芐氟噻嗪

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芐氟噻嗪

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

利尿藥

藥物名稱：

芐氟噻嗪

英文名稱：

Bendrofluazide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Polidiuril，Tesical，Urinagen，Vrinagin
2		Aprinox-M，Notens，Sinesalin，Aprinoc，Pluryl，Salural，Bristuren
3	氟利尿，利鈉素，氟克尿噻，芐氟甲噻嗪，卞氟噻嗪	Bendroflumethiazide，Aprinox，Bendrofluazidum，Benuron，Berkozide，Centyl，F(xiàn)t-81，Naturetin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	芐氟噻嗪片	2.5mg；5mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．對水、電解質(zhì)排泄的影響。
(1)利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na-K交換，K分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na、Cl^-的主動重吸收；
(2)降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na的排泄。
2．對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠曲小管的水和Na增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

藥動學：

口服吸收迅速完全，血漿蛋白結(jié)合率高達94%，口服1～2小時起作用，達峰時間為6～12小時，作用持續(xù)時間18小時以上，t_1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形)，少量由膽汁排泄。

適應(yīng)癥：

1．水腫性疾病，排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質(zhì)皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。
2．高血壓�？蓡为毣蚺c其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。主要用于治療原發(fā)性高血壓。
3．中樞性或腎性尿崩癥。
4．腎石癥。主要用于預防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。

用法用量：

口服給藥：
1．成人常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩癥，開始一次2.5～10mg，一日1～2次，或隔日服用，或一周連續(xù)服用3～5日。維持階段則2.5～5mg，一日1次，或隔日1次，或一周連續(xù)服用3～5日。
(2)治療高血壓，每日2.5～20mg，單次或分兩次服，并酌情調(diào)整劑量。與其他降壓藥合用時，可減少本品劑量。
2．小兒常用量。
(1)治療水腫性疾病或尿崩癥，開始一日按體重0.4mg/kg或按體表面積12mg/m²,單次或分兩次服用。維持階段，一日0.05～0.1mg/kg，或1.5～3mg/m²。
(2)治療高血壓，開始一日0.05～0.4mg/kg或1.5～12mg/m²，分1～2次服用，并酌情調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)：

大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。
1．水、電解質(zhì)紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關(guān)，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒。此外低鈉血癥不罕見，導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。
2．高血糖癥�？墒固悄土拷档�，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。
3．高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于通常無關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。
4．過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。
5．血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。
6．其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。

相互作用：

1．腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥)，能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。
2．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。
3．與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。
4．考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收，故應(yīng)在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強。
6．與降壓藥合用時，利尿降壓作用加強。(與鈣拮抗劑合用減弱)。
7．與抗痛風藥合用時，后者應(yīng)調(diào)整劑量。
8．使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。
9．降低降糖藥的作用。
10．洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。
11．與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。
12．烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。
13．增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
14．與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

注意事項：

1．交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。
2．對診斷的干擾：可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。
3．下列情況慎用：
(1)無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；
(2)糖尿病；
(3)高尿酸血癥或有痛風病史者；
(4)嚴重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
(5)高鈣血癥；
(6)低鈉血癥；
(7)紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動；
(8)胰腺炎；
(9)交感神經(jīng)切除術(shù)(降壓作用加強)；
(10)有黃疸的嬰兒。
4．隨訪檢查：
(1)血電解質(zhì)；
(2)血糖；
(3)血尿酸；
(4)血肌酐，尿素氮；
(5)血壓。
5．應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。
6．每日用藥一次時，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機會。
7．有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。

療效評價：

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