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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：氨基糖苷類 三級(jí)分類： | |
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| Streptomycinum、Agristrep、Ampistrep、Streycin、Strepolin、Vetstrap | |
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| 鏈霉素是一種氨基糖苷類藥。其作用機(jī)制是作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性。敏感菌具有氧依賴性抗生素跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，鏈霉素可首先經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散通過細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)此轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30S亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進(jìn)而:1.阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，干擾功能性核糖體的組裝，抑制70S始動(dòng)復(fù)合的形成；2.誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯(cuò)誤匹配，引起完整核糖體的30S亞基錯(cuò)讀遺傳密碼，導(dǎo)致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成；3.阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S完整核糖體解離；4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭。鏈霉素對(duì)結(jié)核桿菌有強(qiáng)大抗菌作用，其最低抑菌濃度(MIC)一般為0.5mg/L。非典型分枝桿菌對(duì)本藥大多耐藥。本藥對(duì)許多革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、肺炎克雷白菌、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬、腦膜炎球菌和淋球菌等具有一定抗菌活性。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌等多數(shù)革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌活性差。在常用劑量時(shí)鏈霉素對(duì)腸球菌屬無抗菌作用。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對(duì)本藥耐藥。 | |
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| 鏈霉素口服不易吸收，肌內(nèi)注射后吸收良好。肌注0.5g或1g，30min后血藥濃度達(dá)峰值，分別為15～20μg/ml或30～40μg/ml。有效血藥濃度約可維持12h。本藥分布容積(Vd)為0.26L/kg。藥物吸收后主要分布于細(xì)胞外液，并可分布于除腦以外的所有器官、組織。本藥可滲入膽汁、胸腔積液、腹腔積液、結(jié)核性膿腫和干酪樣組織，在尿液中濃度較高，在腦脊液和支氣管分泌液中的濃度較低。本藥可透過胎盤組織，在臍帶血中達(dá)到的濃度與母體血中濃度相近。本藥蛋白結(jié)合率為20%～30%。半衰期為2.4～2.7h，半衰期隨年齡增長(zhǎng)而延長(zhǎng)(在青年人為2～3h，在40歲以上為9h或更高)；腎衰竭時(shí)半衰期可達(dá)50～110h。藥物在體內(nèi)不代謝，約80%～90%經(jīng)腎小球過濾，隨尿液在24h內(nèi)排出；另有約1%從膽汁排出，此外也有極少量從乳汁、唾液和汗液中排出。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn血液透析可清除相當(dāng)劑量的藥物。 | |
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| 1.與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合用于治療結(jié)核分枝桿菌所致的各種結(jié)核病或其他分枝桿菌感染。2.用于治療兔熱病(土拉菌病)，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療鼠疫、腹股溝肉芽腫、布氏菌病、鼠咬熱。3.與青霉素聯(lián)合用于預(yù)防或治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎。 | |
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| 1.對(duì)鏈霉素或其他氨基糖苷類藥過敏者；2.孕婦(尤其是妊娠前3個(gè)月內(nèi))。 | |
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| 1.交叉過敏:對(duì)一種氨基糖苷類藥過敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度增高，可增加產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性)；(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害患者；(3)重癥肌無力或帕金森病患者；(4)腎功能損害患者；(5)兒童；(6)年老、體弱患者；(7)接受肌肉松弛藥治療患者。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值升高；(2)血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)聽電圖測(cè)定(尤其對(duì)老年患者)，用以檢測(cè)高頻聽力損害；(2)溫度刺激試驗(yàn)，用以檢驗(yàn)前庭毒性；(3)腎功能測(cè)定；(4)血藥濃度監(jiān)測(cè)，如血藥峰濃度超過50μg/ml時(shí)，毒性反應(yīng)的可能性會(huì)增加，對(duì)腎功能不全者，血藥峰濃度不宜超過20～25μg/ml。 | |
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| 1.耳毒性：主要損害前庭和耳蝸神經(jīng)，前庭神經(jīng)損害早而多見。發(fā)生率較高的癥狀為聽力減退、耳鳴或耳部脹滿感。2.神經(jīng)肌肉阻滯作用：本藥有阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用，可引起面部、口唇、四肢麻木，偶可引起呼吸抑制等。3.過敏反應(yīng)：以皮疹、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥狀較多，偶可引起血管神經(jīng)性水腫、過敏性出血性紫癜、過敏性休克等。過敏性休克的發(fā)生率低于青霉素，但死亡率較高。4.腎毒性：常與耳毒性同時(shí)出現(xiàn)，其損害程度隨藥物劑量和療程的增加而增多，主要損害近端腎小管，造成其上皮細(xì)胞退行性變和壞死，引起蛋白尿、管型尿、血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少，一般停藥后可恢復(fù)，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎衰竭。5.其他：有用藥后發(fā)生視力減退(視神經(jīng)炎)的報(bào)道。 | |
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| 肌內(nèi)注射：1.成人：(1)結(jié)核病:常與異煙肼或其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用，每天1.0g(以鏈霉素計(jì)，下同)，分2次給藥，或每次0.75g，每天1次。如臨床情況許可，可改用間歇給藥，即每周給藥2～3次，每次1g。(2)抗菌:每次0.5g，每12小時(shí)1次，必要時(shí)可與其他抗菌藥物聯(lián)用。(3)細(xì)菌性心內(nèi)膜炎:與青霉素G聯(lián)用，每次1g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥1周；然后每次0.5g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥1周。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn(4)腸球菌性心內(nèi)膜炎:與青霉素G聯(lián)用，每次1g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥2周；然后每次0.5g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥4周。(5)土拉菌病:每次0.5～1.0g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥7～14天。(6)鼠疫:每次0.5～1.0g，每12小時(shí)1次，連續(xù)用藥10天。2.腎功能不全時(shí)劑量:給予首次飽和劑量后，應(yīng)減量給藥。3.老年人劑量:老年患者應(yīng)使用較小劑量:(1)治療結(jié)核病，每次0.5～0.75g，每天1次，肌內(nèi)注射；(2)治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，與青霉素G聯(lián)用，每次0.5g，每12小時(shí)1次，肌內(nèi)注射，連續(xù)用藥2周。4.兒童:(1)結(jié)核病:與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用，每次20mg/kg，每天1次，每天最大劑量不超過1g。(2)其他感染:每天15～25mg/kg，分2次給藥。每天最大劑量不超過1g。 | |
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| 1.與青霉素類藥聯(lián)用對(duì)草綠色鏈球菌、腸球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與其他氨基糖苷類藥聯(lián)用(同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)有)，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。3.與頭孢菌素類藥同用可增加腎毒性。4.與依他尼酸、呋塞米等強(qiáng)利尿藥同用可能增加耳毒性、腎毒性。5.與神經(jīng)肌肉阻滯藥同用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致呼吸抑制。6.與多黏菌素藥同用可增加腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用。 | |
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| 本品在臨床應(yīng)用已超過半個(gè)世紀(jì)，至今仍是一線抗結(jié)核藥。近年來由于耐藥結(jié)核菌菌株的增多，主要用于結(jié)核的初始階段。鏈霉素可單獨(dú)應(yīng)用于兔熱病、療效良好、療程6天。與四環(huán)素聯(lián)合治療鼠疫為首選藥物。亦可作于布菌病，劑量為每天1～2g，并用四環(huán)素1次500mg，每天4次，連續(xù)3周或3周以上。鏈霉素每天1～2g，與青霉素聯(lián)合治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎，連續(xù)4周，兩者有協(xié)同作用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn | |
