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| 一級(jí)分類(lèi)：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 硫茚酸、奇諾力、樞力達(dá)、舒達(dá)寧、舒茚酸、蘇靈大、天隆達(dá)、炎必靈、Arthrocine、Artribid、Ceinoril、Citireuma、Clinoril、Imbaral、Imbaron | |
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| 1.片劑：0.1g，0.15g，0.2g；2.膠囊：0.1g。 | |
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| 本品結(jié)構(gòu)與吲哚美辛相似，屬于前體藥物。其本身無(wú)藥理活性，需經(jīng)肝臟代謝或腸道菌叢還原為硫化物后方顯持久的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。本品的抗類(lèi)風(fēng)濕作用為阿司匹林的16倍，吲哚美辛的2倍。鎮(zhèn)痛作用是布洛芬的10倍，但解熱作用比后者弱。其特點(diǎn)為對(duì)腎臟的損害比其他NSAID小，長(zhǎng)期用藥不易引起腎乳頭壞死。原因是本品在腎組織再度氧化為無(wú)活性的原形，故對(duì)腎臟PG的生成影響較小。本品對(duì)胃腸道的刺激性也較其他同類(lèi)藥小，抗炎活性與胃腸潰瘍作用無(wú)直接劑量相關(guān)性。據(jù)報(bào)道，本品使大鼠試驗(yàn)群50%胃出血UD50為56±12mg/kg，而吲哚美辛為4.8±1.2mg/kg，證實(shí)其治療指數(shù)較高。 | |
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| 口服后至少88%被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h。約95%與血漿蛋白結(jié)合�？煞植加诟巍⑽�、腎、腸及其他部位，乳汁中的濃度為血漿濃度的10%～20%。本藥可代謝成有活性的硫化物和無(wú)活性的砜，硫化物和原形藥之間可相互轉(zhuǎn)換。原形藥的半衰期為7.8h，活性代謝物的半衰期為14h。藥物最終以原形藥或無(wú)活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過(guò)糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒(méi)有，只有少部分通過(guò)膽汁排出，大部分又轉(zhuǎn)變成原形藥。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者；2.活動(dòng)性消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者；3.孕婦及哺乳期婦女；4.2歲以下兒童。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
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| 1.慎用：(1)有消化道潰瘍史，而目前無(wú)活動(dòng)性者，宜在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用；(2)肝腎功能障礙者；(3)有凝血功能障礙病史者；(4)因液體潴留或水腫而加重的高血壓或心臟疾病患者。2.用藥期間應(yīng)定期檢測(cè)血壓、肝腎功能、血細(xì)胞計(jì)數(shù)和大便隱血。3.用藥期間如出現(xiàn)發(fā)熱或皮疹，應(yīng)立即停藥并不要再使用。4.對(duì)阿司匹林或其他本類(lèi)藥過(guò)敏者、鼻炎患者不得使用。 | |
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| 1.胃腸道：胃腸道反應(yīng)是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，但較阿司匹林少且輕，而與布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的發(fā)生率約10%；消化不良、惡心、腹瀉、便秘的發(fā)生率約9%；食欲缺乏約3%；胃潰瘍約0.4%。而胃腸道潛血至出血的發(fā)生率較阿司匹林低7～8倍。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭暈、頭痛、嗜睡、失眠，但很少見(jiàn)。其他少見(jiàn)但可能與本藥有關(guān)的中樞反應(yīng)還有出汗、無(wú)力、麻木、抽搐，暈厥、憂(yōu)郁、精神障礙和無(wú)菌性腦膜炎等。3.腎臟：本藥雖適用于老年人，但老年人服用后有出現(xiàn)腎病綜合征的報(bào)道，其腎活檢顯示為急性間質(zhì)性腎炎。4.其他：極少見(jiàn)耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson綜合征等。 | |
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| 口服，每天2次，每次100～200mg，飯后服。日劑量不應(yīng)超過(guò)400mg。2歲以上兒童，起始量每天4.5mg/kg，分2次與食物同服，根據(jù)病情需要可增至每天6mg/kg，待病情控制后再減量。1.抗風(fēng)濕：每次0.2g，每天早晚各1次。每天劑量不超過(guò)0.4g。2.鎮(zhèn)痛：首次0.2g，8h后重復(fù)。 | |
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| 1.本藥與香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素，依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林合用時(shí)，出血的危險(xiǎn)性將增加。2.本藥和阿侖膦酸鈉均對(duì)胃腸道有刺激作用，兩者合用時(shí)應(yīng)注意。3.與鈣通道阻滯藥合用，胃腸道出血的危險(xiǎn)性增加。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn4.本藥可增加環(huán)孢素中毒的危險(xiǎn)性，導(dǎo)致腎功能不良、膽汁淤積、感覺(jué)異常等反應(yīng)，機(jī)制尚不清楚。5.野甘菊可抑制前列腺素，故可增加本藥的不良反應(yīng)。6.本藥與酮洛酸合用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加。7.左氧氟沙星、氧氟沙星與本藥合用時(shí)，可抑制γ-氨基丁酸對(duì)中樞的抑制作用，使中樞的興奮性增高，癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性增加。8.本藥與鋰劑合用時(shí)，后者的血藥濃度升高。9.本藥可降低腎臟對(duì)甲氨蝶呤的清除率，使后者的毒性增加。10.本藥可抑制磺脲類(lèi)的代謝，增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。11.與丙磺舒合用時(shí)，本藥活性代謝物(硫化物)的濃度改變較小，但本藥和無(wú)活性代謝物(砜)的濃度可升高。兩藥合用時(shí)，丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。12.本藥可影響前列腺素的合成，故可降低血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、β-腎上腺素受體阻滯藥的降壓作用。13.考來(lái)烯胺可降低本藥的生物利用度，使本藥的血藥濃度降低。14.二甲亞砜可競(jìng)爭(zhēng)性抑制硫化物還原酶，降低本藥的作用。15.本藥可抑制腎臟前列腺素的生成，從而降低袢利尿藥、噻嗪類(lèi)利尿藥的利尿和降壓作用。16.本藥可降低保鉀利尿藥的利尿作用，導(dǎo)致高鉀血癥，甚至導(dǎo)致中毒性腎損害。17.本藥不宜與阿司匹林或二氟尼柳合用，因后者可降低本藥活性代謝物(硫化物)的血漿濃度，從而影響療效。18.與免疫抑制藥合用時(shí)，可能導(dǎo)致急性腎衰竭。19.食物可延遲本藥吸收，降低本藥作用。 | |
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| 本品具有以下幾個(gè)特點(diǎn)：1.有高度快速的療效，能使炎癥，疼痛和壓痛癥狀迅速緩解，提早恢復(fù)關(guān)節(jié)活動(dòng)功能。2.對(duì)骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)的消炎止痛療效相當(dāng)于大劑量阿司匹林，但不良反應(yīng)卻顯著減少。3.耐藥性好，合并期用藥。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn4.本品活性代謝產(chǎn)物具有較長(zhǎng)半衰期（t1/2為16h)可緩解，24h內(nèi)的疼痛。5.本品與其他非甾體抗類(lèi)藥相比，對(duì)大多數(shù)患者不引起尿道前列腺素減少。 | |
