A—Ⅱ、A—Ⅲ、A—Ⅳ、B—Ⅰ、B—Ⅱ
[藥理作用]
1、抗菌作用
體外試驗(yàn)知母煎劑對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球、肺炎雙球球、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉?xiàng)U菌均有不同程度的抑制作用，乙醚浸膏抗結(jié)核作用最強(qiáng)。
2、對(duì)產(chǎn)熱過(guò)程的影響
體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明，知母皂甙及其水解產(chǎn)物知母菝葜皂甙元可明顯抑制產(chǎn)熱過(guò)程。
機(jī)理：通過(guò)抑制Na+-K+-ATP酶活性而使產(chǎn)熱減少。因?yàn)镹a+-K+-ATP酶是基礎(chǔ)代謝下產(chǎn)熱能最主要的酶，在機(jī)體熱生成中占主要地位。
中醫(yī)理論認(rèn)為知母既能清熱瀉火以治實(shí)熱之證，又能退熱除蒸以療虛候。
3、降低交感—腎上腺系統(tǒng)機(jī)能
能使心率↓、血、腦、腎上腺中的多巴胺β羥化酶活性降低，腎上腺重量↓，從而使兒茶酚胺合成和釋放減少，而導(dǎo)致交感—腎上腺系統(tǒng)機(jī)能降低。
4、降血糖
[傳統(tǒng)理論概述]
本品為爵醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn床科植物穿心蓮的地上部分。（從東南亞引入，現(xiàn)我國(guó)廣大地區(qū)同有栽培)，
性寒、味苦，
主要功效：清熱解毒、涼血、消腫。
[化學(xué)成分]
主含內(nèi)酯、內(nèi)酯甙及黃酮類(lèi)化合物。
內(nèi)酯及內(nèi)酯甙：穿心蓮內(nèi)酯（穿心蓮乙素)
去氧穿心蓮內(nèi)酯（穿心蓮甲素)
脫水穿心蓮內(nèi)酯（穿心蓮丁素)
穿心蓮甙（穿心蓮丙素)
去氧穿心蓮甙，新穿心蓮內(nèi)酯甙
穿心蓮甲素注射液（穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉加減物)
穿心蓮內(nèi)酯磺化物（AS注射液)
[藥理作用]
1、抗病原微生物；金黃色葡萄球菌、綠膿、痢疾有效。
曾經(jīng)對(duì)痢疾桿菌的抑制作用及臨床治療急性菌痢療效比較研究，發(fā)現(xiàn)體外試驗(yàn)：
內(nèi)酯：無(wú)作用（甲、乙、丙、丁)均無(wú)作用，但臨床療效良好。
黃酮：體外對(duì)痢疾桿菌
[傳統(tǒng)理論概述]
牛黃為�？苿�(dòng)物黃牛或水牛的膽囊中的結(jié)石，少數(shù)為膽管、肝管中的結(jié)石。
牛黃性涼、味苦、甘，歸心、肝經(jīng)。
主要功效：清熱解毒、消腫利咽、開(kāi)竅定驚�！侗窘�(jīng)》記載：“主驚癇寒熱，熱盛狂痙�！�
[化學(xué)成分]
主要含膽酸、去氧膽酸、膽紅素、酸性肽類(lèi)成分—稱(chēng)為平滑肌收縮物質(zhì)（SMC)、�；撬�。另含膽固醇、麥角醇、卵磷脂等。牛黃中膽紅素含量很高（40%以上)。牛黃在電鏡下呈圓形及長(zhǎng)孔形結(jié)構(gòu)，具特殊的多孔狀立體結(jié)構(gòu)。
[藥理作用]
1、功效主治相關(guān)的藥理作用
牛黃有明顯的鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用。牛黃能對(duì)抗咖啡因等的中樞興奮作用，并能延長(zhǎng)催眠藥的作用時(shí)間，其有效成分�；撬岵粌H減少動(dòng)物的自主活動(dòng)，增強(qiáng)戊巴比妥鈉閾下催眠量的睡眠作用，還可抑制皮層的自發(fā)和誘發(fā)電活動(dòng)。牛黃和牛磺酸可對(duì)抗多種致驚厥劑的驚厥作用，但對(duì)士的寧所引起的驚厥無(wú)效。
2、解熱、鎮(zhèn)痛作用：牛黃及其有效成分膽酸、�；撬釋�(duì)實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱動(dòng)物的體溫有明顯的解熱作用，但無(wú)降溫效應(yīng)。牛磺酸有明顯的鎮(zhèn)痛作用�，F(xiàn)有的培育牛黃、人工合成牛黃皆有明顯的解熱作用。
3、抗菌、抗病毒作用：牛黃所含的膽汁酸鹽對(duì)肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌等均有不同程度的體外抑制作用；牛黃對(duì)乙腦病毒有直接的滅活作用，而對(duì)病毒在腦內(nèi)繁殖無(wú)影響。
4、抗炎：牛黃有明顯的抗炎作用。牛黃、培育牛黃、人工合成牛黃以及牛黃的成分膽酸、去氧膽酸和�；撬釋�(duì)多種致炎劑所引起的炎癥反應(yīng)有明顯的抑制作用，這是牛黃治療感染性疾病的藥理學(xué)基礎(chǔ)之一。
5、保肝、利膽作用：牛黃、人工牛黃及�；撬釋�(duì)四氯化碳或D—半乳糖胺所致的肝損傷有保護(hù)作用，能抑制GPT升高，促進(jìn)肝損傷康復(fù)。牛黃及去氧膽酸能松弛膽道括約肌，促進(jìn)膽汁排泄而呈現(xiàn)利膽作用。
6、其他：牛黃及其成分膽酸、膽紅素有強(qiáng)心作用、降壓作用以及鎮(zhèn)咳作用等。
２、其他藥理作用
[現(xiàn)代應(yīng)用]
1、高熱、癲癇：對(duì)感染性疾病所出現(xiàn)的高熱、煩躁、昏迷、譫妄、驚厥等癥狀有效，可用單味牛黃，但其復(fù)方效果更好。�；撬嶂委煱d癇，可減少癲癇發(fā)作的次數(shù)。
2、乙型腦炎：在毒血癥階段使用，效果較好。常以復(fù)方入藥。
3、外科疾�。吼鄱緪函�、紅腫癰癤、無(wú)名腫毒等。
4、上呼吸道感染、流感、支氣管炎、肺炎：可單用人工牛黃或復(fù)方制劑。
