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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類： | |
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| 醋羅沙替丁、羅沙替丁、羅沙替丁醋酸酯、哌芳替丁、哌芳酯丁、鹽酸醋酸羅沙替丁、Aceroxatidine、Aceroxatidinum、Altat、Pifatidine、Roxatidine、Roxatidine Acetate Hydrochloride、Xarcin | |
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| 本品為六氫吡啶的衍生物，系新型組胺H2受體拮抗藥，可使基礎(chǔ)胃酸、五肽胃泌素及進(jìn)餐刺激的胃酸分泌量下降，通過(guò)抑制胃酸分泌治療潰瘍病。本品無(wú)抗雄激素作用，對(duì)肝臟藥物代謝酶也無(wú)影響。與西咪替丁、雷尼替丁相比，本品緩解潰瘍疼痛的作用最快。本品效力為西咪替丁的4～6倍，為雷尼替丁的1～2倍。 | |
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| 口服吸收迅速、完全，生物利用度為93%～95%，食物對(duì)本品藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯影響。口服本品150mg后2～3h起效，7日達(dá)最大效應(yīng)，3～5h達(dá)血藥濃度峰值(Cmax)0.5μg/ml，作用持續(xù)12h。本品在腦脊液的分布有限，血漿蛋白結(jié)合率為6%～7%，分布容積為1.7～3.2L/kg，代謝物羅沙替丁(M-1)的分布半衰期約為2h。本品在小腸、肝臟、血漿中通過(guò)酯斛作用迅速轉(zhuǎn)換為其去乙酰基的代謝物M-1，其他代謝產(chǎn)物可能在肝臟中形成，代謝產(chǎn)物均無(wú)活性。本品約95%以代謝物形式經(jīng)腎臟排泄，其中M-1占50%～60%，未監(jiān)測(cè)到母體化合物，本品小于1%隨糞便排泄�？诜酒奉w粒半衰期為4～8h，口服本品粉末或靜注時(shí)則為4～4.5h。此外，本品幾乎不被血液透析清除。 | |
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| 用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍，預(yù)防胃潰瘍、十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)，也用于治療吻合口潰瘍、反流性食管炎。 | |
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| 1．腎功能不全者慎用。2．有微量的M-1分泌到乳汁中，哺乳期婦女用藥的長(zhǎng)期安全性尚不明確。3．H2受體拮抗藥治療后的胃酸度下降可能增加糞圓線蟲病二重感染的概率，特別是免疫狀態(tài)不良的患者。4．患者用藥期間應(yīng)進(jìn)行全血計(jì)數(shù)、肝功能檢查。5．遮光、室溫保存。 | |
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| 1．心血管系統(tǒng)：可見心悸、心絞痛以及高血壓惡化。2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、衰弱、眩暈、緊張、嗜睡、感覺障礙、失眠及頭暈?zāi)垦！?．代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：用藥后血清膽固醇濃度上升。4．呼吸系統(tǒng)：偶有呼吸困難的報(bào)道。5．泌尿生殖系統(tǒng)：偶見陽(yáng)痿和性欲減退。6．消化系統(tǒng)：常見腹瀉(0．7%)、惡心(0．37%)，還可見便秘、嘔吐、嘴唇干燥、吞咽困難、腹痛，有血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝炎或膽汁淤積的報(bào)道。7．血液系統(tǒng)：可見嗜酸性粒細(xì)胞增多以及血小板減少。8．皮膚：可見皮疹、紅斑、瘙癢。9．其他：可見流感樣綜合征。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn | |
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| 口服給藥。1．十二指腸潰瘍：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續(xù)4～6周。2．胃潰瘍：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續(xù)8周。3．胃、十二指腸潰瘍的預(yù)防：每日75mg，夜間頓服，持續(xù)6個(gè)月。4．反流性食管炎：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。5．慢性腎衰竭患者本品清除半衰期延長(zhǎng)，血清峰濃度升高，建議調(diào)整劑量。肌酐清除率大于75ml/min時(shí)，每次75mg，每日2次或每日150mg，頓服；肌酐清除率為30～75ml/min時(shí)，每日75～100mg，頓服；肌酐清除率為15～30ml/min時(shí)，每日75mg，頓服；肌酐清除率為5～15ml/min時(shí)，每日40mg，頓服或隔日服75mg。每周接受2次或3次血液透析的消化性潰瘍患者，每周3次，每次75mg。 | |
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| 1．H2受體拮抗藥可因?yàn)榻档臀傅乃岫榷?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072325_103345.shtml" target="_blank">伊曲康唑、酮康唑吸收降低，同時(shí)使用H2受體拮抗藥的患者可將伊曲康唑同可樂(lè)飲料一同服用。2．與抗酸藥合用，對(duì)本品藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯影響。3．有報(bào)道同時(shí)給予多劑量的硫糖鋁不會(huì)改變本品的藥動(dòng)學(xué)。4．本品與普萘洛爾合用，對(duì)后者的清除率沒有明顯影響。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn5．本品與茶堿合用或本品口服后靜注地西泮時(shí)，對(duì)后者藥動(dòng)學(xué)沒有明顯影響。 | |
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