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去甲萬古霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素
英文名 NOrvancomycin*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品鹽酸鹽為淡棕色粉末,無臭,味苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在丙酮、丁醇或乙醚中不溶。在溶液中能被多種重金屬鹽沉淀。
功效
主治 本品靜脈給藥用于嚴(yán)重的革蘭陽性菌感染,或用于病菌對(duì)其他抗生素耐藥或療效差的耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌或表皮葡萄球菌及腸球菌所致的感染: 1.嚴(yán)重葡萄球菌感染:由金黃色葡萄球菌或表皮葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨或肺部感染等癥。 2.用作腸球菌心內(nèi)膜炎及棒狀桿菌屬心內(nèi)膜炎的首選藥;也可用作草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。 3.對(duì)血透析發(fā)生葡萄球菌屬感染患者,本品靜滴可作首選藥。 4.對(duì)與抗生素相關(guān)的偽膜性腸炎,口服本品有效。
用途
方解
藥理作用 本品和萬古霉素結(jié)構(gòu)相似,作用相似,為國產(chǎn)品。本品為快效殺菌劑,作用于細(xì)胞壁,與粘肽側(cè)鏈形成復(fù)合物,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的蛋白合成。對(duì)各種革蘭陽性球菌與桿菌均具強(qiáng)大抗菌作用,耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)和腸球菌屬對(duì)本品非常敏感,亦對(duì)溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌具強(qiáng)大抗菌活性,在體內(nèi)外均不易產(chǎn)生耐藥性。本品對(duì)炭疽桿菌、白喉桿菌、傷風(fēng)桿菌等厭氧菌感染有效,而且是抗脆弱擬桿菌作用最強(qiáng)的抗厭氧菌抗生素之一。大多數(shù)革蘭陰性菌對(duì)本品耐藥。本品與慶大霉素鏈霉素聯(lián)用,對(duì)腸球菌具協(xié)同殺菌作用。
體內(nèi)過程 本品較宜靜脈給藥,口服不易吸收,肌注易引起劇痛和組織壞死。成人靜滴0.5g后,峰濃度可達(dá)10mg/L,有效血藥濃度可維持6小時(shí),劑量增加1倍,峰濃度及有效血藥濃度維持時(shí)間亦增加1倍。連續(xù)多次給藥,藥物有輕度積蓄。本品消除t1/2為6小時(shí),腎功能不全時(shí),半衰期明顯延長,易導(dǎo)致嚴(yán)重毒性反應(yīng),需按腎功能損害程度調(diào)整藥量。本品蛋白結(jié)合率約為中度,在體內(nèi)分布廣泛,可迅速分布到各種體液中,也可進(jìn)入體腔和通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),但不易滲入房水和腦脊液中。腦膜有炎癥時(shí),藥物的滲透增加。本品主要以原形由腎臟排泄,尿中濃度較高,少量自膽汁排除,藥物僅小部分在體內(nèi)代謝。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:每支含鹽酸去甲萬古霉素0.4g(40萬U)。
用法用量 臨用前加注射用水適量使溶解。 靜脈緩慢滴注:成人1日0.8-1.6克(80萬-160萬U)分2-3次靜滴。兒童每日按體重16-24mg/kg (1.6萬-2.4萬U/kg),1次或分次靜滴。
不良反應(yīng) 1.發(fā)生率較少者為:聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、呼吸困難、嗜睡、尿量或排尿次數(shù)顯著增多或減少、食欲減退、惡心或嘔吐、異常口渴、軟弱(腎毒性)等。 2.“紅頸綜合征”表現(xiàn)發(fā)生率少,多見于快速大量注射后,癥狀有食欲不佳、寒戰(zhàn)或發(fā)熱、昏厥、瘙癢、惡心或嘔吐、心跳加速、皮疹或面紅;頸根、上身、背臂等處發(fā)紅或麻刺感(釋放組胺)。
注意事項(xiàng) 本品適用于重癥感染,輕癥感染不宜選用,以減少不良反應(yīng)。 1.本品靜脈給藥可穿過胎盤,導(dǎo)致胎兒第八對(duì)顱神經(jīng)損害,因此孕婦在危及生命的情況下或在嚴(yán)重疾患其他藥物無效或不能應(yīng)用時(shí),應(yīng)充分權(quán)衡利弊后使用。 2.本品靜脈給藥后分布于多數(shù)體液,可在乳汁中排出,哺乳期婦女禁用?诜改c道吸收較少,故口服后乳汁中不會(huì)有大量排出,嬰兒不致因從乳汁中吸收大量藥物而引起嚴(yán)重問題。 3.本品用于老年患者有引起耳毒性與腎毒性的高度危險(xiǎn)(聽力喪失)。腎功能或聽力減退的患者需延長給藥間期或停用本品。 4.對(duì)診斷的干擾,血液尿素氮(BUN)可增高。 5.聽力減退或耳聾,有腎功能減退史者慎用。 6.治療期間應(yīng)定期檢查聽力,尿液中蛋白、管型、細(xì)胞數(shù)及測定尿相對(duì)密度等。 7.氨基糖苷類、兩性霉素B、阿司匹林、其他水楊酸鹽、桿菌肽(注射)、布美他尼注射劑、卷曲霉素、卡氮芥、順鉑、環(huán)孢素、依他尼酸、巴龍霉素及多粘菌素等藥物與本品合用或先后應(yīng)用,可增加耳毒性及(或)腎毒性的潛在可能;可能發(fā)生聽力減退,即使停藥后仍可能繼續(xù)進(jìn)展至耳聾,反應(yīng)呈可逆性,但往往成為永久性的,若與耳毒性抗菌藥合用或先后應(yīng)用時(shí),需進(jìn)行一系列聽力測定。由于本品常需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用于細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的預(yù)防和鏈球菌與棒狀桿菌心內(nèi)膜炎的治療,還可用于耐藥性葡萄球菌感染的治療,或青霉素過敏的患者,此時(shí)均需進(jìn)行腎功能測定,以調(diào)整給藥劑量或間期或更換藥物等。 8.抗組胺藥、布克利嗪、塞克利嗪(cyclizine)、吩噻嗪類噻噸類、曲美卡胺等與本品合用時(shí),可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等癥狀。 9.本品與堿性溶液有配伍禁忌,遇重金屬可發(fā)生沉淀。 10.本品對(duì)組織有高度刺激性,肌注或靜脈注射外漏后可引起局部劇痛和組織壞死,故只能用于靜脈滴注或經(jīng)中心靜脈導(dǎo)管輸入,靜脈必須輪換使用,并盡量避免藥液外漏。 11.為減少不良反應(yīng)發(fā)生率,本品不宜給藥過快或快速推注,應(yīng)至少用100-200ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解后間歇給藥。 12.愈量處理 加強(qiáng)支持療法,維持腎功能。腹膜透析可清除少量藥物。
貯藏 密閉,在涼暗處保存。
備注 *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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