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哌拉西林

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Piperacillin
漢語拼音
別名 哌嗪青霉素
藥物組成
性狀 本品鈉鹽為白色或類白色粉末,無臭,極易引濕。在水中或甲醇中極易溶解,在無水乙醇中溶解,在丙酮中不溶。
功效
主治 1.可用于對哌拉西林敏感的銅綠假單胞菌與其它假單胞菌引起的各種感染。 2.其它適應(yīng)證與氨芐西林相似,可用于敏感致病菌引起的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、腸道感染、細菌性腦膜炎、敗血癥、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染、細菌性心內(nèi)膜炎等。
用途
方解
藥理作用 哌拉西林為酰脲類廣譜抗銅綠假單胞菌抗生素,對革蘭陽性球菌和陰性球菌的作用與氨芐西林相似。對氨芐西林敏感的陰性桿菌對哌拉西林亦敏感。其抗菌作用的特點為對銅綠假單胞菌有較強的抗菌作用,對肺炎克雷白桿菌的抗菌作用優(yōu)于其它青霉素類抗生素。對革蘭陽性厭氧球菌有效,脆弱擬桿菌耐藥。 本品抗菌作用機制與青霉素G相同,通過影響細菌細胞壁的合成而殺菌。本品與細菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)中PBP-3有很強的親和力,從而影響細菌分裂期隔斷的形成。本品對細菌PBP-1a、1b也有較強的親和力。由此影響胞壁糖肽的合成,導(dǎo)致交叉連接不能完成,使細菌無法合成細胞壁,最后菌體腫脹破裂而死亡。
體內(nèi)過程 單次肌內(nèi)注射0.5g,1g,2g,平均血藥峰濃度分別為4.9、13.3與30.2mg/L。達峰時間30-50分鐘,血清t1/2為60-80分鐘。靜脈快速注射本品1g,2s,4g,血藥濃度分別為70.7,199.5,330.7mg/L。血清t1/236-63分鐘。哌拉西林靜脈滴注30分鐘或2小時,則血藥峰濃度明顯低于快速靜脈注射。但同劑量靜脈滴注或靜脈快速注射,曲線下面積(AUC)二種給藥方式相同。哌拉西林血藥濃度呈劑量依賴關(guān)系,血藥濃度增加超過劑量增加的相應(yīng)倍數(shù)關(guān)系,與其它酰脲類青霉素相似。本品以原形自腎臟經(jīng)腎小球過濾與腎小管排泌排出80%,血清蛋白結(jié)合率16%-22%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑(鈉鹽),按C23H27N5O7S計算,0.5g,1g,2g。
用法用量 注射用哌拉西林鈉臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。 靜脈滴注給藥:1日4-12g,分次給藥。小兒每日100-200mg/kg,將每日劑量分3-4次給藥。
不良反應(yīng) 1.過敏反應(yīng) 本品與青霉素G有交叉過敏反應(yīng)。也可由哌拉西林本身發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)。皮疹發(fā)生率低于氨芐西林。 2.偶見轉(zhuǎn)氨酶一過性增高。
注意事項 1.應(yīng)注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2.使用前必須作皮膚過敏試驗?捎们嗝顾谿皮試液作皮試,也可用本品配制成500μg/ml皮試液皮內(nèi)注射0.05-0.1ml,20分鐘后觀察結(jié)果,皮試陽性反應(yīng)者禁用。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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