中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
治療精神障礙的藥物\抗精神病藥
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英文名 |
Haloperidol
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。
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功效 |
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主治 |
主要用于治療精神病。能治療急、慢性各型精神分裂癥,躁狂癥,反應(yīng)性精神病及其它具有興奮、躁動(dòng)、幻覺、妄想等癥狀的重癥精神病。還可用于治療兒童多發(fā)性抽動(dòng)與穢語(yǔ)綜合征,包括兒童攻擊行為。本品屬于丁酰苯類的抗精神病藥物,對(duì)治療陽(yáng)性精神病癥狀,尤其是妄想和幻覺有療效。也可抑制精神性運(yùn)動(dòng)激越狀態(tài)。
其長(zhǎng)效針劑(氟哌啶醇癸酸酯)主要用于急慢性精神分裂癥的維持治療。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而起作用,抑制多巴胺神經(jīng)元的效應(yīng),并能增快增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。此外,還可阻斷植物神經(jīng)系統(tǒng)的α-腎上腺素受體,產(chǎn)生相應(yīng)的生理影響。
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體內(nèi)過程 |
片劑口服后可有70%被吸收,血漿蛋白結(jié)合率高?诜3-6小時(shí)或肌注(指注射水溶液)10-20分鐘血藥濃度達(dá)峰值,t1/2一般為21小時(shí)(13-35小時(shí))。長(zhǎng)效針劑即氟哌啶醇癸酸酯,為氟哌啶醇和癸酸的酯化物,是一種儲(chǔ)存型長(zhǎng)效抗精神病藥物,非活化酯在肌組織中逐漸釋放出來(lái),經(jīng)酶水解后,氟哌啶醇進(jìn)入血流而產(chǎn)生藥理作用;經(jīng)肌內(nèi)注射后,非活化酯迅速均勻地水解,氟哌啶醇進(jìn)入血流。氟哌啶醇的血藥濃度4-11天達(dá)峰值,重復(fù)給藥2-3個(gè)月后達(dá)血藥濃度的穩(wěn)定狀態(tài)。因此血藥濃度呈現(xiàn)無(wú)不規(guī)則高峰的平穩(wěn)曲線,t1/2約為3周。此藥在體內(nèi)分布較廣,大量分布于肝臟,小量分布于骨骼肌和體酯內(nèi)。分布的個(gè)體差異不大,且在注射部位的水解和吸收相似。
氟哌啶醇幾乎全部在肝臟中代謝,膽汁排泄量占22%,至少有20%的藥物被重吸收進(jìn)入肝腸循環(huán),氟哌啶醇的體內(nèi)消除緩慢,主要排泄途徑為糞便(40%-60%)及尿(30%-40%)。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:2mg,4mg;注射劑:1ml:5mg。氟哌啶醇癸酸酯:1ml:50mg。
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用法用量 |
1.氟哌啶醇片:口服,成人常用量,開始1次2mg,每日1-2次,然后根據(jù)治療的需要和耐受狀況調(diào)整用量。成人每日常用劑量為10-40mg。老年體弱者,開始1次1-2mg,每日1-2次,然后根據(jù)耐受情況再調(diào)整用量。
2.氟哌啶醇注射液:肌內(nèi)注射,成人常用量,對(duì)急性精神病,開始時(shí)1次5mg,根據(jù)需要和耐受情況,可每隔8-12小時(shí)重復(fù)1次,使癥狀得到控制。
3.氟哌啶醇癸酸酯(長(zhǎng)效針劑):深部肌內(nèi)注射,一般起始劑量:輕型病人為50-100mg,重癥可增至150-200mg,根據(jù)病人的癥狀酌情調(diào)整劑量,一般每4周注射1次。
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不良反應(yīng) |
1.以錐體外系癥候群為最常見,隨著用量的增加,出現(xiàn)的機(jī)率會(huì)增多。下列癥狀為錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙的一些表現(xiàn):①頸部與上、下肢肌肉僵直;②雙手或手指震顫或發(fā)抖;③頭面部口部或頸部抽動(dòng);④不停地度步。
2.排尿困難、體位改變性低血壓、頭昏、暈眩、有輕飄或暈倒感,遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(早期表現(xiàn)為舌在口中轉(zhuǎn)動(dòng))以及皮疹等,為比較少見的癥狀。
3.粒細(xì)胞減少癥,咽部疼痛和發(fā)熱,眼部或皮膚發(fā)黃即黃疸先兆。皆屬罕見的不良反應(yīng)。
4.用藥過量以及中毒先兆的表現(xiàn)有,呼吸困難,嚴(yán)重的精神萎靡或疲乏無(wú)力,肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無(wú)力或發(fā)僵等。
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注意事項(xiàng) |
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)給予成年人每日最高量2-20倍時(shí),減少了受孕機(jī)率,導(dǎo)致了滯產(chǎn)與死胎;盡管對(duì)人類的實(shí)驗(yàn)性研究不多,但用于育齡婦女與孕婦時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。
2.本藥可自乳汁中排出,造成乳兒鎮(zhèn)靜和運(yùn)動(dòng)功能失調(diào),哺乳期婦女不宜服用。
3.老年人在開始時(shí)宜用小量,然后緩慢加藥,調(diào)整用量,以避免錐體外系反應(yīng)及持久的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙出現(xiàn)。
4.凡患有震顫麻痹或嚴(yán)重中毒性中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者不宜使用。
5.有下列情況時(shí)應(yīng)慎用:①心臟病尤其是心絞痛;②藥物引起的中樞神經(jīng)抑制;③癲癇;④青光眼;⑤肝功能損傷;⑥甲亢或中毒性甲狀腺腫大;⑦肺功能不全以及尿潴留。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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