米諾地爾

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米諾地爾

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管擴(kuò)張藥

藥物名稱：

米諾地爾

英文名稱：

Minoxidil

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		MinOxyl; Headway; Pierminox; Regain; Riup; Rogaine; Lonnoten
2	長(zhǎng)壓定; 長(zhǎng)壓啶; 敏樂(lè)定; 敏樂(lè)啶; 哌嘧啶二胺; 降壓定; 貌欣; 絲美	Loniten; Lonolox; Minona; Minoxidilum; Prexidil; Regaine; Alostil; Minoxiganine

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	米諾地爾片	2.5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

米諾地爾直接擴(kuò)張小動(dòng)脈，因而降壓，但具體機(jī)制未明。本品不擴(kuò)張小靜脈。周?chē)茏枇p低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高，引起水鈉潴留。本品不干擾血管運(yùn)動(dòng)反射，故不發(fā)生直立性低血壓。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易吸收(可達(dá)90%)。本品不與血漿蛋白結(jié)合。給藥后1小時(shí)血中藥物濃度達(dá)峰值，此后迅速下降。血漿t_1/2為2.8～4.2小時(shí)，腎功能障礙時(shí)不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無(wú)相應(yīng)關(guān)系。口服一劑后1.5小時(shí)內(nèi)降壓作用開(kāi)始，最大降壓作用在給藥后2～3小時(shí)出現(xiàn)，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)或更長(zhǎng)(達(dá)75小時(shí))，這可能與其較久地儲(chǔ)存于動(dòng)脈血管平滑肌有關(guān)。它在肝內(nèi)代謝，其代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時(shí)本品可被除去。

適應(yīng)癥：

治療高血壓，為第二或第三線用藥。

用法用量：

1．成人常用量：口服，開(kāi)始2.5mg/次，一日兩次，以后每3日將劑量加倍，逐漸增至出現(xiàn)療效，維持量每日10～40 mg，單次或分次服用。最多一日不能超過(guò)100 mg。
2．小兒常用量：口服按體重每日0.2mg/kg，一日一次給藥。以后每3日調(diào)整劑量，每次每日按體重增加0.1mg/kg，12歲以下一日最多為50mg。維持量按體重一日0.25～1mg/kg，每日單次或分次服用。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)的有：
1．反射性交感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅；
2．水鈉潴留引起體重增加、下肢水腫。
3．毛發(fā)增生,以臉、臂及背部較著,常在用藥后3～6周內(nèi)出現(xiàn),停藥1～6月后消退。為減少這些不良反應(yīng)宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。
較少見(jiàn)的有：心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴(kuò)張所致)。
少見(jiàn)的有：過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、瘙癢。

相互作用：

1．本品與其它降壓藥、硝酸鹽類同用可使降壓作用加重。
2．非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥、擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱。

注意事項(xiàng)：

1．使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高，但繼續(xù)治療后下降至用藥前水平。
2．血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高。
3．血細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。
4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)定時(shí)測(cè)量血壓、體重。
5．突然停藥可致血壓反跳，故宜逐漸撤藥。
6．下列情況時(shí)慎用本品：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。

療效評(píng)價(jià)：

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