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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：制酸及胃黏膜保護藥 三級分類： | |
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| 鹽酸雷尼替丁、鹽酸呋喃硝胺、呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得、胃安太、歐化達、Zantac、AH-19065 | |
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| 1.片劑：150mg，300mg；2.膠囊：150mg；3.注射劑：50mg(2ml)，150mg(2ml)，300mg(2ml)，50mg(5ml)。 | |
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| 本藥的活性成分為雷尼替丁。雷尼替丁為選擇性的H2受體拮抗藥，能競爭性地阻斷組胺與胃壁細(xì)胞上的H2受體結(jié)合，有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及由組胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，還能抑制胃蛋白酶的分泌；但對胃泌素及性激素的分泌無影響。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩爾計為西咪替丁的5～12倍，對胃及十二指腸潰瘍的療效高，具有速效和長效的特點；對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕(與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍) ，不影響華法林、地西泮、茶堿等的代謝，不良反應(yīng)小且安全。 | |
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| 本藥口服吸收迅速但不完全，有首過代謝作用，故生物利用度僅為50%，其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服本藥150mg后1～3h血藥濃度達峰值，平均峰值濃度為400ng/ml，有效血藥濃度為100ng/ml，作用可維持8～12h�？诜�12h內(nèi)能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注本藥1mg/kg，瞬時血濃度為3 000ng/ml，維持在100ng/ml以上可達4h；以每小時0.5mg/kg速度靜脈滴注后30～60min血藥濃度達峰值，峰值濃度與劑量呈正相關(guān)。本藥在體內(nèi)分布廣，表觀分布容積為1.9L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約為15%。動物實驗表明，本藥在消化器官、肝臟、腎臟濃度較高，卵巢、眼球等處較低�？山�(jīng)胎盤到達胎兒體內(nèi)，乳汁內(nèi)濃度高于血藥濃度，腦脊液內(nèi)藥物濃度約為血濃度的1/30～1/20。本藥半衰期約為2～3h，較西咪替丁稍長；腎功能不全時，半衰期延長。大部分以原形經(jīng)腎排泄，腎臟清除率為每分鐘7.2ml/kg，少量在肝內(nèi)被代謝為N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁隨尿排出，也可經(jīng)膽汁隨糞便排出。靜脈注射后劑量的93%經(jīng)尿排出，5%隨糞便排出；口服劑量的60%～70%經(jīng)尿排出，25%隨糞便排出。24h內(nèi)口服劑量的35%和靜脈注射劑量的70%以原形由尿排泄。 | |
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| 1.主要用于治療活動性胃潰瘍及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)及其他高胃酸分泌疾病。2.用于應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥(包括阿司匹林)引起的急性胃黏膜損傷。3.用于全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。4.預(yù)防因消化性潰瘍引起的反復(fù)出血，預(yù)防Mendelson 綜合征。5.靜注可用于治療上消化道出血。6.皮膚科用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用)，也可用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病等。 | |
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| 1.對組胺H2受體拮抗藥過敏者。2.苯丙酮酸尿。3.急性間歇性血卟啉癥既往史者。4.孕婦及哺乳期婦女。5.8歲以下兒童。 | |
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| 1.慎用：肝、腎功能不全者。2.使用前須排除惡性潰瘍。3.靜脈給藥不能超越推薦的速度。 | |
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| 與西咪替丁相比，本藥損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)較輕。1.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)突發(fā)性的心律失常、心動過緩、心源性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯，另有靜脈注射本藥發(fā)生心臟驟停的個案報道。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、乏力，有發(fā)生嚴(yán)重頭痛的報道；也可出現(xiàn)可逆性的神志不清、精神異常、行為異常、幻覺、激動、失眠等。肝、腎功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神癥狀。3.血液系統(tǒng)：偶見白細(xì)胞減少，血小板計數(shù)減少、嗜酸粒細(xì)胞增多，停藥后即可恢復(fù)；罕見粒細(xì)胞缺乏癥或全血細(xì)胞減少的報道，有時會并發(fā)骨髓發(fā)育不全或形成不良。4.消化系統(tǒng)：(1)可出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛。(2)少數(shù)患者服藥后可引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)。(3)本藥長期服用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物；并在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。(4)曾有報道發(fā)生伴或不伴有黃疸的肝炎(肝細(xì)胞性、肝小管性或混合性)，通常為可逆性的；也偶有發(fā)生胰腺炎的報道。(5)本藥對肝臟微粒體混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍，所以對肝臟代謝藥物的干擾作用較少。5.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：(1)本藥長期使用可致維生素B12缺乏。(2)男性乳房女性化少見，其發(fā)生率隨年齡的增加而升高，停藥后可恢復(fù)。(3)有極少的報道提示雷尼替丁可能導(dǎo)致急性血卟啉病發(fā)作，所以有急性血卟啉病史的患者應(yīng)避免服用雷尼替丁。6.過敏反應(yīng)：罕見過敏性反應(yīng)，表現(xiàn)為風(fēng)疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、低血壓、過敏性休克、胸痛等。減少用量或停藥，癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。7.眼：有少數(shù)發(fā)生視力模糊的報道，可能與眼球調(diào)節(jié)改變有關(guān)。8.皮膚：可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等，但多不嚴(yán)重，停藥后可消失；另有極少數(shù)發(fā)生多形性紅斑的報道。9.肌肉骨骼：罕見關(guān)節(jié)痛、肌痛的報道。10.其他：(1)可引起腎功能損傷等，減少用量或停藥，癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。(2)靜注后部分患者可出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激，持續(xù)10余min可自行消失。有時在靜注部位可出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅，1h后可消失。有時還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：①急性期治療：標(biāo)準(zhǔn)劑量為每次150mg，每天2次，早晚飯時服；或300mg睡前一次服。療程4～8周，如需要可治療12周。大部分患者在4周內(nèi)治愈，少部分在8周內(nèi)治愈。有報道每晚1次服300mg，比每天服2次，每次150mg的療效好。十二指腸潰瘍患者，每次300mg，每天2次的治療方案，用藥4周的治愈率高于每次150mg，每天2次或夜間服300mg的方案，且劑量增加并不引起不良反應(yīng)的發(fā)生率增加；②長期治療：通常采用夜間頓服，每天150mg。對急性十二指腸潰瘍愈合后的患者，應(yīng)進行1年以上的維持治療，以避免潰瘍復(fù)發(fā)。(2)非甾體類抗炎藥引起的胃黏膜損傷：①急性期治療：每次150mg，每天2次或夜間頓服300mg，療程為8～12周；②預(yù)防：在非甾體類抗炎藥治療的同時，服用每次150mg，每天2次或夜間服300mg。(3)潰瘍：每次150mg，每天2次，絕大部分患者于4周內(nèi)治愈，未能完全治愈的患者通常在接下來的4周治愈；(4)胃-食管反流性疾�。孩偌毙�反流性食管炎：每次150mg，每天2次或夜間服300mg，治療8～12周；②中度至嚴(yán)重食管炎：劑量可增加至每次150mg，每天4次，治療12周；③反流性食管炎的長期治療：口服每次150mg，每天2次。(5)卓-艾綜合征：宜用大量，每天600～1200mg。(6)間歇性發(fā)作性消化不良：標(biāo)準(zhǔn)劑量為每次150mg，每天2次，治療6周。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn(7)預(yù)防重病患者的應(yīng)激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反復(fù)出血；一旦患者可恢復(fù)進食，可用口服每次150mg，每天2次，以代替注射給藥。(8)預(yù)防Mendelson’s綜合征：于麻醉前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射劑。產(chǎn)科分娩患者可口服每次150mg，每6小時1次。如需要全身麻醉，應(yīng)另外給予非顆粒的抗酸劑(如枸櫞酸鈉)。2.肌內(nèi)注射：治療潰瘍病出血，每次25～50mg，每4～8小時1次。3.靜脈注射：(1)消化性潰瘍出血：每次25～50mg，每4～8小時1次。將本藥注射劑50mg用生理鹽水或5%葡萄糖稀釋至20ml，作緩慢靜脈注射(超過2min)。(2)術(shù)前用藥：手術(shù)前1.5h靜脈注射100mg。4.靜脈滴注：(1)消化性潰瘍出血：以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2h，每天2次或每6～8小時1次。(2)術(shù)前用藥：靜脈滴注100～300mg，加入5%葡萄糖注射劑100ml，30min滴完。 | |
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| 1.與苯妥英鈉合用時，可使后者的血藥濃度升高；停用本藥后，苯妥英鈉的血藥濃度可迅速下降。2.與普魯卡因胺合用時，可使后者的清除率降低。3.與鉍制劑合用時，在胃潰瘍愈合、根除幽門螺桿菌以及減少潰瘍復(fù)發(fā)等方面優(yōu)于本藥單獨應(yīng)用。4.與抗幽門螺旋桿菌的抗生素合用時，可減少潰瘍復(fù)發(fā)。5.有研究表明，本藥可增加糖尿病患者口服磺酰脲類降糖藥(如格列吡嗪和格列本脲)的降糖作用有引起嚴(yán)重低血糖的危險。但也有雷尼替丁使格列本脲作用減弱的報道。故合用時應(yīng)警惕可能發(fā)生的低血糖或高血糖。同時建議糖尿病患者最好避免同時應(yīng)用雷尼替丁和磺酰脲類降糖藥。6.含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的復(fù)方抗酸藥，可使本藥的血藥濃度峰值下降，曲線下面積減少，但本藥的清除無改變。7.因胃腸局部用藥可降低本藥的消化道吸收，故應(yīng)間隔兩者的服用時間，必要時間隔2h以上。8.本藥可降低維生素B12的吸收。9.本藥可減少氨苯蝶啶在腸道的吸收，抑制其在肝臟的代謝，并降低其腎臟清除率。但以減少腸道吸收為主，故總的結(jié)果是氨苯蝶啶的血藥濃度降低。10.有報道表明本藥(靜脈注射)可使依諾沙星的吸收減少，但對環(huán)丙沙星的血藥濃度無影響。11.本藥與抗凝藥或抗癲癇合用時，要比西咪替丁更為安全。12.與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經(jīng)肝代謝的藥物合用時，雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)不良反應(yīng)。但本藥可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。 | |
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| 本品治療消化性潰瘍的效果較好。對抑制十二指腸潰瘍患者夜間酸分泌作用比丙咪替丁強4～9倍，但不影響胃黏液和胰酶分泌。不具有抗雄性激素的作用不影響腎功能、對P450酶的影響僅小于西咪替丁。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn | |
