【藥品名稱】
通用名：鹽酸林可霉素溶液
曾用名：
商品名：
英文名：Lincomycin Hydrochloride Solution
漢語拼音：Yɑnsuɑn Linkemeisu Ronɡye
本品主要成份為：鹽酸林可霉素。其化學名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸林可霉素膠囊)
分子式：C18H34N2O6S?HCl?H2O
分子量：461.02
【性狀】
本品為紅棕色透明液體，味甜。
【藥理毒理】
1．藥理
本品抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
2．毒理
本品的半數(shù)致死量（LD50)：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學】
本品口服后在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞�？崭箍诜酒�，僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少�？诜酒�0.5g，2～4小時內(nèi)達血藥峰濃度（Cmax)，對多數(shù)革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度（MIC)達6～8小時。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織�？裳杆俳�(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達母體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2)為4～6小時，腎功能減退時，t1/2可延長至10～20小時；肝功能減退時，t1/2延長至9小時。本品經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】
本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代藥物。
【用法用量】
口服，宜空腹服用。
成人：一日1.5～2g，分3～4次服用。
4周及4周以上小兒：一日30～60mg/kg，分3～4次服用。
【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
（2)血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
（3)過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。
（4)肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
（5)其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】
對本品和林可霉素類過敏者禁用。
【注意事項】
（1)下列患者應(yīng)慎用：①胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎)；②肝功能減退者；③腎功能嚴重減退者；④有哮喘或其他過敏史者。
（2)對本品過敏時有可能對其他林可霉素類也過敏。
（3)對實驗室檢查指標的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
（4)用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。輕癥患者停藥后即可能恢復；中等至重癥患者需補充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
（5)為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
（6)本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
（7)療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
（8)嚴重腎功能減退和（或)嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監(jiān)測。
（9)本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
（10)不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品吸收入血后，可迅速經(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達母體血藥濃度的約25%，并可在胎兒肝中濃縮，故孕婦應(yīng)用應(yīng)充分權(quán)衡利弊。
（2)本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
【老年患者用藥】
患有嚴重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】
（1)本品可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
（2)本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時)。
（3)本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
（4)氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
（5)與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停)的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
（6)本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥作用，兩者應(yīng)避免合用。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
按林可霉素計 （1)10ml：0.5g （2)100ml：5g
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
。
