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對(duì)映選擇性生物轉(zhuǎn)化制備蛋白酪氨酸激酶抑制劑中間體

公開(公告)號(hào) CN101027404A  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032409.0  
申請(qǐng)日期 2005.08.15  
專利名稱 對(duì)映選擇性生物轉(zhuǎn)化制備蛋白氨酸激酶抑制劑中間體  
主分類號(hào) C12P7/22(2006.01)I  
分類號(hào) C12P7/22(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.26 US 60/605,118  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 龔蓓蓓;C·A·馬丁尼茲;陶軍華  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-15 PCT/IB2005/002839  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) (1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇,其至少95%不含(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇。  
摘要 本發(fā)明涉及制備1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的對(duì)映體純的立體異構(gòu)體的生物催化方法。公開了制備所需(S)-對(duì)映異構(gòu)體的方法,該方法是基于對(duì)1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化學(xué)酯化和化學(xué)水解伴隨反轉(zhuǎn)的聯(lián)用,或用諸如酶或微生物等生物催化劑立體選擇性生物還原2,6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-對(duì)映異構(gòu)體可以用于合成某些對(duì)映體富集的、醚連接的2-氨基吡啶化合物,該化合物能有效抑制人肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體自磷酸化作用。  
國(guó)際公布 2006-03-02 WO2006/021885 英  
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