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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:洛美沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

洛美沙星

洛美沙星副作用;別名:羅美沙星、康力康、宇力、羅氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin;洛美沙星適應(yīng)癥:可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖道感染:包括單純性或復(fù)雜性尿路感染,細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。4.滴眼劑可用于外眼部感染。5.手術(shù)感染的預(yù)防。6.其他:還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等全身感染。;洛美沙星藥理學(xué)作用:本品為較長效的喹諾酮類廣譜抗菌劑,可日服1次。對革蘭陰性菌具強大的抗菌作用,其MIC大都小于等于2μg/ml;對大腸桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強;對肺炎球菌和其他鏈球菌的抗菌作用較弱;對大部分耐慶大霉素哌拉西林的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略遜于環(huán)丙沙星,與氧氟沙星相似,稍優(yōu)于諾氟沙星。其對繁殖期細菌和蛋白質(zhì)合成抑制期細菌均顯示迅速殺菌作用,并具有明顯的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。作用機制同環(huán)丙沙星,作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。體外抗菌活性與氧氟沙星相近,體內(nèi)抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟羅沙星。本藥抗菌譜類似氧氟沙星,高度敏感菌有腸桿菌科的多數(shù)菌屬、奈瑟菌屬及軍團菌;中度敏感菌含假單胞菌屬的多數(shù)菌株和不動桿菌屬。對葡萄球菌屬具有較強抗菌活性,對衣原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌等也有作用,但不如對革蘭陰性和革蘭陽性菌的抗菌活性高。對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:喹諾酮類藥物 
 藥品英文名
Lomefloxacin
 藥品別名
羅美沙星、康力康、宇力、羅氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin
 藥物劑型
1.片劑:100mg,200mg;2.薄膜衣片:400mg;3.口服液:10ml(含本藥鹽酸鹽110.4mg);4.膠囊:100mg,200mg。5.顆粒劑:每包含洛美沙星鹽酸鹽100mg;6.注射劑: 200mg(100ml)。
 藥理作用
本品為較長效的喹諾酮類廣譜抗菌劑,可日服1次。對革蘭陰性菌具強大的抗菌作用,其MIC大都小于等于2μg/ml;對大腸桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強;對肺炎球菌和其他鏈球菌的抗菌作用較弱;對大部分耐慶大霉素哌拉西林的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略遜于環(huán)丙沙星,與氧氟沙星相似,稍優(yōu)于諾氟沙星。其對繁殖期細菌和蛋白質(zhì)合成抑制期細菌均顯示迅速殺菌作用,并具有明顯的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。作用機制同環(huán)丙沙星,作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。體外抗菌活性與氧氟沙星相近,體內(nèi)抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟羅沙星。本藥抗菌譜類似氧氟沙星,高度敏感菌有腸桿菌科的多數(shù)菌屬、奈瑟菌屬及軍團菌;中度敏感菌含假單胞菌屬的多數(shù)菌株和不動桿菌屬。對葡萄球菌屬具有較強抗菌活性,對衣原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌等也有作用,但不如對革蘭陰性和革蘭陽性菌的抗菌活性高。對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。
 藥動學(xué)
本藥口服吸收完全,生物利用度為90%~98%。單劑空腹口服本藥400mg后,1.5h達血藥濃度峰值,約3.0~5.2mg/L。體內(nèi)代謝少,約為給藥量的5%。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣,大多數(shù)組織及體液中藥物濃度超過血藥濃度。消除半衰期約7~8h。主要自腎排泄,給藥后48h以原形從尿中約排出給藥量的60%~80%膽汁排泄約10%。老年人(61~76歲)由于腎功能降低,其血藥清除率降低約25%,曲線下面積(AUC)增加約33%。臨床評價認(rèn)為本品高效而安全,對中樞神經(jīng)影響約為依諾沙星的1/10以下。
 適應(yīng)證
可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖道感染:包括單純性或復(fù)雜性尿路感染,細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括咽喉炎、扁體炎、急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn4.滴眼劑可用于外眼部感染。5.手術(shù)感染的預(yù)防。6.其他:還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等全身感染。
 禁忌證
1.對喹諾酮類過敏者。2.孕婦及哺乳期婦女。3.16歲以下兒童。
 注意事項
1.慎用:(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾。(2)有癲癇史;(3)嚴(yán)重腎功能減退。2.交叉過敏:本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。3.藥物對老人的影響:老年患者應(yīng)用本藥時需減量。4.藥物對兒童的影響:18歲以下者應(yīng)避免應(yīng)用本藥。如細菌僅對氟喹諾酮類敏感,應(yīng)在權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
 不良反應(yīng)
1.消化系統(tǒng):常見惡心、腹瀉,也可有口干、畏食、消化不良、嘔吐腹痛、腹脹、便秘消化道出血等。2.精神神經(jīng)系統(tǒng):常見頭痛眩暈,也可有失眠、神經(jīng)質(zhì)、精神錯亂、焦慮、抑郁、激動、噩夢、驚厥、昏迷、震顫等。3.心血管系統(tǒng):可有血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、期外收縮、發(fā)紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死肺栓塞、心肌病、脈管炎等。4.呼吸系統(tǒng):可有胸痛、呼吸困難、鼻出血、支氣管痙攣。咳嗽、痰液增加、喘鳴等。5.肌肉骨骼:可引起腿痙攣、關(guān)節(jié)痛、肌痛等。6.泌尿生殖系統(tǒng):可有少尿、血尿、無尿、陰道炎、陰道白色念珠菌病、睪丸炎、附睪炎等。7.血液系統(tǒng):可引起血紅蛋白、血小板、白細胞減少,嗜酸粒細胞、單核細胞增多。8.內(nèi)分泌/代謝:可引起痛風(fēng)、低血糖及血電解質(zhì)異常等。9.皮膚:光敏反應(yīng)較其他喹諾酮類藥物常見,發(fā)生率高,且其發(fā)生率隨用藥時間延長而增高,偶見皮疹、瘙癢、潮紅等。10.其他:可有多汗、疲乏、畏寒、耳痛、耳鳴、視覺異常、結(jié)膜炎、眼痛等。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
 用法用量
1.成人口服給藥:(1)細菌性支氣管感染:每次400mg,每天1次;或每次300mg,每天2次,療程7~14天;(2)急性單純性尿路感染:每次400mg,每天1次,療程7~10天;(3)復(fù)雜性尿路感染:每次400mg,每天1次,療程14天;(4)手術(shù)感染的預(yù)防:手術(shù)前2~6h服400mg。2.腎功能不全時劑量:根據(jù)血肌酐清除率酌情調(diào)整劑量。3.靜脈滴注:每次0.2g,每天2次,稀釋于5%葡萄糖注射劑250ml中滴注。
 藥物相應(yīng)作用
1.與芬布芬合用,可致中樞興奮,癲癇發(fā)作。2.丙磺舒可延遲本藥的排泄,使平均AUC增大63%,平均達峰時間延長50%,平均血藥濃度峰值增高4%。3.本藥可加強口服抗凝血藥(如華法林)的抗凝作用,合用時應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。4.硫糖鋁和抗酸藥可使本藥吸收速率減慢25%,AUC降低約30%,如在服用本藥前4h或服用后2h服硫糖鋁或抗酸藥則影響甚微。5.本藥對茶堿類藥物肝內(nèi)代謝影響小。6.本藥對咖啡因的肝內(nèi)代謝影響小。7.食物僅輕度減少本藥的吸收。
 專家點評
洛美沙星為較長效的第3代喹諾酮類廣譜抗菌劑,本品對需氧革蘭陰性菌抗菌活性高。對青霉素耐藥的淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等有高度抗菌活性。洛美沙星治療呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)感染,總有效率為93.5%,對呼吸系統(tǒng)感染洛美沙星治療痊愈率為60%,有效率為85.2%;對泌尿系統(tǒng)感染治療痊愈率為80.5%,有效率為92.7%;細菌清除率91.2%,體外抗菌活性表明洛美沙星對大多數(shù)革蘭陰性菌和陽性菌均具有良好的抗菌作用,對于大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌及痢疾桿菌的體外抗菌活性和體內(nèi)殺滅作用略遜于氧氟沙星及氟羅沙星,不良反應(yīng)發(fā)生率為3.7%,主要為消化道反應(yīng),程度輕微。國內(nèi)洛美沙星協(xié)作組用片劑和膠囊治療細菌感染424例,有效率分別為89.4%和90.9%,細菌學(xué)清除率分別為89.6%和90.6%。應(yīng)用洛美沙星與氧氟沙星、諾氟沙星隨機對照治療呼吸系統(tǒng)感染114例和泌尿系統(tǒng)感染131例,結(jié)果表明洛美沙星與后兩者的療效與安全性比較皆無顯著性差異。測定洛美沙星等藥物對390株臨床分離菌體外抗菌活性,結(jié)果顯示洛美沙星對革蘭陰性桿菌和淋球菌具高度抗菌活性,對葡萄球菌亦有一定抗菌作用,與氧氟沙星、諾氟沙星相仿。華西醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院應(yīng)用洛美沙星膠囊治療急性細菌性感染405例,其中隨機對照組103對,開放試驗組199例,均給每次200mg,每天2次,連續(xù)7~14天。結(jié)果兩種洛美沙星膠囊的痊愈率分別為76.7%和80.5%,有效率為95.1%和92.2%,細菌學(xué)清除率為90.2%和90.9%,不良反應(yīng)發(fā)生率為6.8%和5.03%。觀察本品對尿路感染的療效,應(yīng)用本品和諾氟沙星分別治療尿路感染患者25例和23例。結(jié)果顯效率分別為80%和35%,總有效率分別為96%和91%,因本品在治療后2天內(nèi)顯效時間較后者快(P<0.01)。另據(jù)報道,對101例無并發(fā)癥淋病患者隨機分成兩組,各58例和43例,分別口服本品或氧氟沙星,結(jié)果兩組治愈率分別為93.1%和90.7%;細菌學(xué)清除率分別為96.6%和93.1%;不良反應(yīng)發(fā)生率分別為17%和23%。反應(yīng)輕微。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
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