【藥品名稱】
通用名：鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Propranolol Hydrochloride Sustained Release Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Punɑiluo'er Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸普萘洛爾。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H21NO2?HCl
分子量：295.81
【性狀】
膠囊劑，內(nèi)容物為白色球形小丸。
【藥理毒理】
1．藥理作用
（1)普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
（2)抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
（3)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性�？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
（4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca+轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
2．致癌、致突變和生殖毒性
在18個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應(yīng)，無(wú)與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
每日口服一次，在胃腸道內(nèi)緩慢釋放，吸收完全，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間6.6小時(shí)，血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg)，半衰期(t1/2)為7.0小時(shí)。藥物在肝臟有很強(qiáng)首過(guò)效應(yīng)，能透過(guò)血－腦脊液化屏障和胎盤(pán)，蛋白結(jié)合率大于90%。藥物在肝臟中代謝，代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。
【適應(yīng)癥】
用于控制高血壓和心絞痛的治療，也可用于急性心肌梗死愈后的長(zhǎng)期預(yù)防。
【用法用量】
口服：一日一次。成人。
（1)高血壓：開(kāi)始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定效果。必要時(shí)間增加至2粒。如在服用本品的同時(shí)再服利尿藥或其它降血壓藥物，血壓可進(jìn)一步降低。
（2)心絞痛：每天服用1粒，�？墒盏蒋熜В筛鶕�(jù)病人方便，在早晨或晚上服用。
（3)心肌梗死愈后：須在心肌梗死后5～21天內(nèi)開(kāi)始口服鹽酸普萘洛爾普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn依從性極為重要，因?yàn)樾枰L(zhǎng)期保持β-受體拮抗作用。
【不良反應(yīng)】
應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過(guò)慢(<50次/分)；較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌】
（1)支氣管哮喘。
（2)心源性休克。
（3)心臟傳導(dǎo)阻滯（II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。
（4)重度或急性心力衰竭。
（5)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
（2)?受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
（3)注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
（4)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。
（5)甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。
（6)長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。
（7)長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
（8)本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
（9)服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
（10)對(duì)診斷的干擾：服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽(yáng)性。
（11)下列情況慎用本品：過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
不推薦兒童使用本品。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
【老年患者用藥】
因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
【藥物相互作用】
（1)與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
（2)與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。
（3)與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
（4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
（5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
（6)與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
（7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
（8)酒精可減緩本品吸收速率。
（9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
（10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
（11)與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
（12)與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。
（13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
（14)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。
【藥物過(guò)量】
一般情況下，如藥物過(guò)量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過(guò)緩時(shí)給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無(wú)法排出本藥。
【規(guī)格】
40mg。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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