胍乙啶

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胍乙啶

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

交感神經(jīng)抑制藥

藥物名稱：

胍乙啶

英文名稱：

Guanethidine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	依斯美林	Guanethidinum; Guanethidine Sulphate; Guanethidine Monosulphate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	硫酸胍乙啶片	10mg；25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢，促使在神經(jīng)末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍，應(yīng)有的興奮減弱，因而降低血壓。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后吸收不規(guī)則，因人而異，吸收率在3%～30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用，多次給藥1～3周達(dá)最大作用，停藥后1～3周血壓上升至治療前水平，半衰期為5～10天，腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，25%～50%為原形，其余為代謝產(chǎn)物。

適應(yīng)癥：

用于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用或與其他藥物合用。

用法用量：

口服給藥：
成人常用量
（1)門診患者起始一次10～12.5mg，每日一次，以后每5～7天遞增10～12.5mg，直到血壓控制，維持量為25～50mg，每日一次。
（2)住院患者起始25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日遞增25～50mg，直至血壓控制。
小兒常用量
按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m²，每日一次，以后每隔7～10日按體重遞增0.2mg/kg或按體表面積6mg/m²，直至血壓控制。

不良反應(yīng)：

1．較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫，較少見的有心絞痛、氣短。
2．下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見，視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。

相互作用：

1．與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用，可加重體位性低血壓。
2．與苯丙胺或其他食欲抑制藥，吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用，體位性降壓作用減弱。
3．與降糖藥同用，可強(qiáng)化降血糖作用，劑量須調(diào)整。
4．與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，本品的降壓作用減弱，由于前者可能抑制腎合成前列腺素，并使水鈉潴留。
5．與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加，一般不推薦與米諾地爾同用。
6．與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱，也可使擬交感類藥的升壓作用增強(qiáng)，間羥胺與本品同用可致高血壓危象。

注意事項(xiàng)：

1．患者對本品的反應(yīng)個(gè)體差異大，劑量應(yīng)隨人而定。
2．由于本品半衰期較長，長期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5～7天一次。
3．本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著，故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測血壓各一次，劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。
4．長期應(yīng)用本品，因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性，降壓作用減弱，此時(shí)易加用利尿藥。
5．體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。
6．下列情況慎用：
(1)有哮喘史者，可能對兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重；
(2)腦血管供血不全者，可因血壓低而致腦缺血加重；
(3)非高血壓所致的心力衰竭，可因液體潴留而加重；
(4)冠狀動(dòng)脈供血不足者，以及新近發(fā)生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重；
(5)糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用；
(6)肝功能不全時(shí)本品代謝減慢，易致體內(nèi)蓄積；
(7)消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對增加而加重病情；
(8)嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重；
(9)腎功能不全時(shí)，本品減低腎小球?yàn)V過率及腎血流減少，由于本品積蓄而致血壓過低，也可引起暫時(shí)性尿潴留；
(10)本品可能加重竇性心動(dòng)過緩。

療效評價(jià)：

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