厄貝沙坦
          
        
    
          藥物類別:
         抗高血壓用藥
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厄貝沙坦

藥物類別:
高血壓用藥
所屬類別:
血管緊張素II受體拮抗藥
藥物名稱:
厄貝沙坦
英文名稱:
Irbesartan
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
伊貝沙坦 Greats
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
厄貝沙坦膠囊 75mg
2
厄貝沙坦片 75mg;150mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
藥理作用:
本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其他激素受體,也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。
藥動學:
據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60%~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
適應癥:
高血壓病。
用法用量:
口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次?蓡为毷褂茫部膳c其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。
不良反應:
常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
文獻報道本品不良反應發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
相互作用:
1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯蝶啶等)合用時,應避免血鉀升高。
2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。
3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
注意事項:
1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節(jié)劑量。
4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
療效評價:

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