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| 通用名 | 芐氟噻嗪片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENDROFLUAZIDE TABLETS |
| 拼音名 | BIANFUSAIQIN PIAN |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | (1)對水、電解質(zhì)排泄的影響。 ①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄 減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕〉對 氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na＋-K＋交換，K＋分泌增多。 其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性， 故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性，減少腎 小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na＋、Cl－的主動重 吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓， 可能是增加胃腸道對Na＋的排泄。 （2）對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na＋ 重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠曲小管的水和Na+增多，刺激 致密斑通過管-球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收 縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。 腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作 用遠不如袢利尿藥的主要原因。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收迅速完全，血漿蛋白結(jié)合率高達94％，口 服1～2小時起作用，達峰時間為6～12小時，作用持續(xù)時間18小時以上， T1／2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄（30％為原形），少量由膽汁排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.水腫性疾病，排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細胞外液容 量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、 急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質(zhì)皮質(zhì)激素和雌激素治療 所致的鈉、水潴留。 2.高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。主要用于治療原發(fā)性高血 壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。 4.腎石癥 主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量 口服，①治療水腫性疾病或尿崩癥， 開始一次2.5~10mg，一日1～2次，或隔日服用，或一周連續(xù)服用3～5日。 維持階段則2.5～5mg，一日1次，或隔日1次，或一周連續(xù)服用3～5日。 ②治療高血壓，每日2.5～20mg，單次或分兩次服，并酌情調(diào)整劑量。與其 他降壓藥合用時，可減少本品劑量。 2.小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥，開始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段，一日0.05～ 0.1mg/kg，或1.5～3mgm2。②治療高血壓，開始一日0.05～0.4mg/kg或1.5～ 12mg/m2,分1～2次服用，并酌情調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。 （1）水、電解質(zhì)紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻 嗪利尿藥排鉀作用有關(guān)，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管 上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中 毒或低氯、低鉀性堿中毒。此外低鈉血癥不罕見，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降 低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、 嘔吐和極度疲乏無力等。 （2）高糖血癥�？墒固悄土拷档停巧�，此可能與抑制胰島素釋 放有關(guān)。 （3）高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于 通常無關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。 （4）過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。 （5）血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。 （6）其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等， 但較罕見。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | （1）交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳 酸酐酶抑制劑有交叉過敏。 （2）對診斷的干擾：可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血 鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、 鈉及尿鈣降低。 （3）下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差， 應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病 史者;④嚴重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低 鈉血癥;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除術(shù) （降壓作用加強）；⑩有黃疸的嬰兒。 （4）隨訪檢查：①血電解質(zhì)；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮； ⑤血壓。 （5）應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性 腎素和醛固酮分泌。 （6）每日用藥一次時，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇 用藥（非每日用藥）能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機會。 （7）有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）能通過胎盤屏障，對妊娠高血壓綜 合征無預(yù)防作用，故孕婦使用應(yīng)慎重。 （2）動物實驗顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。 |
| 兒童用藥 | 小兒用藥無特殊注意事項，但慎用于有黃疸的嬰兒， 因本類藥可使血膽紅素升高。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功 能損害。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激 素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊 亂的機會，尤其是低鉀血癥。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用， 與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 （3）與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 （4）考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應(yīng)在口服考 來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強。 （6）與降壓藥合用時，利尿降壓作用加強。（與鈣拮抗劑合用減弱）。 （7）與抗痛風藥合用時，后者應(yīng)調(diào)整劑量。 （8）使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中 凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。 （9）降低降糖藥的作用 （10）洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應(yīng)慎防因低鉀血癥引 起的副作用。 （11）與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒 性。 （12）烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。 （13）增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 （14）與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
| 藥物過量 | 本類藥物過量時，應(yīng)盡早洗胃，給予支持、對癥處理， 并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 芐氟噻嗪 | ||||||||
| 化學名 | 3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物 | ||||||||
| 拼音名 | BIANFUSAIQIN | ||||||||
| 英文名 | BENDROFLUAZIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | C15H14F3N3O4S2 | ||||||||
| 分子量 | 421.40 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）2. 5mg （2）5mg | ||||||||
